Indometacina

Generalità

L'indometacina è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) appartenente alla famiglia dei derivati dell'acido acetico.
L'indometacina - oltre all'attività antinfiammatoria - è dotata di spiccata attività antipiretica (è più potente sia dell'aspirina, sia del paracetamolo) e di un'altrettanta spiccata attività analgesica.

Indometacina - Struttura Chimica

È disponibile in diverse formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione per via orale, per via rettale, per via oculare e per via parenterale.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Indometacina

• Difmetre ® (in associazione a caffeina e proclorperazina).
• Indom Collirio ®
• Indoxen ®
• Liometacen ®

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo dell'indometacina è indicato per il trattamento sintomatico di infiammazione e dolore provocati da patologie come:

• Affezioni dell'apparato muscoloscheletrico;
• Artrite reumatoide;
• Osteoartrosi;
• Gotta.

Inoltre, l'indometacina somministrata per via oculare è indicata nel trattamento di stati dolorosi e infiammatori (su base non infettiva) del segmento anteriore dell'occhio, in particolare, in seguito ad interventi chirurgici di cataratta.

Avvertenze

Quando si inizia la terapia a base di indometacina, si potrebbero manifestare mal di testa, vertigini e stordimento. L'incidenza di questi effetti indesiderati può essere ridotta cominciando il trattamento con basse dosi di farmaco che verranno poi gradualmente aumentate.
L'indometacina può provocare ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale. Pertanto, qualora dovessero comparire sintomi gastroenterici di qualsiasi tipo, è bene informarne subito il medico. I pazienti anziani e quelli che hanno sofferto in passato di gravi disturbi gastrointestinali, presentano un rischio maggiore d'insorgenza dei suddetti effetti collaterali.
Se il medico lo ritiene necessario, può decidere di prescrivere una terapia a base di farmaci gastroprotettori in concomitanza al trattamento con indometacina.
L'indometacina può aumentare il rischio d'insorgenza di infarto o di ictus, soprattutto se utilizzata ad alte dosi e per lunghi periodi. Per questo, è molto importante non superare mai le dosi di farmaco consigliate.
Poiché sono stati riportati casi di alterazioni retiniche e depositi corneali, è necessario eseguire opportuni controlli agli occhi nei pazienti sottoposti a terapia con indometacina a lungo termine.
Qualora, durante il trattamento con indometacina, dovesse comparire un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente interrotto ed è necessario informare subito il medico.
Prima di iniziare il trattamento con indometacina, inoltre, è bene informare il medico se si soffre - o si è sofferto in passato - di patologie come asma, colite ulcerosa, morbo di Crohn, patologie epatiche, renali e/o cardiache.

Interazioni

L'indometacina è in grado di contrastare l'effetto natriuretico della furosemide (un diuretico).
L'indometacina - così come gli altri FANS - aumenta l'effetto degli anticoagulanti e degli antiaggreganti piastrinici.
La somministrazione concomitante di indometacina e di corticosteroidi causa un aumento del rischio d'insorgenza di ulcerazione o emorragia gastrointestinale.
L'indometacina può ridurre l'efficacia terapeutica di farmaci antipertensivi (come, ad esempio, gli ACE-inibitori e gli antagonisti dell'angiotensina II). Inoltre, l'assunzione concomitante di indometacina e di questi farmaci in pazienti con preesistente compromissione della funzionalità renale, può provocare un ulteriore peggioramento della suddetta funzionalità.
Infine, prima di iniziare il trattamento con indometacina, è necessario informare il medico se si stanno già assumendo farmaci, quali:

• Calcitonina;
• Probenecid;
• SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina);
• Proglumide;
• Sulfamidici;
• Zidovudina;
• Pentossifillina;
• Altri FANS.

In ogni caso, è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo - o sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali da banco e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti Collaterali

L'indometacina può provocare vari effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano.
Di seguito sono elencati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con indometacina.

Patologie gastrointestinali

Nel corso della terapia con indometacina possono manifestarsi:

• Nausea;
• Vomito;
• Diarrea o costipazione;
• Flatulenza;
• Dispepsia;
• Dolore addominale;
• Melena;
• Ematemesi;
• Ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale;
• Peggioramento della colite ulcerosa e del morbo di Crohn in pazienti che ne sono affetti.

Reazioni allergiche

L'indometacina può provocare reazioni allergiche, anche gravi, in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di:

• Angioedema;
• Orticaria;
• Prurito;
• Eritemi;
• Sindrome di Stevens-Johnson;
• Necrolisi epidermica tossica;
• Caduta dei capelli;
• Dispnea improvvisa;
• Asma.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico

Il trattamento con indometacina può provocare:

• Leucopenia;
• Piastrinopenia;
• Anemia aplastica;
• Anemia emolitica;
• Porpora.

Patologie degli occhi

La terapia a base di indometacina può causare:

• Annebbiamento della vista;
• Dolore orbitale e periorbitale;
• Depositi corneali;
• Alterazioni retiniche.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con indometacina può causare epatite ed ittero.

Patologie cardiovascolari

La terapia con indometacina può favorire l'insorgenza di:

• Infarto del miocardio;
• Ictus;
• Insufficienza cardiaca;
• Ipertensione.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con indometacina, sono:

• Mal di testa;
• Vertigini;
• Sincope;
• Confusione e stordimento;
• Depressione;
• Epistassi;
• Insufficienza renale;
• Ematuria e/o glicosuria;
• Stanchezza.

Effetti collaterali dovuti alla somministrazione oculare di indometacina

In seguito all'utilizzo del collirio a base di indometacina, possono manifestarsi:

• Bruciore oculare;
• Sensazione di calore;
• Arrossamento congiuntivale;
• Fotosensibilità.

Sovradosaggio

Al momento, non sono noti casi di sovradosaggio in seguito all'utilizzo di indometacina per uso oculare.
In caso di assunzione di dosi eccessive di indometacina per via orale, rettale o parenterale, invece, possono manifestarsi sintomi gastrointestinali. Il trattamento è solo sintomatico e di supporto.
In ogni caso, qualora si sospetti un iperdosaggio da indometacina, è necessario contattare subito il medico o recarsi nel più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione

L'indometacina svolge la sua attività antinfiammatoria, analgesica e antipiretica inibendo l'attività della ciclossigenasi (o COX).
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.
La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie (citochine infiammatorie) attivate. Il compito di questi enzimi è di convertire l'acido arachidonico in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine sono coinvolte nei processi infiammatori e dolorosi (in particolare, le PGG2 e le PGH2) e inducono l'aumento della temperatura corporea, cioè inducono la febbre (in particolare, le PGE).
Attraverso l'inibizione della COX-2, quindi, l'indometacina ostacola la formazione delle prostaglandine responsabili di febbre, infiammazione e dolore.
Va, però, ricordato che l'indometacina non è selettiva nei confronti della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi.

Modo d'Uso - Posologia

L'indometacina è disponibile per la:

• Somministrazione orale sotto forma di capsule rigide.
• Somministrazione rettale sotto forma di supposte.
• Somministrazione parenterale sotto forma di polvere e solvente per soluzione iniettabile.
• Somministrazione oculare sotto forma di collirio.

Di seguito sono fornite alcune indicazioni sulle dosi d'indometacina abitualmente impiegate in terapia. Fermo restando che durante il trattamento con il farmaco, è necessario seguire sempre le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di indometacina da assumere, sia per quanto riguarda la durata dello stesso trattamento.

Somministrazione orale e rettale

Quando l'indometacina viene somministrata per via orale o per via rettale, si consiglia di iniziare il trattamento con una dose di 75 mg di farmaco al giorno. La dose può essere gradualmente aumentata fino a 100-200 mg di indometacina al giorno.

Somministrazione parenterale

L'indometacina per via parenterale può essere somministrata solo in ospedale da personale specializzato. La dose abitualmente impiegata è di 25-50 mg, da somministrarsi per via endovenosa.

Somministrazione oculare

Il collirio a base di indometacina si utilizza soprattutto per il trattamento dell'infiammazione del segmento anteriore dell'occhio in seguito ad interventi di cataratta. La posologia del farmaco deve essere stabilita dal medico su base individuale.

Gravidanza e Allattamento

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l'indometacina dovrebbe essere utilizzata solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario.
Nel terzo trimestre di gravidanza, invece, l'utilizzo del farmaco è controindicato a causa dei potenziali danni che può provocare al feto (tossicità cardiopolmonare, disfunzioni renali e prolungamento del tempo di sanguinamento) e alla madre (inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio e aumento del tempo di sanguinamento).
Poiché non vi sono sufficienti dati riguardanti la sicurezza d'uso dell'indometacina da parte di madri che stanno allattando al seno, l'utilizzo del farmaco in questa categoria di pazienti non è raccomandato.

Controindicazioni

L'utilizzo dell'indometacina è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota alla stessa indometacina o ad altri FANS;
• In pazienti che hanno avuto reazioni allergiche in seguito all'assunzione di salicilati (come l'acido acetilsalicilico);
• In pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - di ulcera gastrointestinale;
• In pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca;
• In pazienti sottoposti a terapia diuretica intensiva;
• In pazienti predisposti allo sviluppo di emorragie;
• In pazienti affetti da epilessia;
• In pazienti che soffrono di parkinsonismo;
• In gravidanza;
• Durante l'allattamento.

Inoltre, l'uso dell'indometacina per via orale, rettale o parenterale è controindicato nei bambini e negli adolescenti con meno di 14 anni di età, mentre l'utilizzo dell'indometacina per via oculare è controindicato nei bambini con meno di 3 anni di età.