Erlotinib: Cos'è, Meccanismo d'Azione, Effetti Collaterali

Generalità

Che Cos'è l'Erlotinib e Caratteristiche generali

L'erlotinib è un principio attivo ad azione antitumorale impiegato nel trattamento di alcune tipologie di tumori.

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Erlotinib - Struttura Chimica

Somministrato per via orale, l'erlotinib si trova all'interno di diversi medicinali prescrivibili solo da centri ospedalieri o da specialisti (oncologo). Ai fini della rimborsabilità, i medicinali contenenti erlotinib sono classificati in fascia H (rimborsabili solo in strutture ospedaliere).

Esempi di Medicinali contenenti Erlotinib

• Erlotinib Mylan®
• Erlotinib Sandoz®
• Tarceva®

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Erlotinib: per cosa si usa?

L'uso dell'erlotinib è indicato in pazienti adulti per il trattamento di:

• Tumore polmonare non a piccole cellule in stadio avanzato (sia come terapia iniziale, sia se la precedente chemioterapia non è riuscita a fermare la patologia, sia se la malattia neoplastica resta invariata dopo la chemioterapia iniziale, naturalmente, a patto che le cellule tumorali presentino specifiche mutazioni dell'EGFR);
• Tumore del pancreas allo stadio metastatico in associazione a gemcitabina.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Erlotinib

Nel caso in cui fosse necessario iniziare un trattamento con erlotinib, prima di assumere il principio attivo è necessario informare il medico se si usano le lenti a contatto e/o se in passato si è sofferto di problemi agli occhi, quali: grave secchezza oculare, infiammazione della cornea, formazione di ulcere nella parte anteriore dell'occhio.

Il medico deve essere immediatamente informato qualora compaiano i seguenti sintomi poiché potrebbe essere necessario interrompere subito la somministrazione del principio attivo e ricevere trattamenti specifici:

• Improvvisa difficoltà respiratoria associata a tosse e febbre;
• Diarrea grave e persistente, nausea, perdita dell'appetito o vomito;
• Intenso dolore addominale, gravi reazioni della pelle come formazione di vescicole o desquamazione.
• Arrossamento oculare acuto o peggioramento dello stesso associato a dolore agli occhi, aumento della lacrimazione, visione offuscate e/o sensibilità alla luce.
• Nei pazienti che stanno assumendo anche statine, comparsa di dolore muscolare inspiegabile, dolorabilità, debolezza o crampi.

Inoltre, è importante sapere che:

• Il trattamento a base di erlotinib è sconsigliato in pazienti affetti da gravi patologie epatiche e/o renali.
• La terapia col principio attivo deve essere fatta con cautela nei pazienti affetti da disturbi della glucuronazione, come la sindrome di Gilbert (un disturbo del metabolismo della bilirubina).

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Erlotinib e Altri Farmaci

Prima di iniziare ad assumere l'erlotinib è necessario informare il medico se si stanno assumendo o sono stati recentemente assunti i farmaci e i prodotti di seguito elencati, poiché potrebbero influire sull'efficacia del principio attivo in questione o aumentarne gli effetti indesiderati:

• Antifungini come il ketoconazolo;
• Farmaci inibitori della proteasi;
• Antibiotici come l'eritromicina, la claritromicina, la rifampicina, la ciprofloxacina;
• Fenitoina;
• Carbamazepina;
• Barbiturici;
• Omeprazolo;
• Ranitidina;
• Inibitori del proteasome;
• Iperico o erba di San Giovanni.

Inoltre, il medico deve essere informato se si stanno assumendo o sono stati da poco assunti anche farmaci, quali:

• Farmaci anticoagulanti (l'erlotinib può aumentare la propensione al sanguinamento);
• Statine (con l'assunzione dell'erlotinib può aumentare il rischio di rabdomiolisi).

Ad ogni modo, prima di iniziare ad utilizzare l'erlotinib, il medico deve essere informato se il paziente sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nei soprastanti elenchi - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Erlotinib con Cibi e Bevande

L'erlotinib non deve essere assunto con il cibo.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Erlotinib?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche l'erlotinib può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Di seguito saranno riportati solamente alcuni degli effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi con l'utilizzo dei diversi medicinali a base di erlotinib. Per informazioni più specifiche, leggere il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

È necessario contattare subito il medico qualora dovessero insorgere:

• Diarrea e vomito: in forma grave questi effetti possono determinare una riduzione del potassio nel sangue ed una compromissione renale, soprattutto se si è in trattamento anche con altri chemioterapici.
• Congiuntivite, cheratocongiuntivite, cheratite.
• Malattia polmonare interstiziale che può manifestarsi con sintomi come: improvvisa difficoltà a respirare associata a tosse o febbre.
• Perforazione gastrointestinale che può manifestarsi con un intenso dolore all'addome. Inoltre, è importante informare il medico se in passato si è sofferto di ulcera peptica o da malattia diverticolare, poiché ciò può aumentare il rischio di perforazione gastrointestinale.
• Insufficienza epatica.

Effetti Indesiderati Molto Comuni

• Eruzione cutanea che può insorgere o peggiorare nelle aree esposte al sole (a questo proposito, quando si è esposti al sole, si consiglia di utilizzare indumenti protettivi e filtri solari);
• Stanchezza, febbre, brividi;
• Infezioni;
• Dolore allo stomaco, cattiva digestione, flatulenza;
• Nausea;
• Perdita di appetito, diminuzione del peso corporeo;
• Irritazioni della bocca;
• Depressione;
• Mal di testa, alterazioni della sensibilità cutanea o intorpidimento delle estremità;
• Difficoltà respiratorie, tosse;
• Prurito, pelle secca e perdita dei capelli;
• Alterazioni degli esami del sangue per la funzionalità epatica.

Effetti Indesiderati Comuni

• Sanguinamento di naso, stomaco e/o intestino;
• Infezioni dei follicoli dei capelli;
• Acne;
• Fissurazioni cutanee;
• Reazioni infiammatorie attorno alle unghie.

Effetti Indesiderati Non Comuni

• Unghie fragili e che si staccano;
• Alterazioni di ciglia e sopracciglia;
• Comparsa di una peluria eccessiva su viso e corpo, con distribuzione di tipo maschile.

Effetti Indesiderati Rari e Molto Rari

• Arrossamento o dolore al palmo delle mani o alla pianta dei piedi (sindrome dell'eritrodisestesia palmo-plantare);
• Infiammazione dell'iride;
• Ulcerazione o perforazione della cornea;
• Sindrome di Stevens-Johnson.

Sovradosaggio da Erlotinib

Qualora si assumano dosi eccessive di erlotinib può verificarsi un peggioramento degli effetti indesiderati indotti dal principio attivo. Pertanto, in caso di sovradosaggio da erlotinib - accertato o sospetto - è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Come Agisce

Meccanismo d'Azione dell'Erlotinib

L'erlotinib esercita la sua azione mediante l'inibizione della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).

In alcune forme tumorali, tale fattore è coinvolto nei processi di crescita, proliferazione, diffusione e metastasi delle cellule tumorali. Pertanto, inibendo la sua attività, l'erlotinib è in grado di contrastare la proliferazione e la diffusione della massa tumorale.

Dosaggio e Modo d'uso

Quando e Quanto Erlotinib assumere

L'erlotinib è disponibile in compresse per uso orale che devono essere assunte almeno un'ora prima o due ore dopo l'assunzione di cibo.

Il medico stabilirà la dose da assumere per ciascun paziente in funzione del tipo di tumore da trattare e della risposta del paziente allo stesso trattamento. Pertanto, si raccomanda di attenersi alle indicazioni fornite da questa figura sanitaria.

In caso di dubbi rivolgersi nuovamente al medico.

Gravidanza e Allattamento

L'Erlotinib può essere usato durante la Gestazione e l'Allattamento al Seno?

Durante il trattamento con erlotinib è necessario evitare la gravidanza. Le donne che pensano di poter restare incinte, pertanto, dovranno adottare adeguate misure contraccettive per prevenire l'insorgenza di gravidanza, sia durante il trattamento con il principio attivo che per almeno due settimane dopo aver preso l'ultima dose di erlotinib.

Se una paziente rimane incinta durante il trattamento, è necessario informarne immediatamente il medico che deciderà se è opportuno o meno continuare la terapia con erlotinib.

Le donne che devono assumere il principio attivo NON devono allattare al seno.

Nel caso in cui fosse necessario iniziare una terapia con erlotinib, pertanto, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono informare il medico della propria condizione prima di assumere il principio attivo.

Controindicazioni

Quando l'Erlotinib NON deve essere usato

L'utilizzo dell'erlotinib è controindicato in caso di allergia nota allo stesso erlotinib e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve assumere.