Niacina e acipimox per abbassare il colesterolo
Ultima modifica 27.09.2024
INDICE
  1. Che cos'è la niacina?
  2. Meccanismo d'azione
  3. Efficacia e sicurezza
  4. Farmaci derivati della niacina

Che cos'è la niacina?

La niacina - anche nota come vitamina B3, vitamina PP o acido nicotinico - è una vitamina idrosolubile presente in vari alimenti, soprattutto in quelli integrali o ricchi di proteine.

Molto nota per la sua capacità di prevenire la pellagra (da cui il nome di vitamina PP), la niacina è divenuta famosa in passato per la sua capacità di ridurre i livelli di colesterolo e trigliceridi nel sangue. I primi studi in merito a queste proprietà dell'acido nicotinico furono condotti nel 1955 da Altschul e coll. che osservarono come elevate dosi di niacina fossero in grado di abbassare i livelli di colesterolo nell'uomo. Gli studi condotti sull'acido nicotinico, inoltre, hanno evidenziato come questa molecola sia altresì in grado di aumentare il colesterolo HDL fino al 25%.

Nota: alcuni recenti studi hanno dimostrato che nonostante l'incremento del colesterolo HDL esercitato dalla niacina, essa non riduce significativamente gli eventi cardiovascolari a livello clinico.

Meccanismo d'azione

Come agisce la niacina per abbassare trigliceridi e colesterolo?

Il meccanismo d'azione con il quale la niacina è in grado di abbassare i livelli di trigliceridi e colesterolo viene espletato soprattutto a livello del tessuto adiposo. È in questa sede, infatti, che l'acido nicotinico inibisce la lipolisi, riducendo in questo modo la mobilizzazione degli acidi grassi liberi e il loro trasporto al fegato. Il tutto si traduce in una ridotta disponibilità degli acidi grassi necessari per la sintesi epatica di trigliceridi cui consegue una minor produzione di lipoproteine destinate al loro trasporto (le VLDL). Poiché le VLDL sono le precorritrici delle LDL (anche note come colesterolo cattivo), grazie alla riduzione della sintesi delle prime, la niacina porta ad una diminuzione della sintesi delle seconde.

Inoltre, la niacina è anche in grado di ridurre la clearance dell'apolipopreteina A-1 (Apo A-1), il principale componente delle HDL, portando a un incremento dei livelli di queste lipoproteine cosiddette "colesterolo buono".

Efficacia e sicurezza

Il fatto che la niacina abbia mostrato di poter ridurre i livelli di trigliceridi e colesterolo e di poter aumentare quelli di HDL, non significa che possa essere assunta in quantità elevate e in piena libertà. Difatti, benché si tratti di una vitamina utile all'organismo, dosi eccessive - soprattutto se assunte per lunghi periodi di tempo - possono dare origine ad una serie di effetti collaterali anche gravi (vampate di calore, prurito, nausea e vomito, disfunzioni epatiche, iperglicemia e iperuricemia, ecc.) e a tossicità.

Nota Bene

La niacina commercializzata come integratore NON può e NON deve essere utilizzata come se fosse un farmaco per abbassare il colesterolo e i trigliceridi.

Gli integratori alimentari contenenti questa vitamina sono indicati quando vi è una carenza della stessa e, in qualsiasi caso, il loro uso dovrebbe avvenire solo su consiglio del medico.

Per sfruttare in ambito terapeutico le potenzialità della niacina, infatti, sono stati realizzati specifici farmaci (ad esempio, Tredaptive®, Pelzont®, Trecaclyn®) con indicazioni per il trattamento dell'ipercolesterolemia, dell'ipertrigliceridemia e dell'iperlipidemia mista familiare.

Tuttavia, i farmaci a base di niacina per abbassare trigliceridi e colesterolo, attualmente, NON vengono più utilizzati in Italia e la loro AIC (Autorizzazione all'Immissione in Commercio) è stata sospesa/revocata.

Oggigiorno, si utilizzano farmaci a base di principi attivi derivati della niacina.

Farmaci derivati della niacina

Sulla base delle potenzialità della niacina nell'abbassare i livelli di trigliceridi e colesterolo, la ricerca farmaceutica si è spinta verso lo studio di nuovi, più sicuri ed efficaci composti.

Attualmente, in terapia viene utilizzato un principio attivo derivato sintetico della niacina: l'acipimox (Olbetam®). L'unico farmaco a base di acipimox attualmente commercializzato può essere dispensato solo previa presentazione di apposita ricetta medica ripetibile (RR).

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Acipimox - Struttura chimica

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione dell'acipimox è analogo a quello della niacina. Questo principio attivo, infatti, è in grado di inibire la liberazione degli acidi grassi dal tessuto adiposo, riducendone la disponibilità per la sintesi epatica di trigliceridi e portando ad una conseguente diminuzione dei livelli di VLD e di LDL. La conseguenza di tutto ciò è l'espletamento dell'azione ipocolesterolemizzante ed ipotrigliceridemizzante.

Effetti Collaterali e Controindicazioni

Fra gli effetti collaterali più comuni dell'acipimox, ricordiamo: mal di testa; vampate di calore; dispepsia; dolori addominali; orticaria e astenia.

Fra le controindicazioni, invece, oltre all'allergia nota allo stesso principio attivo e/o agli eccipienti in esso contenuto, ritroviamo anche la presenza di ulcera peptica e la presenza di insufficienza renale grave.

Nota Bene

Si ricorda che l'eventuale terapia farmacologica per abbassare i livelli eccessivamente alti di colesterolo e trigliceridi non deve essere effettuata in sostituzione ad un sano stile di vita caratterizzato da un'adeguata alimentazione (eventualmente a basso contenuto di grassi), dallo svolgimento di una regolare attività fisica e dall'abbandoni di vizi nocivi (ad esempio, fumo, consumo di alcolici, ecc.).

Autore

Dott.ssa Ilaria Randi

Dott.ssa Ilaria Randi

Chimica e Tecnologa Farmaceutica
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista