Linezolid: a cosa serve, effetti collaterali, come funziona

Che cos'è il Linezolid e caratteristiche generali

Il linezolid è un principio attivo antibatterico sintetico appartenente ad una nuova classe di antimicrobici, quella degli ossazolidinoni.

Disponibile in diversi medicinali per la somministrazione orale e parenterale, il linezolid viene impiegato per il trattamento di infezioni sostenute da batteri Gram-positivi e da microorganismi anaerobi.

I medicinali per uso orale a base di linezolid possono essere venduti solo dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile di tipo limitativo o RNRL (si tratta, infatti, di farmaci vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - come internista, ematologo, infettivologo). I medicinali per uso parenterale, invece, sono ad esclusivo uso ospedaliero.

Esempi di medicinali contenenti Linezolid

• Linezolid Accord®
• Linezolid Aurobindo®
• Linezolid Kabi®
• Linezolid Krka®
• Linezolid Mylan®
• Linezolid Teva®
• Zyvoxid®

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Linezolid - Struttura chimica

A cosa serve il Linezolid?

Indicazioni terapeutiche del Linezolid: quali sono?

Il linezolid è indicato per il trattamento di polmoniti e di infezioni cutanee e sottocutanee sostenute da batteri Gram-positivi ad esso sensibili. Più precisamente, il principio attivo trova impiego nella terapia di:

• Polmoniti nosocomiali;
• Polmoniti acquisite in comunità;
• Infezioni complicate della cute e dei tessuti molli, ma solo quando è stato accertato - in seguito ad opportuno test microbiologico - che l'infezione è provocata da batteri Gram-positivi sensibili.

È molto importante precisare che il trattamento con linezolid deve essere iniziato solo in ambito ospedaliero e solo dopo il consulto con uno specialista.

Avvertenze e precauzioni

Cosa è bene sapere prima di iniziare un trattamento con Linezolid

Prima di assumere il linezolid è necessario informare il medico se ci si trova in una delle condizioni riportate di seguito, poiché - se così fosse - l'uso del principio attivo potrebbe non essere indicato:

• Se si soffre d'ipertensione, anche se si stanno assumendo farmaci per controllarla;
• Se si soffre di ipertiroidismo;
• Se si è affetti da feocromocitoma o da sindrome carcinoide;
• Se si soffre di un qualsiasi disturbo mentale (inclusi depressione maniacale, disturbo schizoaffettivo, confusione mentale, ecc.);
• Si stanno assumendo farmaci oppioidi o altri medicinali (vedi capitolo successivo).

Inoltre, è necessario informare il medico prima di iniziare ad assumere il linezolid se:

• Si è affetti da anemia;
• Si è inclini a sanguinamento o formazione di lividi;
• Si è inclini alla contrazione di infezioni;
• Si soffre di disturbi epatici e/o renali, specialmente se si è in dialisi;
• Si ha la diarrea;
• Si ha un'anamnesi di disturbi convulsivi.

Infine, durante il trattamento con linezolid, il medico va subito informato se:

• Insorgono disturbi della vista, come visione offuscata, alterazione della percezione dei colori, restringimento del campo visivo, ecc.;
• Si manifesta diarrea, a maggior ragione se grave o persistente e con sangue e/o muco nelle feci;
• Insorgono nausea o vomito ricorrente, dolore addominale o respiro rapido;
• Si va incontro a perdita di sensibilità a braccia o gambe, oppure sensazione di formicolio o pizzicore a braccia o gambe;
• Si manifestano malessere o debolezza muscolare, mal di testa, problemi di memoria, confusione (possono indicare la presenza di iponatriemia).

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra il Linezolid e altri farmaci

Il linezolid non deve essere utilizzato se si stanno assumendo, o sono stati assunti nelle ultime due settimane, farmaci IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi).

Inoltre, è necessario informare il medico se si è già in terapia con qualcuno dei seguenti farmaci:

• Decongestionanti, come pseudoefedrina o fenilpropanolamina;
• Farmaci antiasmatici, come salbutamolo, terbutalina o fenoterolo;
• Antidepressivi triciclicio SSRI (inibitori selettivi del reuptake della serotonina), come amitriptilina, clomipramina, imipramina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina o sertralina;
• Adrenalina(o epinefrina), impiegata nel trattamento di reazioni allergiche gravi e improvvise;
• Farmaci in grado di aumentare la pressione sanguigna, come noradrenalina, dobutamina o dopamina;
• Triptani usati per il trattamento dell'emicrania, come sumatriptan o zolmitriptan;
• Petidina o altri analgesici oppioidi;
• Farmaci ansiolitici, come il buspirone;
• Anticoagulanti orali, come il warfarin;
• Antibiotici come la rifampicina.

Qualora si stia assumendo qualcuno dei sopra citati farmaci e sia necessario iniziare la terapia con linezolid, il medico - prima di iniziare il trattamento con l'antibiotico - può decidere di eseguire controlli sulla salute generale e sulla pressione sanguigna del paziente.

Ad ogni modo, prima di iniziare la terapia con linezolid in qualsiasi sua forma, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti, o si potrebbero assumere, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nei soprastanti elenchi - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, gli integratori alimentari, i prodotti omeopatici, ecc.

Linezolid con cibi, bevande e alcol

Il linezolid può essere assunto prima, durante o dopo i pasti, indifferentemente.

Tuttavia, è opportuno sapere che il principio attivo può reagire con una sostanza presente in molti cibi chiamata tiramina, determinando un aumento della pressione del sangue anche grave. Per tale ragione, coloro che sono in terapia con il linezolid dovrebbero evitare alimenti contenenti grandi quantità di tiramina, come ad esempio, formaggi stagionati, derivati del lievito, derivati dei semi di soia (ad esempio, salsa di soia, ecc.), e dovrebbero evitare di bere alcolici, in particolar modo, birra alla spina e vino.

Nel caso in cui si manifesti mal di testa dopo aver mangiato o bevuto, informare immediatamente il personale sanitario (medico o infermiere).

Effetti indesiderati

Linezolid effetti collaterali: quali sono?

Il linezolid, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione dei farmaci, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito saranno riportati solo alcuni degli effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'assunzione del linezolid; per informazioni più dettagliate consultare il medico e il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Il medico o l'infermiere vanno immediatamente informati qualora si manifesti qualcuno dei seguenti effetti collaterali gravi, quali:

• Gravi reazioni cutanee, gonfiore di viso e collo, affanno, difficoltà respiratorie (possibili segni di reazione allergica);
• Eruzione cutanea in rilievo e violacea dovuta ad infiammazione dei vasi sanguigni, ulcerazione e desquamazione della pelle, prurito;
• Disturbi della vista, come visione offuscata, alterazione della visione dei colori, restringimento del campo visivo;
• Diarrea grave con sangue e/o muco (possibili sintomi di colite associata ad antibiotici o colite pseudomembranosa);
• Nausea e vomito ricorrenti, dolore addominale, respiro rapido;
• Attacchi epilettici o convulsioni;
• Sindrome serotoninergica (caratterizzata da sintomi come confusione, agitazione, delirio, tremori, rigidità, mancata coordinazione, convulsioni, accelerazione del battito cardiaco, problemi respiratori, ecc.), soprattutto se si stanno assumendo SSRI o oppioidi;
• Alterazioni dei livelli di cellule del sangue che possono comportare sanguinamenti o lividi inspiegabili, anemia, suscettibilità alla contrazione di infezioni;
• Convulsioni;
• Pancreatite;
• Perdita della vista, debolezza alle gambe e alle braccia, difficoltà di articolazione del linguaggio e perdita di coscienza (possibili sintomi di attacco ischemico transitorio);
• Tinnito.

Altri possibili effetti indesiderati del Linezolid

• Mal di testa;
• Infezioni micotiche, in particolare candida vaginale e candida orale;
• Percezione di sapore metallico in bocca;
• Nausea, vomito, diarrea, costipazione;
• Indigestione;
• Difficoltà ad addormentarsi;
• Capogiri;
• Anemia;
• Riduzione del numero di piastrine;
• Alterazioni delle analisi del sangue;
• Dolore localizzato;
• Dolore addominale;
• Infiammazioni vaginali;
• Formicolio o intorpidimento;
• Bocca secca;
• Mal di stomaco;
• Dolore, gonfiore o scolorimento della lingua;
• Gonfiore addominale;
• Sete;
• Aumento della frequenza di minzione;
• Aumento della sudorazione;
• Insufficienza renale;
• Aumento della creatinina;
• Riduzione del numero di cellule del sangue;
• Alterazioni della frequenza cardiaca;
• Debolezza, alterazioni sensoriali;
• Scolorimento dei denti;
• Alopecia;
• Reazioni in corrispondenza del sito di iniezione (per il linezolid somministrato per via orale).

Sovradosaggio da Linezolid

Se si assume una dose eccessiva di linezolid o si pensa che possa essere stata somministrata una dose eccessiva, è necessario avvisare immediatamente il medico o l'infermiere.

Come funziona?

Linezolid meccanismo d'azione: come agisce?

Il linezolid svolge la sua azione antibiotica interferendo con la sintesi proteica batterica.

La sintesi delle proteine all'interno delle cellule batteriche avviene grazie ad organuli chiamati ribosomi. I ribosomi sono costituiti da RNA ribosomiale e da proteine associati fra loro a formare due subunità:

• La subunità 30S, costituita da 21 proteine e da una molecola di RNA (16S);
• La subunità 50S, costituita da 34 proteine e due molecole di RNA (23S e 5S).

Il compito di questi organuli è di legare e tradurre l'RNA messaggero che proviene dal nucleo cellulare e di sintetizzare le proteine per cui esso codifica.

Il linezolid si lega alla molecola di RNA ribosomiale 23S presente all'interno della subunità 50S, inibendo così la sintesi delle proteine.

Il linezolid è considerato batteriostatico (cioè inibisce la crescita delle cellule batteriche) nei confronti di enterococchi e stafilococchi e battericida (cioè in grado di uccidere le cellule batteriche) nei confronti degli streptococchi.

Modo d'uso e posologia

Come somministrare Linezolid?

Il linezolid è disponibile in forma di compresse per uso orale e in forma di soluzione per infusione.

Le compresse devono essere deglutite intere con un po' d'acqua, avendo cura di rispettare rigorosamente tutte le indicazioni fornite dal medico per quanto riguarda dose e frequenza di somministrazione, modo d'uso e durata del trattamento.

La soluzione per infusione viene somministrata, naturalmente, per via parenterale; più precisamente, attraverso una flebo (infusione endovenosa) da un medico o da un professionista sanitario.

La posologia di linezolid da somministrare e la durata del trattamento verranno stabilite dal medico.

Uso in gravidanza e allattamento

Il Linezolid può essere usato durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?

Poiché non è noto l'effetto del linezolid nelle donne in gravidanza, il trattamento con il farmaco in questa categoria di pazienti dovrebbe essere evitato, a meno che il medico non lo indichi espressamente in quanto lo ritiene necessario. In qualsiasi caso, qualora si sospetti - o si abbia la certezza - di essere incinta, è indispensabile informarne il medico prima di iniziare ad assumere il principio attivo.

Il linezolid è escreto nel latte materno e potrebbe provocare danni al neonato, pertanto, il suo impiego è controindicato nelle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

Quando non usare il Linezolid

L'impiego del linezolid è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso linezolid e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che si deve impiegare;
• In pazienti che stanno assumendo, o che hanno assunto nelle ultime due settimane, farmaci inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
• Nelle madri che allattano al seno.