Infiammazione e FANS

Infiammazione e FANS
Ultima modifica 26.03.2020
INDICE
  1. Che cos'è l'Infiammazione?
  2. FANS
  3. Meccanismo d'azione

Che cos'è l'Infiammazione?

Definizione e Caratteristiche principali

L'infiammazione è un meccanismo di difesa messo in atto dall'organismo in seguito a stimoli di varia origine e natura (traumi, aggressione da parte di microorganismi, insulti termici o chimici, ecc.).

Il processo infiammatorio induce alterazioni a livello tissutale e si caratterizza per la comparsa di:

  • Tumor (gonfiore);
  • Calor (calore);
  • Rubor (rossore);
  • Dolor (dolore).

Lo scopo dell'infiammazione è quello di contrastare ed auspicabilmente eliminare l'agente responsabile della risposta innescata dall'organismo; oltre a ciò, il processo infiammatorio fa sì che si attivi una cascata di segnali che dovrebbe culminare con la sostituzione del tessuto danneggiato.

Fasi dell'infiammazione

Le fasi del processo infiammatorio potrebbero essere così schematizzate:

  • Il danno iniziale di diversa origine e natura induce il rilascio di mediatori chimici infiammatori;
  • Vasodilatazione che provoca l'arrossamento tipico dell'infiammazione;
  • Incremento della permeabilità dei vasi sanguigni ed essudazione con conseguente gonfiore dell'area interessata;
  • Migrazione dei leucociti verso il tessuto danneggiato e fagocitosi;
  • Aumento della proliferazione del tessuto connettivo.

I mediatori chimici coinvolti nel complesso processo infiammatorio sono molteplici; senz'ombra di dubbio, le prostaglandine - o meglio, alcune tipologie di prostaglandine - rivestono un ruolo primario in quella che è la comparsa dei sintomi tipici.

Per ridurre l'infiammazione, è possibile agire in diversi step della cascata di segnali che si attiva quando un tessuto subisce un insulto di qualsivoglia tipologia. Nel corso di questo articolo ci concentreremo proprio su quei farmaci - abitualmente e comunemente impiegati in terapia - che sono in grado di inibire la sintesi prostaglandinica. Stiamo parlando dei ben noti Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei anche conosciuti con l'acronimo FANS.

FANS

Cosa sono?

I FANS - o farmaci antinfiammatori non steroidei - sono, con molta probabilità, la più conosciuta e utilizzata categoria di farmaci ad azione antiflogistica impiegata in terapia. Indicati nel trattamento di numerosissime affezioni e patologie, i FANS - grazie al loro meccanismo d'azione - sono in grado di "spegnere" l'infiammazione interferendo con la sintesi delle cosiddette prostaglandine pro-infiammatorie.

Oltre all'attività antinfiammatoria, i FANS sono in grado di esercitare azioni analgesiche e, molti di essi, sono altresì dotati di proprietà antipiretiche.

È sempre necessario ricorrere all'uso dei FANS in presenza di Infiammazione?

La risposta a questa domanda è tendenzialmente negativa, di seguito cercheremo di spiegarne il motivo.

Innanzitutto, è necessario stabilire cosa ha provocato l'infiammazione, determinarne il grado di severità e l'entità. Solo conoscendo la causa scatenante il processo infiammatorio, infatti, sarà possibile intervenire con il trattamento - farmacologico e non - più idoneo. Va da sé, che per fare ciò, l'intervento del medico è quasi sempre necessario. Inoltre, va precisato che l'uso di un qualsiasi tipo di farmaco antinfiammatorio - anche se di libera vendita (come sono, ad esempio, i farmaci da banco o OTC) - dovrebbe avvenire sempre dietro consiglio della sopra citata figura sanitaria che, conoscendo la storia clinica del proprio paziente e il suo stato di salute, sarà in grado di decidere se è il caso di procedere con la somministrazione di FANS e, in caso positivo, quale tipo di farmaco è bene impiegare.

In altri termini, il ricorso ai FANS deve essere fatto solo se:

  • Necessario e consigliato dal medico;
  • La causa scatenante l'infiammazione è stata identificata è può essere trattata con un FANS, appunto;
  • Non sussistono controindicazioni all'uso dei FANS (ad esempio, presenza di patologie - attuali o pregresse - che non ne consentono l'uso; terapie farmacologiche in atto con cui potrebbero verificarsi interazioni; gravidanza o allattamento al seno; presenza di allergie; ecc.).

Meccanismo d'azione

FANS vs Infiammazione: come agiscono per contrastarla?

Come accennato, i FANS sono in grado di intervenire sul processo infiammatorio ostacolando la sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie.

Entrando più nel dettaglio, gli antinfiammatori non steroidei inibiscono l'azione dell'enzima ciclossigenasi.

Anche noto come COX, dell'enzima ciclossigenasi al momento sono note tre diverse isoforme:

  • COX-1: è un'isoforma costitutiva normalmente espressa nelle cellule e coinvolta nella loro omeostasi. Grazie all'azione della COX-1 vengono sintetizzati trombossano e prostaglandine implicati nei normali e fisiologici processi cellulari.
  • COX-2: è un'isoforma inducibile, ciò significa che essa non è sempre funzionante all'interno delle cellule come la COX-1, ma viene attivata solo in seguito a danno tissutale; in altre parole, è l'isoforma responsabile della sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie.
  • COX-3: si ritiene che questa isoforma si trovi a livello centrale, anche se molte delle sue caratteristiche e funzioni rimangono al momento incomprese.

I FASN attualmente in commercio e tuttora impiegati agiscono prevalentemente sulle prime due isoforme dell'enzima ciclossigenasi inibendole e ostacolando, di conseguenza, la produzione delle prostaglandine implicate nell'infiammazione, quali ad esempio le PGG₂, le PGH₂ e le PGE.

Per approfondire: Prostaglandine: Funzioni, Ruolo nell'Infiammazione e in Terapia

Molti dei farmaci antinfiammatori comunemente impiegati non sono selettivi nei confronti della ciclossigenasi di tipo 2, determinando un'inibizione anche dell'isoforma costitutiva di tipo 1. È proprio l'inibizione della COX-1 ad essere all'origine di alcuni degli effetti indesiderati tipici di tutti i FANS non selettivi. Esempi di questo tipo di FANS sono l'acido acetilsalicilico, l'ibuprofene, il ketoprofene, il flurbiprofene, il ketorolac, il diclofenac, l'indometacina, ecc.

Tuttavia, la ricerca nel campo degli antinfiammatori ha portato anche alla sintesi di FANS selettivi per la COX-2 appositamente realizzati per ridurre gli effetti indesiderati derivanti dall'inibizione dell'isoforma costitutiva della ciclossigenasi (COX-1). Nonostante quanto appena fermato, è comunque bene precisare che ciò non significa che essi non siano in grado di provocare effetti collaterali. I principi attivi appartenenti a questo gruppo di antinfiammatori non steroidei prendono il nome di coxibi; alcuni esempi sono il celecoxib, l'etoricoxib e il parecoxib.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista