Flurbiprofene

Generalità

Il flurbiprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) dotato di notevoli proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.

Flurbiprofene - Struttura Chimica

È disponibile in diverse formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale, cutanea, rettale e oculare. Inoltre, è anche disponibile in formulazioni farmaceutiche che ne consentono l'utilizzo sulla mucosa orale (spray per mucosa orale, colluttorio e pastiglie).
Dal punto di vista chimico, il flurbiprofene è un derivato dell'acido fenilpropionico.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Flurbiprofene

• Benactiv Gola ®
• Froben ®
• Ocufen ®
• Tantum Activ Gola ®
• Transact LAT ®

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo del flurbiprofene è indicato per il trattamento di:

• Dolore, infiammazione e irritazione del cavo orale e della gola (quando utilizzato sotto forma di spray per mucosa orale, pastiglie o colluttorio);
• Stati infiammatori e dolorosi di tipo ginecologico, pneumologico, reumatologico, traumatologico, ortopedico ecc. (somministrazione orale e rettale);
• Dolore e infiammazione dell'apparato muscoloscheletrico (somministrazione cutanea);
• Stati infiammatori e dolorosi (su base non infettiva) del segmento anteriore dell'occhio (somministrazione oculare).

Avvertenze

Poiché il flurbiprofene può provocare ulcerazione, perforazione e sanguinamento gastrointestinale, il farmaco deve essere somministrato con cautela in pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - di patologie gastrointestinali.
Pertanto, qualora durante il trattamento con il farmaco dovesse comparire un qualsiasi sintomo di tipo gastroenterico, è necessario informarne subito il medico.
Nei pazienti che presentano un rischio maggiore di incorrere nei suddetti effetti collaterali di tipo gastrointestinale, si può valutare di intraprendere una terapia concomitante a base di farmaci gastroprotettori.
Il flurbiprofene deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari.
Va usata molta cautela anche nella somministrazione del flurbiprofene in pazienti disidratati e in pazienti con funzionalità cardiaca, epatica e/o renale fortemente ridotta.
Inoltre, prima di cominciare la terapia con flurbiprofene è necessario informare il medico se:

• Si soffre di asma e/o allergie;
• Si soffre di lupus eritematoso sistemico;
• Si soffre d'ipertensione;
• Si soffre di colite ulcerosa o morbo di Crohn;
• Si è sofferto di ictus.

Interazioni

A causa dei pericolosi effetti collaterali che possono manifestarsi, prima di cominciare il trattamento con flurbiprofene è necessario informare il medico se si sta già assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:

• Altri FANS;
• Inibitori selettivi della COX-2;
• Glicosidi cardioattivi;
• Farmaci antipertensivi;
• Anticoagulanti, come, ad esempio, il warfarin;
• Antiaggreganti piastrinici;
• SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina, farmaci antidepressivi);
• Sali di litio (utilizzati nel trattamento del disturbo bipolare);
• Metotrexato (un antitumorale);
• Ciclosporina, tacrolimus e altri farmaci immunosoppressori;
• Zidovudina (utilizzata per trattare l'HIV);
• Corticosteroidi;
• Chinoloni (farmaci antibiotici).

In qualsiasi caso, è sempre bene informare il medico se si stano assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti Collaterali

Il flurbiprofene può causare vari tipi di effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Questo dipende dalla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti indesiderati che possono insorgere durante il trattamento con flurbiprofene.

Patologie del sistema emolinfopoietico

La terapia con flurbiprofene può favorire l'insorgenza di:

• Anemia aplastica;
• Piastrinopenia, cioè la diminuzione del numero di piastrine nel sangue;
• Agranulocitosi, cioè la diminuzione del numero di granulociti nel circolo sanguigno.

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con flurbiprofene può favorire l'insorgenza di:

• Nausea;
• Vomito;
• Diarrea o stipsi;
• Flatulenza;
• Dispepsia;
• Dolore addominale;
• Melena;
• Ematemesi;
• Ulcerazione, perforazione e/o emorragia gastrointestinale;
• Peggioramento della colite e del morbo di Crohn in pazienti che ne sono affetti;
• Pancreatite (raramente).

Patologie cardiovascolari

La terapia con flurbiprofene può causare:

• Ipertensione;
• Insufficienza cardiaca;
• Eventi trombotici arteriosi.

Patologie dei reni e del tratto urinario

Il trattamento a base di flurbiprofene può provocare nefrite interstiziale e sindrome nefrosica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia con flurbiprofene può favorire l'insorgenza di:

• Rash cutanei;
• Orticaria;
• Prurito;
• Porpora;
• Sindrome di Stevens-Johnson;
• Necrolisi epidermica tossica.

Patologie del sistema nervoso

Il trattamento con flurbiprofene può causare:

• Mal di testa;
• Capogiri;
• Vertigini;
• Parestesia;
• Confusione;
• Affaticamento;
• Sonnolenza.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono insorgere durante la terapia con flurbiprofene sono:

• Reazioni allergiche, anche gravi, in soggetti sensibili;
• Angioedema;
• Edema;
• Depressione;
• Allucinazioni;
• Tinnito;
• Asma;
• Broncospasmo;
• Dispnea.

Effetti collaterali associati all'assunzione di flurbiprofene per via oculare

In seguito alla somministrazione di flurbiprofene per via oculare possono manifestarsi effetti avversi a carico dell'occhio, come:

• Sanguinamento della parte frontale dell'occhio;
• Irritazione;
• Aumento della lacrimazione;
• Aumento della sensibilità alla luce;
• Dolore oculare;
• Arrossamento.

Sovradosaggio

In caso di assunzione di dosi eccessive di flurbiprofene possono manifestarsi sintomi come nausea, vomito e irritazione gastrointestinale.
Non esiste un antidoto specifico contro il sovradosaggio da flurbiprofene, pertanto, il trattamento è solo sintomatico e di supporto.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti un iperdosaggio da flurbiprofene, è necessario contattare subito il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione

Il flurbiprofene è un FANS che svolge la sua attività antinfiammatoria e analgesica inibendo l'azione della COX.
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.
La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie (citochine infiammatorie) attivate. Il compito di questi enzimi è di convertire l'acido arachidonico in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - e in particolar modo le PGG2 e PGH2 - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine E (PGE) inducono l'aumento della temperatura corporea.
Perciò - con l'inibizione della COX-2 - il flurbiprofene è in grado di impedire la sintesi delle prostaglandine responsabili di infiammazione e dolore.
Tuttavia, va ricordato che il flurbiprofene non è selettivo nei confronti della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi (come gli effetti collaterali gastrointestinali).

Modo d'Uso - Posologia

Come accennato, il flurbiprofene è disponibile per la:

• Somministrazione orale sotto forma di compresse, capsule rigide, granulato effervescente e sciroppo;
• Somministrazione rettale sotto forma di supposte;
• Somministrazione cutanea sotto forma di cerotto medicato;
• Somministrazione oculare sotto forma di collirio.

Inoltre, il flurbiprofene è anche disponibile sotto forma di spray per mucosa orale, colluttorio e pastiglie da sciogliere in bocca per il trattamento delle affezioni del cavo e della mucosa orale.
Durante il trattamento con il farmaco - per evitare l'insorgenza di pericolosi effetti avversi - è molto importante seguire sempre le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quanto riguarda la durata dello stesso trattamento.
Di seguito sono fornite alcune indicazioni sulle dosi di flurbiprofene abitualmente utilizzate in terapia.

Somministrazione orale

Quando somministrato per via orale, la dose di flurbiprofene solitamente impiegata negli adulti è di 150-300 mg al giorno, da assumersi in 2-4 dosi frazionate. In qualsiasi caso, non si deve superare la dose giornaliera massima di 300 mg di farmaco.
Nei bambini dai 6 ai 12 anni di età, generalmente, si utilizza lo sciroppo. La dose di flurbiprofene consigliata è di 3-4 mg/Kg di peso corporeo al giorno, da assumersi in dosi frazionate.

Somministrazione rettale

Quando somministrato sotto forma di supposte, la dose di flurbiprofene consigliata negli adulti è di 100-300 mg al giorno. Anche in questo caso, non si deve mai superare la dose giornaliera massima di 300 mg di farmaco.
L'utilizzo delle supposte nei bambini con meno di 12 anni di età non è raccomandato.

Somministrazione cutanea

Il flurbiprofene sotto forma di cerotto medicato viene utilizzato per il trattamento locale di dolore e infiammazione dell'apparato muscoloscheletrico. Generalmente, si consiglia l'applicazione di un solo cerotto per volta direttamente sulla zona interessata. Il cerotto deve essere sostituito dopo dodici ore.

Somministrazione oculare

Il collirio a base di flurbiprofene si utilizza per il trattamento degli stati dolorosi e infiammatori del segmento anteriore dell'occhio e - in particolare - in seguito agli interventi di cataratta. La posologia del farmaco deve essere stabilita dal medico.

Trattamento delle affezioni del cavo e della mucosa orale

Come accennato, per il trattamento delle affezioni del cavo e della mucosa orale, il flurbiprofene è disponibile sotto forma di spray per mucosa orale, pastiglie da sciogliere in bocca e colluttorio.
Lo spray per mucosa orale e le pastiglie trovano impiego nel trattamento del mal di gola.
Quando si utilizza lo spray, si consiglia di effettuare tre spruzzi direttamente sulla gola ad intervalli di 3-6 ore. È importante non superare mai le cinque dosi di farmaco nell'arco delle 24 ore.
Quando, invece, si utilizzano le pastiglie, si consiglia di assumerne una ogni 3-6 ore, facendo attenzione a non superare mai la dose di 8 pastiglie nelle 24 ore.
Il colluttorio può essere utilizzato sia per trattare il mal di gola, sia per il trattamento di altre affezioni del cavo orale (come gengiviti e stomatiti), sia per alleviare il dolore in seguito ad interventi chirurgici di tipo odontoiatrico. Generalmente, si raccomanda di effettuare 2-3 sciacqui o gargarismi al giorno.

Gravidanza e Allattamento

Il flurbiprofene può essere utilizzato durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario.
Nel terzo trimestre di gravidanza, invece, il farmaco è controindicato a causa dei danni che può provocare al feto (tossicità cardiopolmonare, disfunzioni renali e prolungamento del tempo di sanguinamento alla nascita) e alla madre (inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio e aumento del tempo di sanguinamento).
Il flurbiprofene è escreto nel latte materno, pertanto, il suo utilizzo è controindicato anche nelle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

L'utilizzo del flurbiprofene è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso flurbiprofene;
• In pazienti con ipersensibilità nota all'acido acetilsalicilico e/o ad altri FANS;
• In pazienti che hanno sofferto - o che soffrono - di ulcera gastrica, ulcera duodenale e/o sanguinamento gastrico;
• In pazienti con disturbi della coagulazione del sangue;
• In pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca, epatica e/o renale;
• Nell'ultimo trimestre di gravidanza;
• Durante l'allattamento.