La fluvoxamina è un farmaco antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRI). Questo farmaco, è stato uno dei primi SSRI ad essere approvato e commercializzato.
Fluvoxamina - Struttura Chimica
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'utilizzo della fluvoxamina è indicato per il trattamento di:
- Episodio depressivo maggiore;
- Disturbo ossessivo-compulsivo.
In realtà - oltre ad avere azione antidepressiva - la fluvoxamina possiede anche una certa attività ansiolitica, perciò potrebbe essere utile nel trattamento delle forme di depressione ansiosa.
Avvertenze
La depressione aumenta il rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio. Poiché il miglioramento di tali sintomi può non verificarsi nei primi periodi di trattamento, è bene sorvegliare i pazienti fino al raggiungimento del suddetto miglioramento.
I pazienti affetti da preesistente insufficienza renale e/o epatica devono essere attentamente monitorati.
L'assunzione di fluvoxamina può alterare il controllo glicemico in pazienti affetti da diabete, soprattutto durante il primo periodo di trattamento. Per questo motivo, potrebbe essere necessario un adeguamento della dose d'ipoglicemizzanti orali somministrati.
Bisogna usare cautela nella somministrazione di fluvoxamina in pazienti con un'anamnesi di disturbi convulsivi. L'uso di fluvoxamina in pazienti affetti da epilessia incontrollata deve essere evitato. Mentre l'uso del farmaco in pazienti affetti da epilessia controllata richiede un attento monitoraggio.
L'associazione di fluvoxamina con altri farmaci in grado di aumentare il segnale della serotonina può favorire la comparsa della sindrome serotoninergica.
Bisogna fare molta attenzione alla somministrazione di fluvoxamina in pazienti con un'anamnesi di disturbi della coagulazione, soprattutto quando è somministrata in associazione a farmaci che possono provocare una riduzione del numero di piastrine nel circolo ematico.
Va usata cautela nella somministrazione di fluvoxamina in pazienti con una storia di mania o ipomania.
Speciale attenzione va prestata alla somministrazione di fluvoxamina in pazienti che hanno sofferto d'infarto del miocardio.
In bambini e adolescenti con meno di 18 anni affetti da depressione, il trattamento con fluvoxamina non è indicato.
Bisogna fare molta attenzione alla somministrazione di fluvoxamina effettuata in contemporanea alla terapia elettroconvulsiva.
Interazioni
La somministrazione concomitante di fluvoxamina con Iperico (o erba di San Giovanni, una pianta dalle proprietà antidepressive) può aumentare gli effetti collaterali della fluvoxamina stessa.
L'associazione di fluvoxamina con inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) deve essere evitata.
I pazienti trattati con fluvoxamina e con anticoagulanti orali sono più suscettibili al rischio di sviluppare emorragie.
La somministrazione concomitante dei seguenti farmaci in associazione a fluvoxamina può aumentare il rischio d'insorgenza della sindrome serotoninergica:
- Litio (impiegato per il trattamento dei disturbi bipolari);
- Triptofano (l'aminoacido dal quale viene sintetizzata la serotonina);
- Iperico.
La fluvoxamina non deve essere somministrata in concomitanza alla terfenadina, un farmaco antistaminico impiegato nel trattamento dell'asma.
Bisogna fare molta attenzione alla somministrazione concomitante di fluvoxamina ai seguenti farmaci, poiché possono instaurarsi delle interazioni in grado di influenzare la reciproca attività:
- Antipsicotici, come fenotiazina, pimozide, clozapina e aloperidolo;
- Antidepressivi triciclici(TCA), come imipramina, desipramina e amitriptilina;
- Benzodiazepine;
- Acido acetilsalicilico (un farmaco antinfiammatorio);
- Ciclosporina (un farmaco usato per la prevenzione del rigetto nei trapianti);
- Metadone (un oppioide sintetico usato per il trattamento del dolore e per il trattamento palliativo dei sintomi dell'astinenza da sostanze stupefacenti);
- Mexiletina (un farmaco antiaritmico);
- Fenitoina e carbamazepina (farmaci usati per trattare l'epilessia);
- Propranololo (un antipertensivo);
- Terfenadina (un farmaco antistaminico);
- Ropinirolo (un farmaco usato per il trattamento del Parkinson);
- Triptani (farmaci usati per il trattamento dell'emicrania);
- Sildenafil (farmaco usato per la disfunzione erettile);
- Tramadolo (un antidolorifico oppioide).
L'associazione di alcool con farmaci inibitori del reuptake di serotonina (fra cui la fluvoxamina) deve essere evitata.
Sarebbe bene ridurre il consumo di bevande contenenti caffeina (come tè e caffè), poiché un'eccessiva assunzione di caffeina in concomitanza alla terapia con fluvoxamina può causare malessere, tremore delle mani, tachicardia, irrequietezza e insonnia.
Effetti Collaterali
La fluvoxamina può indurre vari tipi di effetti collaterali. Ogni individuo ha una propria sensibilità nei confronti del farmaco, perciò il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano variano fra un paziente e l'altro.
Patologie del sistema nervoso
Il trattamento con fluvoxamina può causare emicrania, capogiri, sonnolenza, tremori, atassia e sintomi extrapiramidali (ovvero sintomi Parkinson-simili).
Possono, inoltre, insorgere convulsioni, agitazione psicomotoria ed eventi simili alla sindrome neurolettica maligna.
Sindrome serotoninergica
La fluvoxamina può provocare la sindrome serotoninergica, soprattutto quando viene somministrata in associazione ad altri farmaci in grado di potenziare il segnale della serotonina.
È una sindrome caratterizzata da un eccesso di attività serotoninergica a livello del sistema nervoso centrale; viene anche definita come avvelenamento da serotonina.
L'intossicazione può essere in forma lieve, moderata o grave.
I sintomi che si possono manifestare sono:
- Tachicardia;
- Brividi;
- Aumento della sudorazione;
- Cefalea;
- Midriasi (dilatazione delle pupille);
- Tremori;
- Mioclonia (breve e involontaria contrazione di un muscolo o di un gruppo di muscoli);
- Spasmi;
- Riflessi accentuati.
- Accentuazione dei rumori intestinali (borborigmi);
- Diarrea;
- Ipertensione arteriosa;
- Febbre;
- Rabdomiolisi (rottura delle cellule del muscolo scheletrico e loro rilascio nel circolo ematico);
- Convulsioni;
- Insufficienza renale.
Nel caso dell'intossicazione in forma grave si assiste a un marcato aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Il paziente può anche entrare in uno stato di shock.
Patologie gastrointestinali
La terapia con fluvoxamina può causare nausea e vomito, questi sintomi, però, sono transitori e scompaiono nel giro di qualche settimana. Possono, inoltre, insorgere dolore addominale, secchezza delle fauci, diarrea, dispepsia o costipazione.
Patologie cardiache
Il trattamento con fluvoxamina può provocare palpitazioni e tachicardia.
Patologie endocrine
La fluvoxamina può causare la sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
La terapia con fluvoxamina può causare rash cutanei, prurito, angioedema e fotosensibilità. Potrebbe verificarsi anche un aumento della sudorazione.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Il trattamento con fluvoxamina può causare eiaculazione ritardata negli uomini e galattorrea nelle donne, cioè la produzione anomala di latte in donne che non stanno allattando.
Disturbi psichiatrici
La fluvoxamina può indurre agitazione, ansia, insonnia, irrequietezza, confusione, allucinazioni, mania e idee e comportamenti suicidari.
Sintomi da sospensione
La brusca interruzione del trattamento con fluvoxamina può causare i cosiddetti sintomi da sospensione che sono:
- Vertigini;
- Disturbi del sensorio;
- Disturbi del sonno;
- Agitazione;
- Ansia;
- Confusione;
- Irritabilità emotiva;
- Nausea e/o vomito;
- Diarrea;
- Palpitazioni;
- Sudorazione;
- Tremore;
- Cefalea.
Generalmente, questi sintomi si presentano in forma lieve o moderata e sono auto-limitanti. Tuttavia, in alcuni pazienti possono manifestarsi anche in forma severa e/o prolungata.
Altri effetti collaterali
Altri effetti avversi che possono insorgere in seguito al trattamento con fluvoxamina sono:
- Reazioni allergiche in soggetti sensibili;
- Iposodiemia (cioè la diminuzione della quantità di sodio nel circolo sanguigno);
- Parestesia;
- Alterazioni del gusto;
- Artralgia e mialgia;
- Anoressia;
- Ipotensione ortostatica (cioè un improvviso calo della pressione sanguigna quando si passa da una posizione seduta o stesa a una posizione eretta);
- Astenia e malessere;
- Anomalie della funzionalità epatica;
- Piastrinopenia, ossia una riduzione del numero di piastrine nel circolo ematico con conseguente aumentato rischio di sviluppare sanguinamenti anomali e/o emorragie.
Sovradosaggio
I sintomi da sovradosaggio di fluvoxamina sono:
- Nausea, vomito e diarrea;
- Sonnolenza e vertigini;
- Tachicardia o bradicardia;
- Ipotensione;
- Alterazioni della funzionalità epatica;
- Convulsioni;
- Coma.
Non esiste un antidoto in caso d'iperdosaggio. La terapia farmacologica è solo sintomatica. Qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario contattare immediatamente un medico che può provvedere allo svuotamento gastrico e alla somministrazione di carbone medicinale, eventualmente in associazione a un lassativo osmotico.
Meccanismo d'azione
La serotonina (o 5-HT) è un neurotrasmettitore sintetizzato nelle terminazioni nervose presinaptiche. Viene poi rilasciata nel vallo sinaptico (lo spazio compreso fra la terminazione nervosa presinaptica e quella postsinaptica) in seguito a determinati stimoli. Una volta fuori dalla terminazione nervosa, la 5-HT - per svolgere la sua attività biologica - interagisce con i propri recettori.
Infine, dopo aver esplicato la sua azione, la serotonina si lega al trasportatore che opera la sua ricaptazione (il SERT) e viene riportata all'interno della terminazione nervosa.
La fluvoxamina è un farmaco in grado di inibire la ricaptazione della serotonina.
Più dettagliatamente, la fluvoxamina si lega al SERT al posto della 5-HT; in questo modo, fa sì che il neurotrasmettitore rimanga all'interno del vallo sinaptico per un tempo prolungato. La maggior permanenza della serotonina nello spazio sinaptico produce un aumento del segnale serotoninergico sui recettori postsinaptici. Ciò induce un miglioramento della patologia depressiva nel giro di qualche settimana (in genere, 2-4 settimane).
Modo d'Uso - Posologia
La fluvoxamina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse da assumersi senza masticare e, preferibilmente, alla sera.
Depressione maggiore (adulti)
La posologia abituale è di 50-100 mg di farmaco, da assumersi una volta al giorno.
Disturbo ossessivo-compulsivo
Per gli adulti, la dose di fluvoxamina abitualmente somministrata è di 50 mg al giorno.
Per gli adolescenti e i bambini dagli 8 anni in su, affetti da disturbo ossessivo-compulsivo, la dose abituale di fluvoxamina è di 25 mg, da assumersi una volta al giorno.
La dose massima giornaliera di farmaco non dovrebbe superare i 300 mg per gli adulti e i 200 mg per i bambini e gli adolescenti.
Gravidanza e Allattamento
La fluvoxamina non deve essere utilizzata durante la gravidanza, fatto salvo il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente indispensabile.
Poiché la fluvoxamina viene escreta nel latte materno, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.
Controindicazioni
L'uso di fluvoxamina è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota alla fluvoxamina;
- In concomitanza alla terapia con inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO);
- In bambini e adolescenti con meno di 18 anni affetti da depressione;
- In gravidanza;
- Durante l'allattamento.
Autore
Maveral - Foglietto Illustrativo
