Generalità
Il diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), impiegato nel trattamento di stati infiammatori e dolorosi di varia natura.
Diclofenac - Struttura Chimica
Il diclofenac è disponibile in numerose formulazioni farmaceutiche, adatte a diverse vie di somministrazione (orale, parenterale, oculare, rettale e cutanea).
Da un punto di vista chimico, il diclofenac appartiene alla categoria dei derivati dell'acido acetico.
Esempi di Specialità medicinali contenenti Diclofenac
- Deflamat ®
- Dicloreum ®
- Flector ®
- Solaraze ®
- Voltaren Emulgel ®
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'utilizzo del diclofenac è indicato per il trattamento sintomatico di infiammazione e/o dolore provocati da:
- Artrite reumatoide;
- Osteoartrosi;
- Spondilite anchilosante;
- Periartriti;
- Borsiti;
- Tendiniti;
- Miositi;
- Lombosciatalgie;
- Gotta;
- Ferite, fratture o traumi;
- Stiramenti, contusioni o distorsioni;
- Interventi chirurgici ortopedici;
- Calcoli renali.
Inoltre, il diclofenac può essere utilizzato per il trattamento sintomatico della dismenorrea primaria (somministrazione orale) e per il trattamento delle infiammazioni (su base non infettiva) del segmento anteriore dell'occhio, in particolare dopo interventi di cataratta (somministrazione per via oculare).
Avvertenze
Prima di iniziare la terapia a base di diclofenac per uso orale, rettale o parenterale, è necessario informare il medico se ci si trova in una delle seguenti condizioni:
- Se si possiede il vizio del fumo;
- Se si è affetti da diabete;
- Se si soffre di patologie cardiovascolari (angina, ipertensione, coaguli ematici);
- Se si soffre di ipercolesterolemia e/o ipertrigliceridemia;
- Se si ha una storia di ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale;
- Se si soffre di colite ulcerosa o di morbo di Crohn;
- Se si ha una storia di patologie renali e/o epatiche;
- Se si soffre - o si è sofferto in passato - di disturbi del sangue;
- Se si è affetti da lupus eritematoso sistemico;
- Se si soffre - o si è sofferto in passato - di asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), polipi nasali o rinite allergica;
- Se si sta pianificando una gravidanza, poiché il diclofenac può influenzare negativamente la fertilità femminile.
Il diclofenac somministrato per via orale, rettale o parenterale può provocare ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale. Pertanto, qualora dovesse comparire un qualsiasi tipo di sintomo gastroenterico, è necessario informarne subito il medico. Inoltre, il diclofenac somministrato attraverso queste vie, può causare anche un aumento del rischio d'insorgenza di infarto del miocardio o di ictus, soprattutto quando utilizzato ad alti dosaggi e per lunghi periodi.
Il diclofenac per uso cutaneo deve essere applicato solo sulla cute integra e mai sulla cute lesa.
I pazienti che portano lenti a contatto morbide devono evitare che queste entrino in contatto con il diclofenac per uso oculare, poiché il farmaco esercita su di esse un'azione decolorante.
Il diclofenac somministrato per via orale, rettale o parenterale potrebbe provocare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata molta cautela.
Interazioni
Al momento non sono note interazioni farmacologiche fra il diclofenac per uso cutaneo e per uso oculare e altri farmaci.
Prima di iniziare la terapia a base di diclofenac per uso orale, rettale o parenterale, invece - a causa delle interazioni farmacologiche che potrebbero instaurarsi - è necessario informare il medico se si sta già assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:
- Altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX-2 (come, ad esempio, il celecoxib e l'etoricoxib);
- Farmaci antidiabetici;
- Farmaci anticoagulanti, come il warfarin o l'eparina;
- Antiaggreganti piastrinici ;
- Diuretici;
- Sali di litio, impiegati nel trattamento del disturbo bipolare;
- Fenitoina, un antiepilettico;
- Glicosidi cardioattivi, come, ad esempio, la digossina;
- Chinoloni, farmaci antibiotici;
- Ciclosporina e tacrolimus, farmaci immunosoppressori;
- Metotrexato e pemetrexed, farmaci antitumorali;
- Corticosteroidi;
- Colestipolo e colestiramina, farmaci utilizzati per diminuire livelli troppo alti di colesterolo;
- Voriconazolo, un antimicotico;
- Farmaci antipertensivi;
- SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina), farmaci antidepressivi;
- Farmaci ansiolitici;
- Deferasirox (Exjade ®), un farmaco somministrato ai pazienti sottoposti a frequenti trasfusioni di sangue;
- Sulfinpirazone, un farmaco utilizzato nel trattamento dell'iperuricemia e della gotta;
- Zidovudina, impiegata nel trattamento dell'HIV.
In ogni caso - indipendentemente dalla via di somministrazione utilizzata - è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo, o sono stati assunti da poco, farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali da banco e i prodotti erboristici ed omeopatici.
Effetti Collaterali
Il diclofenac può provocare diversi effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Questo dipende dalla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono elencati alcuni degli effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia con diclofenac.
Patologie del sistema emolinfopoietico
La terapia a base di diclofenac può portare a:
- Anemia aplastica;
- Anemia emolitica;
- Agranulocitosi;
- Leucopenia;
- Piastrinopenia.
Reazioni allergiche
Il diclofenac può scatenare reazioni allergiche in individui sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di ipotensione, angioedema e shock anafilattico.
Patologie gastrointestinali
Il trattamento con diclofenac può provocare:
- Nausea e vomito;
- Diarrea o costipazione;
- Diarrea emorragica;
- Melena;
- Ematemesi;
- Dolore addominale;
- Flatulenza;
- Anoressia;
- Gastrite;
- Ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale;
- Colite;
- Esacerbazione della colite ulcerosa e del morbo di Crohn in pazienti che ne sono affetti;
- Pancreatite.
Patologie del sistema nervoso
La terapia con diclofenac può causare:
- Mal di testa;
- Capogiri;
- Sonnolenza;
- Parestesia;
- Tremori;
- Alterazioni del senso del gusto;
- Convulsioni;
- Meningite asettica.
Disturbi psichiatrici
Durante il trattamento con diclofenac possono manifestarsi disorientamento, eccitazione, depressione, irritabilità, insonnia, incubi, ansia e reazioni psicotiche.
Patologie cardiovascolari
Il diclofenac può favorire l'insorgenza di ipertensione, vasculite, palpitazioni, insufficienza cardiaca e infarto del miocardio.
Patologie epatobiliari
Il trattamento con diclofenac può provocare un aumento dei livelli ematici di transaminasi e favorire l'insorgenza di insufficienza epatica, epatite ed ittero.
Patologie dei reni e del tratto urinario
La terapia a base di diclofenac può causare insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrotica e necrosi papillare renale.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Il trattamento con diclofenac può causare:
- Rash cutanei;
- Orticaria;
- Eczema;
- Eritema;
- Eritema multiforme;
- Sindrome di Stevens-Johnson;
- Necrolisi epidermica tossica;
- Dermatite esfoliativa;
- Alopecia;
- Reazioni di fotosensibilità;
- Dermatite bollosa;
- Porpora o porpora allergica;
- Prurito.
Altri effetti collaterali
Altre reazioni avverse che possono insorgere nel corso della terapia con diclofenac, sono:
- Asma;
- Disturbi della vista;
- Tinnito;
- Peggioramento dell'udito;
- Vertigini;
- Asma;
- Edema;
- Reazioni in corrispondenza del sito d'iniezione (quando il farmaco è somministrato per via parenterale);
- Prurito, arrossamento, bruciore all'occhio (quando il diclofenac è somministrato per via oculare).
Sovradosaggio
In caso di assunzione di dosi eccessive di diclofenac possono manifestarsi:
Poiché non esiste un antidoto specifico, in caso d'iperdosaggio, il trattamento è solo sintomatico e di supporto.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti un sovradosaggio da diclofenac, è necessario contattare immediatamente il medico o recarsi nel più vicino ospedale.
Meccanismo d'azione
Il diclofenac esercita la sua azione antinfiammatoria e analgesica attraverso l'inibizione della ciclossigenasi (o COX).
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.
La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie (citochine infiammatorie) attivate. Il compito di questi enzimi è di convertire l'acido arachidonico in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - in particolar modo, le prostaglandine G2 e H2 - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose.
Pertanto, con l'inibizione della ciclossigenasi 2, il diclofenac ostacola la produzione delle prostaglandine responsabili di dolore e infiammazione.
Tuttavia, è bene ricordare che il diclofenac non è un inibitore selettivo della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi.
Modo d'Uso - Posologia
Il diclofenac è disponibile per la:
- Somministrazione orale sotto forma di capsule rigide, soluzione orale, compresse, granulato per soluzione orale e compresse solubili.
- Somministrazione rettale sotto forma di supposte.
- Somministrazione parenterale (intramuscolare o sottocutanea) sotto forma di soluzione iniettabile.
- Somministrazione cutanea sotto forma di gel, schiuma cutanea, soluzione dermatologica e cerotti medicati.
- Somministrazione oculare sotto forma di collirio.
Per evitare l'insorgenza di pericolosi effetti indesiderati, durante il trattamento con il farmaco, è molto importante seguire le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di diclofenac da assumere, sia per quanto riguarda la durata dello stesso trattamento.
Di seguito sono comunque fornite alcune indicazioni sulle dosi di diclofenac abitualmente somministrate in terapia.
Tuttavia, per conoscere l'esatta posologia di ciascuna formulazione farmaceutica, si rimanda ai foglietti illustrativi delle singole specialità medicinali.
I pazienti anziani potrebbero necessitare di un aggiustamento delle dosi di diclofenac solitamente impiegate.
Somministrazione orale
Quando somministrato per via orale, la dose di diclofenac abitualmente impiegata è di 50-100 mg al giorno, in funzione della gravità dei sintomi presentati dai pazienti. La dose può essere aumentata fino a un massimo di 150 mg di farmaco al giorno.
Somministrazione rettale
Quando si utilizza il diclofenac per via rettale, la dose consigliata è di 50 mg 1-3 volte al giorno, oppure 100 mg 1-2 volte al giorno.
Somministrazione parenterale
Quando somministrato per via intramuscolare, la dose di diclofenac abitualmente impiegata è di 25-75 mg al giorno, secondo la gravità dei sintomi presentati dai pazienti. Qualora il medico lo ritenesse necessario, può decidere di aumentare la dose giornaliera fino a un massimo di 150 mg.
Somministrazione cutanea
Quando si utilizza il gel a base di diclofenac, si consiglia di effettuare 3-4 applicazioni al giorno.
Quando si utilizza la schiuma cutanea, invece, è consigliabile effettuare 1-3 applicazioni al giorno.
Nel caso del cerotto medicato, si consiglia di applicare 1-2 cerotti e di sostituirlo/i ogni 12-24 ore, secondo prescrizione medica.
Somministrazione oculare
Il collirio a base di diclofenac si utilizza per il trattamento degli stati infiammatori del segmento anteriore dell'occhio (su base non infettiva) e, in particolare, in seguito ad interventi di cataratta. La posologia del farmaco deve essere stabilita dal medico su base individuale.
Gravidanza e Allattamento
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac dovrebbe essere utilizzato solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario.
Nel terzo trimestre di gravidanza, invece, il farmaco è controindicato a causa dei danni che può provocare al feto (tossicità cardiopolmonare, disfunzioni renali e prolungamento del tempo di sanguinamento alla nascita) e alla madre (inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio e aumento del tempo di sanguinamento).
Inoltre, l'utilizzo del diclofenac è controindicato anche nelle madri che allattano al seno.
Controindicazioni
L'utilizzo del diclofenac per via orale, rettale o parenterale è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso diclofenac (anche quando il farmaco è somministrato per via cutanea o oculare);
- In pazienti con ipersensibilità nota all'acido acetilsalicilico, ad altri FANS o ad analgesici-antipiretici (anche quando il farmaco è somministrato per via cutanea);
- In pazienti che hanno avuto attacchi d'asma, orticaria o rinite acuta in seguito alla somministrazione di altri FANS (anche quando il farmaco è somministrato per via cutanea o oculare);
- In pazienti con ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale in atto;
- In pazienti che hanno sofferto in passato di perforazione o sanguinamento gastrointestinale in seguito all'assunzione di altri FANS;
- In pazienti con compromissione della funzionalità midollare ossea;
- In pazienti sottoposti a terapia diuretica intensiva;
- In pazienti con disturbi della coagulazione;
- In pazienti affetti da patologie cardiovascolari;
- In pazienti con grave insufficienza epatica e/o renale;
- Nell'ultimo trimestre di gravidanza (anche quando il farmaco è somministrato per via cutanea e oculare);
- Durante l'allattamento (anche quando il farmaco è somministrato per via cutanea e oculare).
Inoltre, l'utilizzo del diclofenac è controindicato in bambini e adolescenti con meno di 14 anni di età quando il farmaco è somministrato per via orale, rettale o cutanea, negli adolescenti con meno di 16 anni quando si utilizza il cerotto medicato a base di diclofenac e negli adolescenti con meno di 18 anni di età quando il farmaco è somministrato per via parenterale.
Autore
Solaraze - Foglio Illustrativo
