Farmaci Citoprotettori: Cosa Sono e A Cosa Servono
Generalità
Cosa sono i Farmaci Citoprotettori?
I citoprotettori sono farmaci capaci di esercitare un'azione protettiva nei confronti della mucosa gastrica.
Per questo motivo, tali farmaci sono largamente impiegati nel trattamento di gastriti, esofagiti da reflusso e ulcere. Non sorprende, quindi, che essi rientrino a tutti gli effetti nel gruppo dei gastroprotettori e dei farmaci antiulcera.
I farmaci citoprotettori possono suddividersi in:
- Agenti protettivi delle mucose come il sucralfato e il bismuto colloidale;
- Analoghi delle prostaglandine come il misoprostolo.
Di seguito, le principali caratteristiche di questi principi attivi verranno brevemente descritte.
Sucralfato
Che cos'è?
Dal punto di vista chimico il sucralfato è un complesso di saccarosio octasolfato e idrossido di alluminio (formula chimica Al(OH)₃).
Come agisce?
L'azione citoprotettiva dal sucralfato viene esercitata attraverso la formazione di un gel molto denso che si stratifica a livello della mucosa gastroduodenale. In particolare, in presenza di ulcere, il sucralfato instaura legami selettivi con le proteine presenti nel cratere ulceroso dando origine ad una vera e propria barriera protettiva contro l'ulteriore aggressione degli acidi gastrici.
Allo stesso tempo, il sucralfato è in grado di:
- Stimolare la produzione di muco e bicarbonati;
- Stimolare la sintesi di prostaglandine anch'esse con azione citoprotettiva;
- Inibire l'attività della pepsina.
Come e Quando si Assume?
Il sucralfato deve essere somministrato per via orale, a stomaco vuoto, un'ora prima dei pasti e alla sera prima di coricarsi. La posologia può variare in funzione del medicinale preso in considerazione; pertanto, si raccomanda di seguire le indicazioni del medico e le istruzioni riportate sul foglietto illustrativo.
Ricordiamo, inoltre, che il sucralfato è in grado di alterare l'assorbimento di alcuni tipi di farmaci; pertanto, la sua assunzione dovrebbe avvenire lontano dall'assunzione di tali farmaci (per maggiori informazioni, leggere il foglietto illustrativo del medicinale contenente sucralfato che si deve assumere e/o chiedere consiglio al medico o al farmacista).
Uso in Gravidanza e Allattamento
Non vi sono dati in merito alla sicurezza d'uso del sucralfato nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno; pertanto, la possibilità di utilizzare o meno questo farmaco citoprotettore dovrà essere attentamente valutata dal medico. Ad ogni modo, in linea generale, non se ne raccomanda l'uso durante la gestazione.
Effetti Indesiderati del Sucralfato
Fra i principali effetti indesiderati, ritroviamo:
- Stitichezza;
- Disturbi gastrointestinali, come flatulenza, nausea, vomito;
- Eruzione cutanea;
- Prurito;
- Insonnia;
- Vertigini;
- Mal di testa.
Da non dimenticare, inoltre, la possibile insorgenza di reazioni allergiche.
Quando NON usare il Sucralfato
La principale controindicazione all'uso del sucralfato riguarda la presenza di allergie note allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che lo contiene e che si deve assumere. Oltre a ciò, il sucralfato NON deve essere usato nei neonati prematuri e il suo impiego risulta generalmente controindicato in gravidanza.
Bismuto Colloidale e Subcitrato
Che cos'è e Caratteristiche principali
Il bismuto colloidale è un altro principio attivo capace di esercitare un'azione citoprotettiva, di stimolare la sintesi delle prostaglandine e quella di bicarbonati. Tuttavia, esso non viene usato in questo senso.
Il bismuto, infatti, ha dimostrato di essere tossico nei confronti dell'Helicobacter pylori, microorganismo noto per favorire la comparsa di ulcere gastriche e duodenali e per essere uno dei fattori di rischio che possono contribuire all'insorgenza dei tumori dello stomaco. Per questo motivo, questo elemento (in forma di bismuto subcitrato potassio) viene utilizzato in associazione a farmaci antibiotici (metronidazolo e tetraciclina) nella terapia di eradicazione di H. pylori.
Il meccanismo d'azione attraverso il quale il bismuto espleta la sua azione tossica nei confronti di tale microorganismo non è del tutto chiaro, ma sembra che possa essere correlato ad una tossicità diretta sulla funzionalità della membrana di H. pylori, all'inibizione della sintesi proteica e cellulare, all'inibizione dell'attività dell'enzima ureasi, alla prevenzione della citoaderenza, alla prevenzione della sintesi di ATP e ad un'interferenza competitiva aspecifica con il trasporto di ferro.
Attualmente (giugno 2020), in Italia è disponibile un solo medicinale autorizzato contenente l'associazione di bismuto subcitrato potassio, metronidazolo e tetraciclina il cui nome commerciale è Pylera®.
Per approfondire: Pylera® - Foglietto IllustrativoMisoprostolo
Che cos'è?
Il misoprostolo appartiene al gruppo degli analoghi delle prostaglandine. Più precisamente, esso è un analogo sintetico della prostaglandina E1 (PGE1). A livello gastrico, il misoprostolo esercita un'azione citoprotettiva, per tale ragione, il suo uso è indicato proprio per la prevenzione e il trattamento delle lesioni della mucosa gastrointestinale e delle ulcere gastroduodenali, in particolare, indotte dalla somministrazione di FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei).
Lo sai che…
Il misoprostolo viene impiegato anche in ambito esclusivamente ospedaliero per indurre il travaglio, per effettuare l'aborto farmacologico e l'aborto terapeutico.
Come agisce?
L'azione citoprotettiva esercitata dal misoprostolo è dovuta alla sua capacità di:
- Stimolare la secrezione di muco;
- Stimolare la secrezione di bicarbonati;
- Inibire la secrezione di pepsina;
- Inibire la secrezione di acido gastrico.
Come e Quando si Assume?
Affinché il misoprostolo possa esercitare la sua azione citoprotettiva, esso deve essere assunto per via orale, preferibilmente durante i pasti. Per prevenire le lesioni della mucosa gastrointestinale, solitamente, la dose raccomandata è di 200 mcg 2-4 volte al giorno; mentre per trattarle, la dose può essere aumentata fino a 800 mcg al dì da assumersi in 2-4 dosi frazionate. Ad ogni modo, attenersi sempre alle indicazioni fornite dal medico e alle istruzioni riportate sul medicinale a base di misoprostolo che si deve assumere.
Uso in Gravidanza e Allattamento
A causa dell'attività di induzione del parto e dell'azione abortiva che il misoprostolo può indurre, il suo impiego per prevenire e trattare le lesioni della mucosa gastrointestinale è controindicato durante la gravidanza. Dal momento che il principio attivo viene escreto nel latte materno, anche l'uso durante l'allattamento al seno deve essere evitato.
Effetti Indesiderati del Sucralfato
Fra i principali effetti indesiderati causati dal misoprostolo quando impiegato come farmaco citoprotettore, ritroviamo:
- Dolori addominali;
- Nausea e vomito;
- Diarrea o stipsi;
- Capogiri;
- Mal di testa;
- Crampi uterini, sanguinamento intermestruale, menorragia, dismenorrea.
Da non dimenticare, poi, la possibile insorgenza di reazioni allergiche in individui sensibili.
Quando NON usare il Misoprostolo
L'utilizzo del misoprostolo è controindicato in caso di:
- Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli altri componenti del medicinale contenente misoprostolo che si deve assumere;
- Gravidanza;
- Allattamento al seno.
Altri Farmaci Formanti Barriera
Concludiamo l'articolo ricordando altri principi attivi capaci di formare una barriera nello stomaco ma che non rientrano propriamente nel gruppo dei farmaci citoprotettori: l'acido alginico e il sodio alginato. Essi si trovano generalmente in associazione a farmaci antiacidi, come ad esempio, il bicarbonato di sodio. Vengono utilizzati in particolare nel trattamento di bruciore di stomaco e della sintomatologia del reflusso gastroesofageo.
In seguito alla loro ingestione, questi principi attivi interagiscono con l'acido cloridrico presente nello stomaco formando una barriera di gel di acido alginico a pH quasi neutro che - galleggiando sulla superficie del contenuto gastrico - è in grado di prevenirne la risalita ostacolando quindi il reflusso gastroesofageo. Se quest'ultimo è particolarmente severo, il gel di acido alginico può essere spinto in esofago al posto del contenuto acido dello stomaco, esercitando in questo modo un effetto emolliente.
Per approfondire, leggi anche: Farmaci Gastroprotettori Farmaci Antiulcera