Generalità
Il cotrimossazolo non è altro che l'associazione di sulfametoxazolo (un sulfamidico) e trimetoprim (un altro antibatterico) in un rapporto fisso di 5:1.
Molto probabilmente, quest'associazione di principi attivi è più conosciuta con il nome commerciale di Bactrim®.
Sulfametoxazolo - Struttura Chimica
Trimetoprim - Struttura Chimica
A differenza dei singoli principi attivi che possiedono attività batteriostatica (cioè sono in grado di inibire la crescita batterica), la loro associazione permette di ottenere un'azione di tipo battericida (cioè, quando utilizzati insieme, sono in grado di uccidere le cellule batteriche).
Il cotrimossazolo è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione sia per via orale, sia per via parenterale.
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'utilizzo del cotrimossazolo è indicato per il trattamento di:
- Infezioni del tratto respiratorio (somministrazione orale);
- Infezioni dell'apparato digerente (somministrazione orale);
- Infezioni dei reni e delle vie urinarie (somministrazione orale);
- Infezioni dell'apparato genitale (somministrazione orale);
- Polmoniti causate da Pneumocystis carinii o altre infezioni opportunistiche in pazienti immunocompromessi (somministrazione parenterale).
Avvertenze
Qualora - durante il trattamento con cotrimossazolo - dovesse manifestarsi un qualsiasi tipo di reazione allergica, la terapia con il farmaco deve essere interrotta ed è necessario contattare immediatamente un medico.
Va usata molta cautela nell'utilizzo del cotrimossazolo in pazienti affetti da patologie epatiche e/o renali, in pazienti affetti da carenza di folati e in pazienti affetti da gravi allergie.
Durante il periodo di trattamento con cotrimossazolo - soprattutto se protratto per lungo tempo - è bene eseguire regolari controlli della funzionalità epatica e renale e della crasi ematica.
Va usata molta cautela nella somministrazione del cotrimossazolo in pazienti già in terapia con anticoagulanti.
Il cotrimossazolo non deve essere utilizzato per il trattamento d'infezioni sostenute da streptococco β-emolitico del gruppo A.
Interazioni
La somministrazione concomitante di cotrimossazolo e di amantadina (un farmaco impiegato nel trattamento del morbo di Parkinson) può causare l'insorgenza di delirio tossico.
La somministrazione concomitante di cotrimossazolo e di dofetilide (un potente antiaritmico) è controindicata. Questo perché il cotrimossazolo può aumentare l'attività della dofetilide provocando così gravi alterazioni del ritmo cardiaco.
La somministrazione contemporanea di cotrimossazolo e di indometacina può provocare un aumento della concentrazione plasmatica di sulfametoxazolo.
In ogni caso, è sempre bene informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e/o omeopatici.
Effetti Collaterali
Il cotrimossazolo può indurre vari tipi di effetti avversi, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Il tipo di effetti collaterali e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito, sono elencati i principali effetti indesiderati che possono insorgere durante la terapia a base di cotrimossazolo.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Il trattamento con cotrimossazolo può provocare:
- Leucopenia, cioè la diminuzione del numero di globuli bianchi nel circolo ematico, con conseguente aumentata suscettibilità alla contrazione d'infezioni;
- Piastrinopenia, ossia la diminuzione del numero di piastrine nel circolo sanguigno, con conseguente aumentato rischio d'insorgenza di sanguinamenti anomali e/o emorragie;
- Agranulocitosi, cioè la diminuzione del numero di granulociti nel sangue;
- Anemia aplastica;
- Anemia emolitica;
- Anemia megaloblastica;
- Ipoprotrombinemia, ossia una patologia del sangue caratterizzata dalla carenza di protrombina con conseguenti difetti della coagulazione;
- Metaemoglobinemia.
Reazioni allergiche
Il cotrimossazolo può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Queste reazioni possono manifestarsi con:
- Febbre;
- Angioedema;
- Orticaria;
- Dermatite esfoliativa;
- Sindrome DRESS (rash da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici);
- Polmonite interstiziale;
- Malattia da siero;
- Reazioni anafilattiche.
Patologie gastrointestinali
La terapia con cotrimossazolo può provocare nausea, vomito, diarrea, dolori addominali, glossiti, stomatiti, colite pseudomembranosa e pancreatite acuta.
Patologie del sistema nervoso
Il trattamento con cotrimossazolo può provocare:
Disturbi psichiatrici
La terapia con cotrimossazolo può causare allucinazioni e insonnia.
Patologie epatobiliari
Durante il trattamento con cotrimossazolo, può manifestarsi un aumento dei livelli ematici di transaminasi e di bilirubina. Inoltre, il farmaco può favorire l'insorgenza di epatite, necrosi epatica, colestasi e ittero.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
La terapia con cotrimossazolo può provocare:
- Reazioni di fotosensibilizzazione;
- Eritema multiforme;
- Porpora e porpora di Henoch-Schönlein;
- Sindrome di Stevens-Johnson;
- Necrolisi epidermica tossica.
Patologie dei reni e del tratto urinario
Il trattamento con cotrimossazolo può causare:
- Diminuzione della funzionalità renale;
- Nefrite interstiziale;
- Aumento dell'azotemia, dell'albuminuria e dei livelli di creatinina;
- Ematuria;
- Cristalluria.
Altri effetti collaterali
Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia a base di cotrimossazolo, sono:
- Iperkaliemia che può essere molto pericolosa;
- Superinfezioni da batteri resistenti o da funghi;
- Tinnito;
- Artralgia;
- Mialgia;
- Rabdomiolisi;
- Flebite o dolore venoso (quando il cotrimossazolo è somministrato per via parenterale).
Sovradosaggio
In caso di assunzione di una dose eccessiva di cotrimossazolo, possono manifestarsi:
In caso d'iperdosaggio, possono risultare utili la lavanda gastrica, l'emodialisi e un'adeguata assunzione di liquidi in modo da accelerare l'eliminazione renale del farmaco in eccesso.
Qualora si sospetti un sovradosaggio da cotrimossazolo, comunque, è necessario avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.
Meccanismo d'azione
Come sopra accennato, il cotrimossazolo è costituito dall'associazione di sulfametoxazolo e trimetoprim.
Entrambi questi antibatterici interferiscono con la sintesi dell'acido tetraidrofolico, un intermedio essenziale per la sintesi delle basi puriniche e pirimidiniche che andranno poi a costituire il DNA batterico.
Più nel dettaglio, il sulfametoxazolo inibisce in maniera competitiva uno degli enzimi coinvolti nelle prime tappe della sintesi dell'acido tetraidrofolico: la diidropteroato sintetasi.
Il trimetoprim, invece, è in grado di inibire l'enzima coinvolto nell'ultima tappa della suddetta sintesi, la diidrofolato reduttasi.
Con l'associazione di questi due antibatterici, quindi, si assiste a un blocco sequenziale di due passaggi fondamentali della stessa via metabolica, in questo modo, è molto difficile che i batteri riescano a sopravvivere.
Modo d'Uso - Posologia
Il cotrimossazolo è disponibile per la somministrazione orale (sotto forma di compresse, compresse solubili e sospensione orale) e per la somministrazione endovenosa (sotto forma di concentrato per soluzione per infusione).
La posologia di cotrimossazolo e la via di somministrazione con cui assumere il farmaco devono essere stabilite dal medico, in funzione del tipo e della gravità dell'infezione che s'intende trattare.
Gravidanza e Allattamento
L'utilizzo del cotrimossazolo da parte di donne in gravidanza e da parte di madri che stanno allattando al seno è controindicato.
Controindicazioni
L'utilizzo del cotrimossazolo è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota al sulfametoxazolo e/o al trimetoprim;
- In pazienti con ipersensibilità nota ad altri sulfamidici;
- In bambini con meno di due mesi di vita;
- In pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- In pazienti già in terapia con dofetilide;
- In gravidanza;
- Durante l'allattamento.
Autore
Trimetoprim
BACTRIM ® Sulfametoxazolo + Trimetoprim
