Amitriptilina: a cosa serve, effetti collaterali, meccanismo d'azione

Cos'è l'Amitriptilina e caratteristiche generali

L'amitriptilina è un farmaco antidepressivo appartenente alla famiglia degli antidepressivi triciclici (TCA).Può essere utilizzata sia per il trattamento della depressione, sia per il trattamento di patologie non psichiatriche.

L'amitriptilina è considerata un farmaco molto importante, per questo rientra nella lista dei farmaci essenziali redatta dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). In questa lista sono elencati tutti i farmaci necessari all'interno di un sistema sanitario di base.

L'amitriptilina è disponibile all'interno di diversi medicinali per uso orale, sia da sola che in associazione a principi attivi ad azione psicolettica. Per la dispensazione di tali farmaci, è sempre necessaria la ricetta medica.

Esempi di medicinali a base di Amitriptilina

• Adepril®
• Amitriptilina Doc®
• Amitriptilina Eg®
• Amitriptilina Mylan®
• Laroxyl®
• Mutabon Ansiolitico® (in associazione a perfenazina)
• Mutabon Antidepressivo® (in associazione a perfenazina)
• Mutabon Forte® (in associazione a perfenazina)
• Mutabon Mite® (in associazione a perfenazina)
• Sedans® (in associazione a clordiazepossido)
• Triptizol®

Nota: in questo articolo verranno prese in considerazione le caratteristiche della sola amitriptilina e non dell'amitriptilina associata ad altri principi attivi.

Redazione

Amitriptilina - Struttura chimica

A cosa serve l'Amitriptilina?

Amitriptilina indicazioni terapeutiche: quali sono?

L'utilizzo dell'amitriptilina è indicato per il trattamento di diverse forme depressive, quali:

• Depressione maggiore;
• Fase depressiva della psicosi maniaco-depressiva;
• Depressione reattiva;
• Depressione neurotica;
• Depressione mascherata;
• Depressione in corso di psicosi schizofreniche;
• Depressione involutiva;
• Depressioni gravi in corso di malattie neurologiche o di altre affezioni organiche.

Inoltre, il principio attivo è altresì indicato:

• Nel trattamento del dolore neuropatico negli adulti;
• Nella profilassi della cefalea tensiva cronica negli adulti;
• Nella profilassi dell'emicrania negli adulti;
• In presenza di perdita involontaria di urine durante la notte nei bambini di età pari o superiore a 6 anni, ma solo quando è stata esclusa la presenza di cause organiche (come la spina bifida e i disturbi correlati) e solo quando non si è ottenuta la risposta voluta in seguito ad altri trattamenti, sia di tipo non farmacologico che di tipo farmacologico (rilassanti muscolari e desmopressina).

Avvertenze e precauzioni

Cosa è bene sapere prima di iniziare la terapia con Amitriptilina?

La depressione è associata ad un aumentato rischio d'insorgenza di pensieri suicidari e autolesionismo. Pertanto, il medico terrà sotto stretta sorveglianza il paziente per tutta la durata del trattamento.

I pazienti affetti da malattia maniaco-depressiva, invece, possono entrare in una fase maniacale con la terapia a base di amitriptilina. Se ciò si verificasse, il medico va subito allertato.

L'amitriptilina può causare ipotensione ortostatica, variazioni della glicemia e alterazione dell'emopoiesi (la sintesi delle cellule del sangue), per questo è necessario eseguire periodici controlli della pressione sanguigna, della glicemia e della conta ematica.

Il medico sottoporrà il paziente a regolari controlli soprattutto se quest'ultimo:

• È  anziano;
• Soffre di pressione alta;
• È affetto da diabete;
• Soffre di epilessia;
• Ha problemi agli occhi;
• Soffre di problemi gastrointestinali;
• È  affetto da problemi renali;
• Presenta affezioni dal sistema emopoietico;
• È  affetto da ipertiroidismo o sta assumendo ormoni tiroidei;
• Assume alte dosi di amitriptilina.

Inoltre, va usata molta cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti affetti da preesistenti problemi cardiaci, poiché con l'assunzione di amitriptilina si sono verificati casi di prolungamento dell'intervallo QT e disturbi del ritmo cardiaco.

Infine, si segnala che durante il trattamento con amitriptilina possono verificarsi reazioni di fotosensibilizzazione.

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra l'Amitriptilina e altri farmaci

Prima di iniziare ad assumere l'amitriptilina, a causa delle interazioni che si possono instaurare, il medico deve essere informato se si stanno assumendo o si sono recentemente assunti:

• Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO);
• Altri farmaci antidepressivi, come ad esempio, gli SSRI;
• Adrenalina, efedrina, isoprenalina, noradrenalina, fenilefrina, fenilpropanolamina;
• Farmaci per il trattamento della pressione alta;
• Farmaci anticolinergici;
• Tramadolo;
• Tioridazina;
• Farmaci antimicotici, come ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo, terbinafina;
• Farmaci sedativi;
• Farmaci beta-bloccanti (ad esempio, sotalolo), farmaci antiaritmici (ad esempio, chinidina) e altri farmaci per il trattamento di patologie cardiache;
• Farmaci che possono alterare il ritmo cardiaco, come ad esempio:
  • Farmaci antipsicotici, come ad esempio, il sertindolo o la pimozide;
  • Astemizolo, terfenadina;
  • Cisapride;
  • Antimalarici come l'alofantrina;
  • Diuretici (ad esempio, furosemide);
  • Metadone.
• Metilfenidato;
• Ritonavir;
• Antibiotici, come la rifampicina;
• Antiepilettici, come fenitoina, acido valproico e carbamazepina;
• Farmaci per il trattamento di patologie della tiroide;
• Contraccettivi orali;
• Cimetidina;
• Farmaci o prodotti a base di iperico (erba di San Giovanni)

Interventi chirurgici e anestetici

Se ci si deve sottoporre ad interventi chirurgici di qualsiasi tipo (inclusi quelli di natura odontoiatrica) e si deve ricevere un'anestesia locale o generale, il medico, il dentista e l'anestesista devono essere preventivamente informati della terapia a base di amitriptilina che si sta seguendo.

Amitriptilina con alcol

I pazienti in terapia con amitriptilina non dovrebbero consumare bevande alcoliche, poiché ci può essere un aumento dell'effetto sedativo.

Effetti indesiderati

Amotriptilina effetti collaterali: quali sono?

Come qualsiasi altro farmaco, anche l'amitriptilina può causare effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Difatti, ciascuna persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco.

Inoltre, oltre agli effetti collaterali indotti dall'amitriptilina, è necessario prendere in considerazione anche gli effetti indesiderati che possono essere causati da eventuali altri farmaci somministrati in associazione ad essa.

Di seguito sono riportati solo alcuni degli effetti indesiderati che possono insorgere in seguito alla terapia con amitriptilina. Informazioni più dettagliate sono presenti nel foglietto illustrativo del medicinale che si deve impiegare; in qualsiasi caso, per qualsiasi dubbio o domanda è sempre bene rivolgersi al proprio medico.

Il medico va subito allertato qualora compaiano effetti indesiderati gravi, quali:

• Alterazioni della vista, visione offuscata, visione di arcobaleni, dolore agli occhi (possibili segni di glaucoma acuto);
• Prolungamento dell'intervallo QT osservabile dall'elettrocardiogramma;
• Sintomi di paralisi dell'intestino, come stitichezza, gonfiore gastrico, vomito, febbre;
• Ittero e problemi al fegato;
• Problemi a carico del sangue o del midollo osseo, come riduzione dei livelli di globuli rossi, di globuli bianchi e/o di piastrine, che possono manifestarsi con sanguinamento, pallore, formazione facile di lividi, mal di gola persistente, febbre;
• Comportamento e pensieri suicidi.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

• Sonnolenza, torpore;
• Tremori;
• Capogiri;
• Ipotensione ortostatica;
• Mal di testa;
• Irregolarità del battito cardiaco;
• stitichezza;
• Nausea;
• Bocca secca;
• Aumento del peso;
• Eccessiva sudorazione;
• Problemi del linguaggio;
• Congestione nasale;
• Aggressività;
• Confusione;
• Disturbi sessuali;
• Alterazione del senso del gusto;
• Disturbi dell'attenzione;
• Disturbi della coordinazione;
• Intorpidimento o formicolio a braccia e/o gambe;
• Pupille dilatate;
• Affaticamento;
• Agitazione;
• Disturbi della minzione;
• Sete;
• Blocco cardiaco;
• Diminuzione dei livelli ematici di sodio.

Effetti indesiderati non comuni e rari

• Ansia, incubi, eccitazione, difficoltà a dormire;
• Aumento della pressione sanguigna;
• Diarrea, vomito;
• Tinnito;
• Difficoltà della minzione;
• Eruzioni cutanee, orticaria, gonfiore di viso e lingua;
• Aumento della pressione oculare;
• Aumento della produzione di latte, galattorrea;
• Peggioramento della funzionalità epatica:
• Peggioramento dell'insufficienza cardiaca;
• Collasso;
• Convulsioni;
• Delirio, allucinazioni;
• Anomalie del ritmo e del battito cardiaci;
• Diminuzione dell'appetito;
• Perdita di peso;
• Gonfiore delle ghiandole salivari;
• Ingrossamento del seno negli uomini;
• Caduta dei capelli;
• Alterazioni dei test per la funzionalità epatica;
• Febbre;
• Aumento della sensibilità alla luce solare.

Sovradosaggio da Amitriptilina

I sintomi del sovradosaggio di amitriptilina possono essere:

• Secchezza delle fauci;
• Tachicardia, aritmie;
• Insufficienza cardiaca;
• Ipokaliemia;
• Acidosi metabolica;
• Ipotensione;
• Midriasi;
• Movimenti incontrollati;
• Depressione respiratoria;
• Ritenzione urinaria;
• Blocco intestinale;
• Febbre;
• Torpore;
• Perdita di coscienza;
• Colorazione bluastra della pelle;
• Confusione, agitazione

Nei casi più gravi d'iperdosaggio possono anche insorgere convulsioni, coma e allucinazioni.

Il trattamento del sovradosaggio di amitriptilina è di supporto e sintomatico. A seconda dei casi e del tempo trascorso dall'assunzione della dose eccessiva, il medico potrebbe decidere di ricorrere alla lavanda gastrica o alla somministrazione di carbone vegetale.

In qualsiasi caso, qualora si sospetti (o si abbia la certezza) di aver assunto una dose eccessiva di farmaco è necessario contattare immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino pronto soccorso.

Amitriptilina meccanismo d'azione

Come agisce l'Amitriptilina e come esercita la sua azione terapeutica?

L'amitriptilina è un antidepressivo triciclico e - come tale - è in grado di inibire il reuptake di due tipi di monoamine implicate nell'eziologia della depressione: la serotonina (5-HT) e la noradrenalina (NA).

Serotonina e noradrenalina vengono sintetizzate all'interno della terminazione nervosa presinaptica e rilasciate nel vallo sinaptico (lo spazio presente fra la terminazione presinaptica e quella postsinaptica) in seguito a determinati stimoli. Una volta arrivate nel vallo sinaptico, 5-HT e NA interagiscono coi propri recettori in modo da svolgere ciascuna la propria attività biologica.

Dopodiché, le monoamine si legano ai trasportatori deputati alla loro ricaptazione (SERT per la serotonina e NET per la noradrenalina) e vengono riportate all'interno della terminazione presinaptica.

L'amitriptilina agisce inibendo i trasportatori NET e SERT. Tale inibizione fa sì che le monoamine rimangano nel vallo sinaptico per un tempo prolungato, ciò si traduce in un aumento della trasmissione serotoninergica e noradrenergica. Questo effetto appare associato all'azione antidepressiva del principio attivo.

Oltre a ciò, l'amitriptilina determina il blocco dei canali ionici del sodio e del potassio e dei canali NMDA, sia a livello centrale che a livello spinale. Quest'azione spiegherebbe l'efficacia dell'amitriptilina nel trattamento del dolore neuropatico e nella profilassi dell'emicrania e della cefalea tensiva cronica.

Dose e modo d'uso

Come si somministra l'Amitriptilina?

L'amitriptilina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse o gocce orali.

Le compresse vanno deglutite intere con acqua e non devono essere masticate. L'amitriptilina può essere assunta, indifferentemente, con o senza cibo.

La posologia deve essere stabilita dal medico specialista in funzione del tipo di patologia che si deve trattare e in funzione dell'età del paziente. Pertanto, si raccomanda di attenesi sempre alle indicazioni fornite da questa figura sanitaria, sia per quel che riguarda dose e frequenza di somministrazione che per quel che riguarda il corretto modo d'uso e la durata del trattamento.

Uso in gravidanza e allattamento

L'Amitriptilina può essere usata durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?

L'uso dell'amitriptilina nelle donne in gravidanza non è raccomandato, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario e solo dopo un'attenta valutazione del rapporto fra i benefici attesi per la madre e i rischi per il feto.

Se l'amitriptilina viene assunta negli ultimi mesi di gravidanza, il neonato può manifestare sintomi di astinenza, quali irritabilità, aumento della tensione muscolare, tremore, respirazione irregolare, disturbi dell'alimentazione, pianto forte, ritenzione urinaria e
stitichezza.

Qualora fosse necessario iniziare una terapia con amitriptilina nelle madri che allattano al seno, il medico comunicherà alla donna se è il caso di interrompere o meno l'allattamento al seno tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino e il beneficio derivante dalla terapia per la madre.

Controindicazioni

Quando NON usare l'Amitriptilina

L'utilizzo dell'amitriptilina e dei medicinali che la contengono è controindicato nei seguenti casi:

• Allergia nota alla stessa amitriptilina e/o ad uno o più degli altri componenti (eccipienti o eventuali altri principi attivi) del medicinale che si deve assumere;
• In pazienti che hanno recentemente sperimentato un infarto del miocardio;
• In pazienti con disturbi del ritmo cardiaco, blocco cardiaco o malattia delle arterie coronarie;
• Nei pazienti con gravi malattie epatiche;
• In pazienti che hanno assunto moclobemide il giorno precedente;
• Nei pazienti che stanno assumendo o che hanno assunto negli ultimi 14 giorni farmaci inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO);
• In bambini e adolescenti con meno di 6 anni, oppure 18 anni, in funzione del medicinale preso in considerazione.

Alcuni medicinali a base di amitriptilina sono altresì controindicati in presenza di:

• Glaucoma;
• Ipertrofia prostatica;
• Stenosi pilorica o malattia caratterizzata dal restringimento di una porzione dell'apparato gastrointestinale o genito-urinario.