Il linezolid è un antibiotico attivo nei confronti dei batteri Gram-positivi aerobi, in particolar modo, è impiegato nel trattamento d'infezioni causate da stafilococco meticillino-resistente (infezioni da MRSA).
Linezolid - Struttura Chimica
È un antibiotico disponibile sia per la somministrazione orale, sia per la somministrazione parenterale.
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'utilizzo di linezolid è indicato per il trattamento di:
- Infezioni da MRSA;
- Polmoniti nosocomiali;
- Polmoniti contratte in comunità;
- Infezioni cutanee e degli annessi cutanei causate da microorganismi sensibili al linezolid.
Avvertenze
Prima di assumere il linezolid è necessario informare il medico se ci si trova in una delle seguenti condizioni:
- Se si soffre d'ipertensione;
- Se si soffre di tiroide iperattiva;
- Se si è affetti da feocromocitoma o da sindrome carcinoide;
- Se si soffre di un qualsiasi disturbo mentale;
- Se si è affetti da anemia, leucopenia o piastrinopenia;
- Se si ha un'anamnesi di disturbi convulsivi.
Il linezolid può provocare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò deve essere usata molta cautela.
Interazioni
Il linezolid non deve essere assunto in concomitanza ad IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi, farmaci impiegati nel trattamento della depressione o del morbo di Parkinson).
Inoltre, è necessario informare il medico se si è già in terapia con qualcuno dei seguenti farmaci:
- Decongestionanti, come pseudoefedrina o fenilpropanolamina;
- Farmaci antiasmatici, come salbutamolo, terbutalina o fenoterolo;
- Antidepressivi triciclici o SSRI (inibitori selettivi del reuptake della serotonina), come amitriptilina, clomipramina, imipramina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina o sertralina;
- Adrenalina (o epinefrina), impiegata nel trattamento di reazioni allergiche gravi e improvvise;
- Farmaci in grado di aumentare la pressione sanguigna, come noradrenalina, dobutamina o dopamina;
- Petidina, un analgesico oppioide;
- Farmaci ansiolitici;
- Anticoagulanti orali, come il warfarin.
Qualora si stia assumendo qualcuno dei sopra citati farmaci e sia necessario iniziare la terapia con linezolid, il medico - prima di iniziare il trattamento con l'antibiotico - può decidere di eseguire controlli sulla salute generale e sulla pressione sanguigna del paziente.
Inoltre, il linezolid può reagire con una sostanza presente in molti cibi chiamata tiramina.
In ogni caso, è necessario informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i farmaci da banco e i prodotti erboristici e/o omeopatici.
Effetti Collaterali
Il linezolid può indurre vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Ciò è dovuto alla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco. Perciò, non è detto che gli effetti indesiderati si manifestino tutti e con la medesima intensità in ogni persona.
Di seguito sono elencati alcuni degli effetti collaterali che possono insorgere durante la terapia a base di linezolid.
Reazioni allergiche
Il trattamento con linezolid può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni si possono manifestare con sintomi, quali:
- Dermatite;
- Rossore e dolore alla cute;
- Eruzioni cutanee;
- Prurito o gonfiore al volto e al collo.
Patologie dell'occhio
La terapia con linezolid può causare:
- Visione annebbiata;
- Alterazione della visione dei colori;
- Difficoltà nel vedere i dettagli;
- Restrizione del campo visivo.
Patologie gastrointestinali
Il trattamento con linezolid può provocare:
- Nausea o vomito;
- Dispepsia;
- Dolore addominale;
- Costipazione;
- Feci molli;
- Diarrea;
- Pancreatiti;
- Glossite;
- Gastriti;
- Stomatiti.
Se la diarrea si presenta in forma severa o contiene sangue, è necessario informarne subito il medico, poiché potrebbe essere un segno dell'insorgenza di colite pseudomembranosa che necessita di un adeguato trattamento.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
La terapia con linezolid può causare rash cutanei, eruzioni cutanee bollose, orticaria, prurito, aumento della sudorazione e alopecia.
Disturbi urogenitali
Il trattamento con linezolid può causare poliuria, disturbi vaginali e vulvovaginiti.
Infezioni fungine
La terapia con linezolid può favorire l'insorgenza d'infezioni fungine, soprattutto di candidiasi orale (mughetto) e vaginale.
Patologie cardiovascolari
Il trattamento con linezolid può causare alterazioni della frequenza del battito cardiaco e ipertensione.
Disturbi del sangue e del sistema linfatico
La terapia a base di linezolid può favorire l'insorgenza di:
- Anemia;
- Eosinofilia, cioè aumento del numero di eosinofili nel circolo sanguigno;
- Leucopenia, cioè diminuzione del numero di globuli bianchi nel circolo ematico;
- Piastrinopenia, cioè diminuzione del numero di piastrine nel sangue.
Patologie del sistema nevoso
Il trattamento con linezolid può causare:
Altri effetti collaterali
Altri effetti indesiderati che si possono manifestare durante la terapia con linezolid, sono:
- Insufficienza renale;
- Febbre;
- Brividi;
- Affaticamento;
- Secchezza delle fauci;
- Aumento della sete;
- Lingua gonfia, dolorante e/o scolorita;
- Scolorimento superficiale dei denti;
- Iponatriemia, cioè diminuzione della quantità di sodio nel circolo sanguigno;
- Acidosi lattica;
- Tinnito, cioè un disturbo uditivo caratterizzato dalla percezione di fischi, ronzii, fruscii, ecc.;
- Dolore in corrispondenza del sito d'iniezione (nel caso della somministrazione per via endovenosa);
- Flebiti o tromboflebiti (nel caso della somministrazione per via endovenosa);
- Sindrome serotoninergica (molto raramente).
Sovradosaggio
Qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di linezolid, è necessario informarne immediatamente il medico.
Meccanismo d'azione
Il linezolid svolge la sua azione antibiotica interferendo con la sintesi proteica batterica.
La sintesi delle proteine all'interno delle cellule batteriche avviene grazie ad organuli chiamati ribosomi.
I ribosomi sono costituiti da RNA ribosomiale e da proteine associati fra loro a formare due subunità:
- La subunità 30S, costituita da 21 proteine e da una molecola di RNA (16S);
- La subunità 50S, costituita da 34 proteine e due molecole di RNA (23S e 5S).
Il compito di questi organuli è di legare e tradurre l'RNA messaggero che proviene dal nucleo cellulare e di sintetizzare le proteine per cui esso codifica.
Il linezolid si lega alla molecola di RNA ribosomiale 23S presente all'interno della subunità 50S, inibendo così la sintesi delle proteine.
Il linezolid è considerato batteriostatico (cioè inibisce la crescita delle cellule batteriche) nei confronti di enterococchi e stafilococchi e battericida (cioè in grado di uccidere le cellule batteriche) nei confronti degli streptococchi.
Modo d'Uso - Posologia
Il linezolid è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse e per la somministrazione endovenosa sotto forma di sacche contenenti una soluzione pronta per l'uso.
Le dosi di linezolid abitualmente impiegate sono le stesse sia per la somministrazione orale che per la somministrazione endovenosa.
In particolare, negli adulti, la dose di farmaco abitualmente impiegata è di 600 mg due volte al giorno, solitamente, con un intervallo di dodici ore fra una somministrazione e l'altra.
Il trattamento, generalmente, dura 10-14 giorni, ma - qualora lo ritenesse necessario - il medico può prolungare la terapia.
Nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni di età, il linezolid non viene utilizzato.
Gravidanza e Allattamento
Dal momento che non sono disponibili dati sulla sicurezza d'uso del linezolid da parte di donne in gravidanza, il trattamento con il farmaco in questa categoria di pazienti dovrebbe essere fatto solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario e solo sotto la sua supervisione.
Il linezolid è escreto nel latte materno e potrebbe provocare danni al neonato, pertanto, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.
Controindicazioni
L'utilizzo di linezolid è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota al linezolid stesso;
- In pazienti che assumono - o che hanno assunto nelle ultime due settimane - inibitori delle monoamino ossidasi;
- Durante l'allattamento.
Autore
Netilmicina
Tigeciclina
