Fluconazolo

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo del fluconazolo è indicato per:

• Trattamento e prevenzione della ricomparsa della meningite criptococcica (somministrazione orale e parenterale);
• Coccidioidomicosi (somministrazione orale e parenterale);
• Trattamento delle infezioni da Candida riscontrate nel flusso sanguigno, negli organi o nel tratto urinario (somministrazione orale e parenterale);
• Trattamento e prevenzione della ricomparsa delle candidiasi delle mucose (somministrazione orale e parenterale);
• Trattamento e prevenzione delle recidive delle candidiasi dei genitali (somministrazione orale);
• Trattamento delle infezioni micotiche della pelle e degli annessi cutanei, come tigna e infezioni micotiche delle unghie (somministrazione orale);
• Prevenzione delle infezioni micotiche provocate da Candida in soggetti con sistema immunitario compromesso (somministrazione orale);
• Trattamento delle dermatomicosi provocate da dermatofiti, lieviti o muffe, come tigna e candidiasi (somministrazione cutanea).

Avvertenze

Prima di cominciare il trattamento con fluconazolo, è bene informare il medico se ci si trova in una delle seguenti condizioni:

• Se si soffre di patologie epatiche e/o renali;
• Se si soffre di patologie cardiache;
• Se si ha un'alterazione dei livelli ematici di potassio, calcio e/o magnesio.

Se durante la terapia con fluconazolo dovessero comparire reazioni allergiche di qualsiasi tipo, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente interrotto.
L'uso prolungato di fluconazolo per uso topico può favorire l'insorgenza di fenomeni di sensibilizzazione; in tal caso, è necessario interrompere immediatamente il trattamento con il farmaco.
Il fluconazolo può provocare effetti collaterali che sono in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò, va usata molta cautela.

Interazioni

Al momento non sono note interazioni farmacologiche fra il fluconazolo per uso topico e altri farmaci.
Al contrario, sono note interazioni farmacologiche fra il fluconazolo per uso orale e parenterale e altri farmaci. Più nel dettaglio, la somministrazione concomitante di fluconazolo (sia per via orale che parenterale) e dei seguenti farmaci dovrebbe essere evitata, a causa degli effetti collaterali che possono insorgere:

• Astemizolo o terfenadina, farmaci antistaminici;
• Cisapride, un farmaco che è in grado di aumentare la motilità gastrointestinale;
• Pimozide, un antipsicotico;
• Chinidina, un antiaritmico;
• Eritromicina, un antibiotico.

Inoltre - a causa delle possibili interazioni che possono instaurarsi - è necessario informare il medico se si sta già assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:

• Rifampicina o rifabutina, farmaci antibiotici;
• Fentanile e altri analgesici oppioidi;
• Amitriptilina e nortriptilina, farmaci antidepressivi;
• Amfotericina B e voriconazolo, altri farmaci antimicotici;
• Anticoagulanti orali come, ad esempio, il warfarin;
• Benzodiazepine;
• Carbamazepina e fenitoina, farmaci antiepilettici;
• Farmaci antipertensivi;
• Ciclosporina e altri farmaci immunosoppressori;
• Farmaci antitumorali, come, ad esempio, vincristina e vinblastina;
• Alofantrina, un antimalarico;
• Statine;
• FANS;
• Saquinavir e altri antivirali impiegati nel trattamento dell'HIV;
• Ipoglicemizzanti orali;
• Teofillina, impiegata nel trattamento dell'asma;
• Vitamina A.

In qualsiasi caso, è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti Collaterali

Il fluconazolo può provocare vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Ciò dipende dalla sensibilità di ciascuna persona nei confronti del farmaco. Perciò, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la medesima intensità in ciascun individuo.
Di seguito sono elencati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con fluconazolo.

Reazioni allergiche

Il fluconazolo può provocare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi con sintomi, come:

• Affanno improvviso;
• Difficoltà di respirazione e senso di oppressione al torace;
• Angioedema;
• Eruzioni cutanee;
• Prurito;
• Formazione di vesciche nel cavo orale e sulla lingua.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con fluconazolo può causare danni al fegato che possono manifestarsi con sintomi come stanchezza, vomito e perdita di appetito. Inoltre, il farmaco può favorire l'insorgenza di ittero e di insufficienza epatica.

Patologie del sistema nervoso

La terapia a base di fluconazolo può provocare:

• Mal di testa;
• Sonnolenza;
• Diminuzione dell'appetito;
• Capogiri;
• Vertigini;
• Formicolii, pizzicore o intorpidimento;
• Alterazione del senso del gusto;
• Convulsioni.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con fluconazolo può provocare insonnia.

Patologie gastrointestinali

La terapia con fluconazolo può causare:

• Disturbi di stomaco;
• Nausea;
• Vomito;
• Diarrea;
• Stitichezza;
• Difficoltà di digestione;
• Flatulenza.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con fluconazolo può favorire l'insorgenza di:

• Eruzioni cutanee;
• Orticaria;
• Prurito;
• Aumento della sudorazione;
• Perdita dei capelli.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia a base di fluconazolo, sono:

• Febbre;
• Affaticamento;
• Malessere generalizzato;
• Dolore muscolare;
• Secchezza delle fauci;
• Riduzione del numero di globuli rossi, di globuli bianchi e di piastrine nel circolo sanguigno;
• Aumento dei livelli ematici di colesterolo;
• Alterazione del ritmo e della frequenza cardiaca.

Sovradosaggio

I sintomi che potrebbero insorgere in caso di assunzione di dosi eccessive di fluconazolo (sia per via orale, sia per via parenterale) consistono in allucinazioni e comportamento paranoico. La terapia in caso d'iperdosaggio è sintomatica e di supporto. La lavanda gastrica potrebbe essere utile.
In ogni caso, qualora si sospetti un sovradosaggio da fluconazolo, è necessario contattare immediatamente il medico e rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.
Per quanto riguarda il fluconazolo per uso topico, invece, non sono stati segnalati casi d'iperdosaggio.

Meccanismo d'azione

Il fluconazolo svolge la sua attività interferendo con la sintesi dell'ergosterolo.
L'ergosterolo è uno sterolo che costituisce la membrana plasmatica delle cellule fungine; il fluconazolo è in grado di ridurne la produzione inibendo un enzima chiave coinvolto nella sua sintesi: la 14α-demetilasi. Inibendo questo enzima si assiste ad un accumulo di precursori dell'ergosterolo all'interno della cellula fungina.
I precursori dell'ergosterolo, quando raggiungono livelli troppo elevati nella cellula, diventano tossici per la stessa e provocano alterazioni nella permeabilità della membrana cellulare e nel funzionamento delle proteine in essa contenute. La cellula fungina è così condannata a morte certa.

Modo d'Uso - Posologia

Il fluconazolo è disponibile per la somministrazione orale (sotto forma di capsule e sospensione orale), per la somministrazione endovenosa (sotto forma di soluzione per infusione) e per la somministrazione topica (sotto forma di gel cutaneo).
Indipendentemente dalla formulazione farmaceutica che s'intende utilizzare - per una buona riuscita della terapia - è necessario seguire scrupolosamente le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da utilizzare, sia per quanto riguarda la durata della terapia stessa.
Di seguito sono fornite alcune indicazioni sulle dosi di fluconazolo abitualmente utilizzate in terapia.

Somministrazione orale

Negli adulti, la dose di fluconazolo per via orale abitualmente impiegata varia dai 50 agli 800 mg al giorno in funzione del tipo e della gravità dell'infezione che si deve trattare. Anche la durata del trattamento dipende dal tipo di micosi da trattare e dalla sua gravità.
Nei bambini con meno di 11 anni di età, la dose di fluconazolo abitualmente impiegata per via orale è di 3-12 mg/Kg di peso corporeo al giorno. Anche in questo caso, la quantità di farmaco da utilizzare e la durata del trattamento variano in funzione del tipo e della gravità dell'infezione che s'intende trattare. La dose massima giornaliera somministrabile in questa categoria di pazienti è di 400 mg.

Somministrazione endovenosa

Il fluconazolo per via endovenosa deve essere somministrato da personale specializzato attraverso un'infusione endovenosa.
Negli adulti, la dose di farmaco solitamente impiegata è di 50-800 mg al giorno. La quantità di farmaco da utilizzare e la durata del trattamento dipendono dal tipo e dalla gravità dell'infezione che s'intende trattare.
Nei bambini fino a 11 anni di età, la dose di fluconazolo abitualmente utilizzata è di 3-12 mg/Kg al giorno. La quantità di farmaco da somministrare, la frequenza delle somministrazioni e la durata della terapia variano in funzione della tipologia e della gravità dell'infezione che si deve trattare. È importante non superare la dose giornaliera massima di 400 mg di farmaco.

Somministrazione topica

Quando si utilizza il gel a base di fluconazolo, si consiglia di effettuare un'applicazione al giorno direttamente sulla zona interessata. La durata del trattamento dipende dal tipo di fungo che ha provocato l'infezione e dalla sede in cui l'infezione si è sviluppata.

Gravidanza e Allattamento

L'utilizzo del fluconazolo da parte di donne in gravidanza e da parte di madri che stanno allattando al seno dovrebbe essere evitato, fatto salvo il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente necessario.
In qualsiasi caso, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno, devono sempre chiedere il consiglio del medico prima di assumere un qualsiasi tipo di farmaco.

Controindicazioni

L'utilizzo del fluconazolo è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota al fluconazolo;
• In pazienti con ipersensibilità nota ad altri antifungini di tipo azolico (come, ad esempio, econazolo, ketoconazolo, miconazolo, voriconazolo, itraconazolo, ecc.);
• In pazienti già in trattamento con astemizolo, terfenadina, cisapride, pimozide, chinidina o eritromicina.

Inoltre, il fluconazolo è generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.