Ultima modifica 25.09.2019
INDICE
  1. Generalità
  2. Cosa Sono?
  3. Statine
  4. Farmaci Fibrati
  5. Inibitori dell'Assorbimento di Colesterolo
  6. Acipimox
  7. Controindicazioni

Generalità

I farmaci per il colesterolo alto vengono utilizzati per diminuire la colesterolemia, quando patologica e quando i miglioramenti dello stile di vita risultano inefficaci.

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Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. Qualora ciò non dovesse essere sufficiente, il medico potrebbe ritenere necessario intervenire con la somministrazione di farmaci ipolipemizzanti o ipocolesterolemizzanti.

Di seguito, pertanto, dopo una breve introduzione, verranno brevemente descritte le principali tipologie di farmaci utilizzate per abbassare i livelli ematici di colesterolo.

Cosa Sono?

Farmaci per il Colesterolo Alto: Cosa Sono e Quando Utilizzarli

Come accennato, i farmaci per il colesterolo alto - anche detti ipocolesterolemizzanti o ipolipemizzanti - sono farmaci utilizzati per abbassare i valori di colesterolemia quando divengono eccessivamente elevati assumendo carattere patologico.

I farmaci per il colesterolo alto, quindi, non vengono utilizzati in qualsiasi situazione, ma solo quando la correzione dei fattori di rischio modificabili - in particolare dieta ed esercizio fisico - fallisce l'obiettivo di riportare l'assetto lipidico a valori accettabili. A questo proposito, è molto importante precisare il fatto che:

I farmaci per il colesterolo alto non devono sostituirsi alla correzione dello stile di vita (dieta e attività fisica), bensì associarsi ad esso.

In altre parole, l'uso di farmaci ipocolesterolemizzanti non deve far credere al paziente che, assumendoli, esso possa adottare un'alimentazione sregolata e ricca di grassi e/o che possa abbandonare l'attività fisica.

valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale. Pazienti ad alto rischio, per esempio, potrebbero necessitare di questi farmaci pur presentando valori di colesterolo totale inferiori ad altri soggetti in cui la terapia farmacologica non è necessaria.

Prima di prescrivere questi farmaci, quindi, il medico valuterà fattori come l'età del paziente, i valori di colesterolo buono HDL e il loro rapporto con il colesterolo totale o LDL, l'abitudine al fumo, i valori glicemici e pressori, il peso corporeo e la presenza di sottostanti malattie cardiovascolari.

Statine

Statine contro il Colesterolo Alto

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Fra i principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci ricordiamo:

Le statine possono essere utilizzate sia da sole, in monoterapia, sia in terapia di associazione con farmaci fibrati o con ezetimibe.

Meccanismo d'azione

Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso. In particolare, le statine ostacolano la produzione di colesterolo a livello del fegato

Inoltre, questo tipo di farmaci per il colesterolo alto sono anche in grado di:

  • Favorire l'aumento del numero di recettoriper le LDL sulla superficie cellulare, portando di conseguenza all'aumento della captazione e del catabolismo delle LDL.
  • Ridurre i livelli plasmaticidi trigliceridi.

Effetti collaterali

Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Fra questi, ricordiamo i principali:

Farmaci Fibrati

Fibrati per Abbassare il Colesterolo Alto

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. A onor del vero, questa classe di farmaci viene utilizzata soprattutto per ridurre la trigliceridemia e, in misura minore, per ridurre l'ipercolesterolemia.

Ad ogni modo, fra i principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci per il colesterolo alto, ritroviamo:

I fibrati possono essere utilizzati sia da soli, sia in associazione alle statine (pratica che tuttavia suscita alcuni dubbi in merito alla sicurezza d'uso).

Meccanismo d'azione

L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito. Nonostante ciò, è stato dimostrato che i fibrati:

  • Riducono in maniera sensibilele VLDL (Very Low Density Lipoproteins,
    lipoproteine ad alto contenuto di trigliceridi);
  • Inducono un moderato aumento di HDL (High Density Lipoproteins, anche note come "colesterolo buono", si tratta di lipoproteine a bassissimo contenuto di trigliceridi ma ad alto contenuto di colesterolo);
  • Producono effetti variabili sulle LDL(Low Density Lipoproteins, lipoproteine a basso contenuto di trigliceridi ma contenenti maggiori quantità di colesterolo).

Effetti collaterali

Fra gli effetti collaterali che possono manifestarsi con l'assunzione dei fibrati, ricordiamo:

  • Reazioni allergiche in individui sensibili;
  • Mal di testa;
  • Disturbi gastrointestinali;
  • Disturbi epatici;
  • Pancreatite;
  • Disturbi del sangue.
Per approfondire: Farmaci Fibrati: Cosa Sono?

Inibitori dell'Assorbimento di Colesterolo

Resine che Sequestrano gli Acidi Biliari

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento. Il tutto si traduce in una riduzione delle beta-lipoproteine e delle LDL circolanti e in una diminuzione dei livelli ematici di colesterolo.

Effetti collaterali

Fra gli effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante il trattamento con la colestiramina, ricordiamo: disturbi gastrointestinali (in particolare, stipsi); mal di testa e altri disturbi del sistema nervoso; disturbi dei reni e delle vie urinarie; dolori muscolari e articolari.

Ezetimibe

L'ezetimibe (Inegy®, Absorcol®, Vyrotin®, Zetia®) è un principio attivo utilizzato nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria e familiare, così come nel trattamento della fitosterolemia (una malattia ereditaria che aumenta i livelli di steroli vegetali nel sangue).

Meccanismo d'azione

L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli. In questo modo, il principio attivo in questione determina una riduzione del passaggio del colesterolo intestinale al fegato.

Effetti collaterali

Fra i possibili effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante il trattamento con ezetimibe, ricordiamo:

  • Reazioni allergiche in individui sensibili;
  • Disturbi gastrointestinali;
  • Mal di testa;
  • Affaticamento;
  • Dolori muscolari.

Acipimox

Acipimox contro il Colesterolo Alto

L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia. Tuttavia, la sua assunzione - oltre a favorire la diminuzione di VLDL, quindi di trigliceridi - favorisce anche la riduzione dei livelli di LDL (anche note come "colesterolo cattivo"), determinando pertanto una riduzione sia dei trigliceridi che del colesterolo totale.

Controindicazioni

Controindicazioni dei Farmaci per il Colesterolo Alto

Le controindicazioni dei farmaci per il colesterolo alto possono variare in funzione del tipo di principio attivo utilizzato.

Naturalmente, l'uso è sempre controindicato in caso di allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve utilizzare.

Per quanto riguarda le altre possibili controindicazioni, così come per avere maggiori informazioni in merito a indicazioni, avvertenze e precauzioni, interazioni, effetti collaterali, uso in gravidanza e durante l'allattamento dei diversi farmaci per il colesterolo alto, si consiglia di consultare il proprio medico e di leggere con attenzione il foglietto illustrativo della specialità medicinale che si necessita utilizzare.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista