Tamoxifene: A Cosa Serve, Effetti Collaterali, Controindicazioni

Generalità

Che cos'è il Tamoxifene e Caratteristiche generali

Il tamoxifene è un principio attivo appartenente al gruppo degli agenti antiestrogeni non steroidei che trova impiego nel trattamento di alcune forme tumorali.

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Tamoxifene - Struttura Chimica

Somministrato per via orale, il tamoxifene si trova all'interno di numerosi medicinali che, per essere dispensati, necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile. Tuttavia, essendo classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale (SSN), interamente o parzialmente, a seconda dei casi (può essere necessario il pagamento di un ticket).

Esempi di Medicinali contenenti Tamoxifene

• Kessar®
• Novaldex®
• Nomafen®
• Sertam®
• Tamoxene®
• Tamoxifene Eg®
• Tamoxifene Ratiopharm®

A Cosa Serve

Quando si Usa il Tamoxifene e quali sono le sue Indicazioni Terapeutiche?

L'utilizzo del tamoxifene è indicato:

• Nel trattamento del tumore al seno;
• Nella prevenzione e nel trattamento della ginecomastia e della mastalgia in pazienti di sesso maschile in terapia con antiandrogeni per il trattamento del carcinoma prostatico.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare il Tamoxifene?

Prima di iniziare il trattamento con tamoxifene è necessario comunicare al medico se:

• Si soffre di leucopenia e/o trombocitopenia;
• Si hanno elevati livelli di calcio nel sangue (ipercalcemia);
• In passato si è sofferto di ictus, eventi tromboembolitici o di cancro dell'utero;
• Si è affetti da carcinoma duttale in situ.

Durante la terapia con tamoxifene, così come dopo la sua interruzione, invece, è necessario informare subito il medico se compaiono i seguenti sintomi:

• Sanguinamenti vaginali insoliti;
• Mestruazioni irregolari, insolite secrezioni vaginali;
• Sensazione di pressione o dolore addominale eventualmente con sanguinamento vaginale anomalo che potrebbero indicare un possibile cancro dell'utero;
• Intorpidimento del volto, debolezza di braccia o gambe, problemi della parola o della visione, perché potrebbero indicare un ictus cerebrale;
• Dolore toracico o dispnea, potrebbero essere sintomi di embolia polmonare;
• Tosse e dispnea che potrebbero essere sintomi di una polmonite interstiziale.

Durante il trattamento con tamoxifene, inoltre, è importante effettuare regolari controlli dell'apparato genitale e, in particolare, del tessuto endometriale poiché il principio attivo può causarne l'alterazione (iperplasia, formazione di polipi, carcinoma).

Ricordiamo inoltre che nelle donne in pre-menopausa, l'utilizzo del tamoxifene può causare il blocco del ciclo mestruale. Tuttavia, è bene precisare che tale blocco non influisce sull'efficacia del farmaco.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Tamoxifene e Altri Farmaci

Prima di iniziare una terapia a base di tamoxifene è assolutamente necessario informare il medico se si stanno assumendo o sono stati recentemente assunti farmaci come:

• Paroxetina e fluoxetina, farmaci antidepressivi;
• Bupropione, un farmaco usato per il trattamento della depressione e nella disassuefazione dal fumo;
• Chinidina, un farmaco antiaritmico;
• Cinacalcet, un farmaco usato per il trattamento dell'iperparatiroidismo secondario;
• Farmaci anticoagulanti orali come il warfarin;
• Altri farmaci antitumorali, poiché può aumentare il rischio d'insorgenza di episodi tromboembolici;
• Farmaci che riducono l'escrezione renale di calcio (come, ad esempio, i diuretici tiazidici), poiché possono aumentare il rischio d'ipercalcemia;
• Mitomicina (un antibiotico citotossico).

In qualsiasi caso, prima di iniziare ad utilizzare il tamoxifene, il medico deve essere informato se il paziente sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Tamoxifene?

Il tamoxifene, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito saranno riportati solo alcuni degli effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi con l'uso del tamoxifene. Per maggiori dettagli, leggere il foglietto illustrativo del medicinale a base di tamoxifene prescritto dal medico che si deve assumere.

Il trattamento con tamoxifene deve essere immediatamente interrotto e il medico subito contattato se si manifestano:

• Difficoltà respiratorie;
• Gonfiore del viso, delle labbra, della lingua e/o della gola che può causare difficoltà a deglutire e respirare;
• Orticaria;
• Gonfiore di mani, piedi e/o caviglie.

Inoltre, il medico deve essere immediatamente informato se si manifestano:

• Intorpidimento del volto, debolezza delle braccia o delle gambe e alterazioni della parola o della vista (potrebbero essere indice di ictus);
• Dolore al petto o dispnea (potrebbero essere sintomi di embolia polmonare);
• Dolore alla pancia o sanguinamento vaginale anormale;
• Tosse e dispnea (potrebbero essere sintomi di polmonite interstiziale).

Effetti Indesiderati Molto Comuni

• Nausea;
• Affaticamento;
• Ritenzione di liquidi che causa gonfiore;
• Alterazioni del ciclo mestruale;
• Perdite di sangue vaginali, secrezioni vaginali;
• Eruzione cutanea;
• Vampate di calore.

Effetti Indesiderati Comuni

• Reazioni allergiche in individui sensibili;
• Vomito;
• Diarrea o stitichezza;
• Anemia;
• Malattie della retina;
• Mialgia;
• Crampi alle gambe;
• Formazione di fibromi uterini;
• Ictus che può essere caratterizzato dalla comparsa improvvisa di: debolezza, paralisi delle braccia o delle gambe, difficoltà a parlare e camminare, difficoltà a tenere in mano le cose o difficoltà a pensare;
• Mal di testa;
• Capogiri;
• Disturbi dei sensi;
• Prurito ai genitali esterni (come prurito vulvovaginale);
• Alterazioni dell'endometrio;
• Alopecia;
• Aumento dei livelli ematici di trigliceridi;
• Alterazione dei livelli sanguigni di enzimi epatici;
• Fegato grasso;
• Formazione e distacco di coaguli di sangue.

Effetti Indesiderati Non Comuni

• Leucopenia, trombocitopenia;
• Pancreatite;
• Disturbi della vista;
• Ipercalcemia, soprattutto nei pazienti con metastasi ossee;
• Polmonite interstiziale;
• Cirrosi;
• Tumore dell'endometrio.

Nota: per conoscere gli effetti indesiderati più rari che possono manifestarsi con la terapia a base di tamoxifene, si rinnova ancora una volta l'invito alla lettura del bugiardino del medicinale che lo contiene che si deve utilizzare.

Sovradosaggio da Tamoxifene

In caso di sovradosaggio da tamoxifene - accertato o presunto - è necessario contattare immediatamente un medico e rivolgersi al più vicino centro ospedaliero, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona il Tamoxifene e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il tamoxifene è un principio attivo non steroideo capace di esercitare un complesso spettro di effetti antiestrogenici e simil-estrogenici nei diversi tessuti dell'organismo. Chimicamente parlando, si tratta di un derivato del trifeniletilene.

Alcune forme di carcinomi mammari hanno bisogno di estrogeni per riuscire a sopravvivere; non a caso, le cellule costituenti tali tumori possiedono sulla propria membrana dei recettori per gli estrogeni (ER). Gli ormoni, pertanto, si legano a questi recettori in modo tale da svolgere le funzioni biologiche necessarie alla sopravvivenza delle suddette cellule tumorali.

Nelle pazienti affette da carcinoma mammario, il tamoxifene espleta la sua azione terapeutica direttamente a livello del tumore, andando ad inibire il legame dell'estrogeno con il suo recettore (esercita quindi un'azione prevalentemente antiestrogenica).

A livello delle ossa, dell'endometrio e sui livelli di grassi nel sangue, invece, è stato osservato che tamoxifene mostra anche effetti di tipo estrogenico (difatti, nell'esperienza clinica è riconosciuto che il principio attivo è in grado di indurre la riduzione dei livelli sanguigni di colesterolo totale e di LDL nell'ordine del 10-20% nelle donne in post-menopausa, così come è in grado, nella medesima categoria di pazienti, di favorire il mantenimento della densità minerale ossea).

Inoltre, il tamoxifene si è rivelato efficace anche nel trattamento della ginecomastia e della mastalgia negli uomini in terapia per il tumore della prostata con antiandrogeni. Dagli studi clinici, infatti, è emerso che il principio attivo può determinare un netto miglioramento di questi sintomi indotti dalla terapia antiandrogena impiegata contro il carcinoma prostatico.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Somministra il Tamoxifene e in Quali Dosi?

Il tamoxifene è disponibile in forma di compresse per uso orale all'interno delle quali può trovarsi in concentrazioni di 10 mg o 20 mg.

Le compresse devono essere deglutite intere con un po' d'acqua, preferibilmente ogni giorno alla stessa ora.

Dose da assumere e durata del trattamento saranno stabilite dal medico in funzione del tipo di patologia da trattare; pertanto, si raccomanda di attenersi alle indicazioni date da questa figura sanitaria. Ad ogni modo, di seguito saranno riportate (con fine puramente illustrativo) le dosi solitamente impiegate in terapia.

• Trattamento del carcinoma mammario: la dose solitamente impiegata è compresa fra i 20 mg e i 40 mg di tamoxifene al dì, da assumersi in dose unica o in dosi frazionate, secondo indicazione del medico.
• Prevenzione e trattamento della ginecomastia e della mastalgia in pazienti in terapia con antiandrogeni impiegati contro il tumore della prostata: la dose solitamente utilizzata è di 20 mg di tamoxifene al giorno, seguendo le indicazioni mediche.

Dimenticanza di una Dose

Qualora ci si dimentichi di assumere una dose di tamoxifene, assumerla non appena possibile.

NON assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza.

Per qualsiasi dubbio, rivolgersi al medico.

Gravidanza e Allattamento

Il Tamoxifene può essere utilizzato durante la Gestazione e nelle Madri che Allattano al Seno?

Il tamoxifene NON deve essere utilizzato durante la gravidanza. Per tutta la durata del trattamento è necessario evitarne l'insorgenza. Le donne sessualmente attive devono pertanto adottare metodi contraccettivi - di barriera e non ormonali - per tutta la durata della terapia con tamoxifene e per almeno due mesi dal termine della stessa, poiché possono esserci rischi per il bambino.

Non è noto se il tamoxifene viene escreto nel latte materno, pertanto, le madri che allattano al seno non devono cominciare il trattamento con il farmaco.

Controindicazioni

Quando il Tamoxifene NON deve essere usato?

L'utilizzo del tamoxifene è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso tamoxifene e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve assumere;
• Nelle pazienti che stanno effettuando una terapia antitumorale preventiva in quanto ad alto rischio di sviluppare un tumore mammario;
• In pazienti con carcinoma duttale in situ e che stanno assumendo una concomitante terapia con farmaci anticoagulanti o che hanno una storia di trombosi venosa profonda o embolia polmonare;
• In pazienti con una patologia mammaria benigna;
• In bambini e adolescenti;
• Durante la gravidanza e durante l'allattamento al seno.