Naloxone

Generalità

Il naloxone è un farmaco di origine sintetica antagonista puro dei recettori oppioidi μ. Grazie a questa sua caratteristica, il naloxone viene impiegato come antidoto in caso di sovradosaggio da oppioidi (come morfina, eroina, metadone, pentazocina, codeina, ecc.).

Naloxone - Struttura Chimica

È disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale per adulti e bambini.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Naloxone

• Narcan ®
• Suboxone ® (in associazione a buprenorfina).
• Targin ® (in associazione ad ossicodone).

Indicazioni

Per Cosa si Usa

Il naloxone è indicato come antidoto nei casi di sovradosaggio (overdose) da oppioidi. Il farmaco può anche essere utilizzato nel trattamento della depressione post-operatoria indotta da stupefacenti.
Inoltre, il naloxone è impiegato nel trattamento della depressione respiratoria in neonati le cui madri hanno assunto oppioidi prima del parto.

Avvertenze

Come accennato, il naloxone può essere utilizzato per il trattamento della depressione respiratoria che si manifesta nei neonati le cui madri hanno assunto oppioidi nelle quattro ore prima del parto. Tuttavia, il naloxone non è efficace nel trattare la depressione respiratoria indotta da farmaci non oppioidi. Inoltre, l'uso del naloxone non è raccomandato nei neonati le cui madri sono tossicodipendenti, poiché questo farmaco può indurre convulsioni e peggiorare la crisi d'astinenza nei nascituri.
A causa degli effetti collaterali che possono insorgere, il naloxone deve essere somministrato con cautela nei seguenti casi:

• In pazienti con una dipendenza da oppioidi, poiché può scatenarsi una sindrome d'astinenza immediata in seguito all'utilizzo del farmaco;
• In pazienti che hanno manifestato laringospasmo o altri problemi respiratori nelle ore precedenti la somministrazione dello stesso naloxone;
• In pazienti affetti da patologie cardiovascolari;
• In pazienti già in terapia con farmaci che possono causare tossicità cardiaca.

Dopo la somministrazione del naloxone, i pazienti devono essere tenuti sotto stretta sorveglianza, in modo da individuare in maniera tempestiva l'eventuale ricomparsa dei sintomi dell'intossicazione da oppioidi.
L'alcool può diminuire la velocità d'azione del naloxone, perciò, la sua assunzione deve essere evitata.

Interazioni

Va usata molta cautela nella somministrazione del naloxone in pazienti che assumono buprenorfina (un analgesico oppioide) o clonidina (un farmaco antipertensivo).
Ad ogni modo, è comunque bene informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti Collaterali

Come qualsiasi altro farmaco, anche il naloxone può causare effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Questo dipende dalla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco. Perciò, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la stessa intensità in ogni persona.
Di seguito sono elencati i principali effetti indesiderati che possono insorgere in seguito all'assunzione di naloxone.

Patologie gastrointestinali

Il naloxone può causare disturbi come nausea, vomito e diarrea.

Patologie del sistema nervoso

In seguito all'assunzione di naloxone possono manifestarsi mal di testa, vertigini, parestesia, convulsioni e disturbi della memoria.

Patologie cardiovascolari

Dopo la somministrazione di naloxone possono insorgere:

• Ipotensione o ipertensione;
• Tachicardia;
• Fibrillazione;
• Vampate di calore.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'assunzione del naloxone, sono:

• Reazioni allergiche in individui sensibili;
• Sudorazione;
• Secchezza delle fauci;
• Eritema multiforme;
• Edema polmonare;
• Aumento dei livelli di ormone della crescita;
• Difficoltà respiratorie;
• Difficoltà a deglutire;
• Minzione;
• Dolore dopo un intervento chirurgico, poiché il naloxone può diminuire l'effetto analgesico degli antidolorifici oppioidi;
• Irritazione e infiammazione in corrispondenza del sito d'iniezione.

Meccanismo d'azione

Il naloxone è in grado di contrastare i sintomi indotti dal sovradosaggio da farmaci oppioidi grazie alla sua attività antagonista nei confronti dei recettori oppioidi μ.
I sintomi tipici del sovradosaggio da oppioidi sono:

• Depressione respiratoria;
• Miosi;
• Ipotensione;
• Bradicardia;
• Coma vigile o coma profondo.

Tuttavia, per il trattamento dei suddetti sintomi - insieme alla somministrazione di naloxone - devono essere iniziate tutte le terapie di supporto necessarie, come il ripristino delle funzioni respiratorie, il massaggio cardiaco e la somministrazione di vasopressori (farmaci in grado di causare una vasocostrizione dei vasi sanguigni e di aumentare la pressione del sangue).

Modo d'Uso - Posologia

Il naloxone è disponibile per la somministrazione parenterale sotto forma di soluzione iniettabile e deve essere somministrato solo da personale specializzato.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di naloxone abitualmente impiegate.

Trattamento del sovradosaggio da sostanze oppioidi

Per il trattamento del sovradosaggio da oppioidi, la dose di naloxone abitualmente utilizzata è di 0,4 mg, da somministrarsi per via endovenosa, sottocutanea o intramuscolare. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta.
Nei casi di emergenza, generalmente, si preferisce somministrare il farmaco per via endovenosa, poiché in questo modo si ottiene una più rapida insorgenza d'azione.

Trattamento della depressione post-operatoria indotta da stupefacenti

Per il trattamento della depressione post-operatoria indotta da stupefacenti, la dose di naloxone abitualmente impiegata è di 0,1-0,2 mg, da somministrarsi per via endovenosa ogni 2-3 minuti fino a quando i sintomi non migliorano.

Trattamento della depressione respiratoria nei neonati

Per trattare la depressione respiratoria nei neonati le cui madri hanno assunto sostanze oppioidi prima del parto, la dose di naloxone solitamente impiegata è di 0,01 mg/Kg di peso corporeo, da somministrarsi per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.

Gravidanza e Allattamento

Il naloxone dovrebbe essere utilizzato in gravidanza solo nel caso in cui il medico lo ritenga assolutamente necessario.
Inoltre, in seguito all'assunzione di naloxone, si raccomanda di non allattare al seno per almeno 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.

Controindicazioni

L'utilizzo del naloxone è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota allo stesso naloxone.