La perfenazina è un farmaco ad azione antipsicotica. Dal punto di vista chimico il farmaco è una fenotiazina ed è considerata un antipsicotico di media potenza.
Perfenazina - Struttura Chimica
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'uso della perfenazina è indicato per il trattamento di:
- Schizofrenia;
- Stati paranoidi;
- Mania;
- Psicosi tossiche indotte da amfetamine, LSD, cocaina, ecc.;
- Sindromi mentali organiche accompagnate da delirio;
- Disturbi d'ansia gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici;
- Depressione accompagnata da agitazione e delirio (in associazione con antidepressivi);
- Vomito e singhiozzo incoercibili;
- Trattamento di dolori intensi (di solito, in associazione ad analgesici oppioidi).
Avvertenze
L'effetto antiemetico della perfenazina può mascherare i sintomi da sovradosaggio di altri farmaci o l'insorgenza di patologie del tratto gastrointestinale o del sistema nervoso centrale.
Poiché la perfenazina può causare iperprolattinemia (aumentata quantità dell'ormone prolattina nel circolo sanguigno), il farmaco deve essere usato con cautela in donne affette da carcinoma mammario.
A causa degli effetti collaterali delle perfenazina a carico del sistema nervoso centrale, del fegato, del midollo osseo, degli occhi e del sistema cardiocircolatorio, è necessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio.
La perfenazina deve essere somministrata con attenzione in pazienti affetti da epilessia o da disturbi convulsivi, poiché il farmaco è in grado di abbassare la soglia convulsiva e favorire, quindi, la comparsa di crisi.
La perfenazina può aumentare la rigidità muscolare in pazienti affetti da morbo di Parkinson o da altri disturbi motori.
In caso di comparsa della sindrome neurolettica maligna il trattamento con perfenazina deve essere immediatamente interrotto.
I pazienti in terapia con perfenazina devono evitare l'eccessiva esposizione al sole e devono utilizzare creme protettive.
La perfenazina può modificare i meccanismi di termoregolazione, perciò il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti esposti a temperature molto alte o molto basse.
I pazienti in terapia con perfenazina che devono essere sottoposti a interventi chirurgici potrebbero richiedere una dose minore di anestetici.
La perfenazina deve essere usata con cautela in pazienti affetti da patologie cardiovascolari e/o con un'anamnesi famigliare di prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi).
Poiché la perfenazina favorisce la formazione di coaguli nel sangue, deve essere somministrata con cautela in pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - di disturbi della coagulazione.
Va usata cautela nella somministrazione di perfenazina in pazienti affetti da patologie renali.
La perfenazina può indurre effetti in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari.
Interazioni
È necessario usare cautela nella co-somministrazione di perfenazina e di altri farmaci in grado di deprimere il sistema nervoso centrale. Fra questi farmaci, troviamo:
- Barbiturici;
- Ansiolitici;
- Anestetici;
- Antistaminici;
- Meperidina e altri analgesici oppioidi.
La perfenazina può causare variazioni dei livelli ematici di fenitoina (un farmaco impiegato nel trattamento dell'epilessia).
L'associazione di perfenazina e di litio (un farmaco usato nel trattamento dei disturbi bipolari) può causare - anche se raramente - encefalopatia acuta, perciò va usata cautela.
La perfenazina può antagonizzare l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi, come - ad esempio - la guanetidina. Di contro, l'uso contemporaneo di perfenazina e di metildopa o Β-bloccanti (anch'essi farmaci usati per il trattamento dell'ipertensione) può aumentare gli effetti ipotensivi degli stessi.
La somministrazione concomitante di perfenazina e di farmaci anticolinergici deve essere effettuata con cautela, a causa degli effetti collaterali che possono manifestarsi.
La mielosoppressione (soppressione del midollo osseo) indotta dalla perfenazina può essere aumentata se il farmaco è somministrato in concomitanza a farmaci anch'essi mielotossici (tossici per il midollo osseo).
La metrizamide (un composto utilizzato come mezzo di contrasto) aumenta il rischio di convulsioni che possono essere indotte dalla perfenazina.
La perfenazina può antagonizzare l'effetto dei farmaci anti-Parkinson, come - ad esempio - la levodopa.
L'utilizzo di farmaci antiacidi diminuisce l'assorbimento della perfenazina.
Il rischio d'insorgenza di aritmie cardiache aumenta quando la perfenazina è somministrata in concomitanza di farmaci che aumentano l'intervallo QT.
La perfenazina non deve essere somministrata contemporaneamente a farmaci che causano alterazioni degli elettroliti.
L'assunzione di alcool può potenziare gli effetti della perfenazina. Inoltre, in pazienti che abusano di alcool, vi è un aumentato rischio di sovradosaggio e di tentativi di suicidio.
Effetti Collaterali
La perfenazina può indurre diversi tipi di effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di perfenazina.
Patologie del sistema nervoso
Il trattamento con perfenazina può causare svariati effetti collaterali a carico del sistema nervoso, fra cui:
- Opistotono (spasmo della muscolatura lungo la colonna vertebrale che porta l'individuo ad assumere una posizione anomala "a ponte");
- Trisma (contrazione spastica dei muscoli della mandibola);
- Torcicollo;
- Dolore e intorpidimento agli arti;
- Irrequietezza motoria;
- Impossibilità di stare fermi;
- Distonia;
- Sintomi Parkinson-simili;
- Discinesia;
- Atassia;
- Crisi convulsive;
- Sonnolenza.
Il farmaco, inoltre può causare discinesia tardiva persistente, soprattutto in donne e pazienti anziani sottoposti a terapie ad alte dosi di perfenazina. Tuttavia, tal effetto può manifestarsi anche in uomini e bambini e, talvolta, anche in seguito a terapie a basso dosaggio di farmaco.
Sindrome Neurolettica Maligna
La Sindrome Neurolettica Maligna è un disturbo neurologico caratterizzato da:
- Febbre;
- Disidratazione;
- Rigidità muscolare;
- Acinesia;
- Sudorazione;
- Tachicardia;
- Aritmia;
- Alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.
In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario interrompere immediatamente la terapia con perfenazina e contattare immediatamente il medico.
Disturbi psichiatrici
La terapia con perfenazina può causare:
- Aggravamento paradosso dei sintomi psicotici;
- Reazioni paranoiche;
- Irrequietezza;
- Iperattività;
- Confusione;
- Letargia;
- Sogni bizzarri;
- Stati simil-catatonici;
- Insonnia.
Patologie gastrointestinali
La perfenazina può causare nausea, vomito, diarrea o stipsi, ritenzione gastrica, fecaloma e ileo paralitico (talvolta seguito da complicanze e da esito fatale). Inoltre, il farmaco può favorire l'insorgenza di anoressia.
Disturbi renali e del tratto urinario
Il trattamento con perfenazina può causare ritenzione urinaria, aumento della frequenza di minzione, incontinenza, paralisi della vescica e poliuria (cioè la formazione e l'escrezione di un eccessivo quantitativo di urina).
Patologie dell'occhio
La terapia con perfenazina può causare miosi (costrizione della pupilla) o midriasi (dilatazione della pupilla), disturbi della vista e favorire l'insorgenza di glaucoma, di alterazioni retiniche e di retinopatia pigmentaria.
Mielosoppressione
Il trattamento con perfenazina può deprimere l'attività del midollo osseo con conseguente diminuzione della produzione di cellule ematiche. Ciò può causare:
- Anemia (diminuzione dei livelli ematici di emoglobina), il principale sintomo dell'insorgenza di anemia è la sensazione di spossatezza fisica;
- Leucopenia (diminuzionedei livelli di globuli bianchi), con aumentata suscettibilità alla contrazione d'infezioni;
- Piastrinopenia (diminuzione del numero di piastrine), questo porta alla comparsa di lividi e sanguinamenti anomali con aumentato rischio di emorragie.
Reazioni allergiche
La perfenazina può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni si possono manifestare sotto forma di orticaria, eritemi, eczemi, dermatiti esfoliative, prurito, reazioni di fotosensibilità, asma, febbre, reazioni anafilattoidi e edema della laringe.
In alcuni casi si sono verificati edema cerebrale, collasso circolatorio e decesso.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
La terapia con perfenazina può causare:
- Galattorrea, cioè secrezione anomala di latte, sia in donne che in uomini;
- Ginecomastia, cioè sviluppo anomalo delle mammelle negli uomini;
- Inibizione dell'eiaculazione;
- Ingrossamento del seno nelle donne;
- Disturbi del ciclo mestruale;
- Amenorrea (assenza di ciclo mestruale).
Patologie endocrine
La perfenazina può causare iperprolattinemia e può favorire la comparsa della sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).
Patologie cardiovascolari
Il trattamento con perfenazina può causare ipotensione ortostatica, tachicardia o bradicardia, svenimento, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. Si sono, inoltre, verificati casi di morte improvvisa.
Patologie epatobiliari
La perfenazina può causare danni epatici e ittero, sia reversibile che cronico.
Altri effetti collaterali
Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito alla terapia con perfenazina, sono:
- Secchezza delle fauci;
- Aumento della salivazione;
- Capogiri;
- Iperglicemia o ipoglicemia;
- Glicosuria;
- Alterazioni della libido;
- Falso positivo o falso negativo nei test di gravidanza;
- Congestione nasale;
- Pallore;
- Aumento della sudorazione;
- Pigmentazione cutanea;
- Edema periferico;
- Febbre;
- Aumento dell'appetito e del peso corporeo;
- Debolezza muscolare.
Sovradosaggio
Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio da perfenazina, perciò il trattamento è sintomatico e di supporto.
I sintomi che possono manifestarsi consistono in un'esacerbazione degli effetti collaterali. In caso di assunzione di un'eccessiva dose di farmaco, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e il paziente deve essere ricoverato in ospedale.
Meccanismo d'azione
La perfenazina esplica la sua azione antipsicotica antagonizzando i recettori D2 della dopamina. Questa monoamina, infatti, è implicata nello sviluppo delle patologie psichiatriche.
Modo d'Uso - Posologia
La perfenazina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse.
La posologia di perfenazina deve essere stabilita dal medico su base strettamente individuale, in funzione del tipo e della gravità della patologia da trattare e in funzione delle condizioni del paziente.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di perfenazina abitualmente utilizzate. Nei pazienti anziani potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di farmaco somministrata.
Nei pazienti ambulatoriali (adulti e bambini sopra i 12 anni), la dose media di perfenazina è di 8-16mg, da assumersi due volte al giorno.
Nei pazienti ospedalizzati, la dose di farmaco abituale è di 8-32 mg, da assumersi due volte al giorno.
Comunque, non si dovrebbe superare la dose di 64 mg di perfenazina al giorno.
Nel trattamento del vomito incoercibile, la dose abituale di perfenazina è di 8-12 mg, da somministrarsi in dosi frazionate durante la giornata.
Gravidanza e Allattamento
A causa degli effetti collaterali che possono insorgere nei neonati, le donne in gravidanza non devono assumere il farmaco durante il primo trimestre di gestazione. Nel secondo e terzo trimestre, il farmaco potrebbe essere utilizzato solo se è indispensabile e solo sotto lo stretto controllo di un medico.
Poiché la perfenazina è escreta nel latte materno, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.
Controindicazioni
L'utilizzo della perfenazina è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota alla perfenazina;
- In pazienti in stato comatoso;
- In pazienti fortemente depressi da alcool o da altre sostanze attive sul sistema nervoso centrale;
- In pazienti affetti da gravi stati di depressione;
- In pazienti affetti da depressione del midollo osseo;
- In pazienti con affezioni epatiche;
- In pazienti con sospetto o accertato danno cerebrale sottocorticale;
- In bambini con meno di 12 anni di età;
- Nel primo trimestre di gravidanza;
- Durante l'allattamento.
Autore
Mutabon Mite - Foglietto Illustrativo
