Dopaminergici - Farmaci Agonisti della Dopamina

Generalità

Gli agonisti dopaminergici sono molecole in grado di mimare l'azione della dopamina (un neurotrasmettitore endogeno), legandosi ai suoi recettori e attivandoli.
Alcune di queste molecole trovano impiego in campo medico come farmaci per il trattamento di diversi tipi di patologie e disturbi, quali - ad esempio - il morbo di Parkinson, la sindrome delle gambe senza riposo, e alcuni tipi di tumori ipofisari secernenti prolattina.

Inoltre, certi agonisti dopaminergici vengono impiegati anche in campo psichiatrico.

Struttura chimica della Dopamina in Alto e Della Bromocriptina in Basso

Meccanismo d'azione

Come accennato, gli agonisti della dopamina esplicano la loro azione legandosi e attivando i recettori di questo particolare neurotrasmettitore.
Quando la dopamina si lega ai propri recettori, induce una modifica nella conformazione di questi ultimi. La modificazione recettoriale - a sua volta - dà origine a una cascata di segnali chimici che culmina con una risposta biologica.
Gli agonisti dopaminergici possiedono una struttura chimica tale per cui riescono a legarsi ai recettori della dopamina, inducendo così modificazioni strutturali analoghe a quelle indotte dal neurotrasmettitore endogeno, mimandone quindi l'azione.

Classificazione

Gli agonisti dopaminergici possono essere suddivisi in funzione della capacità che possiedono di indurre modificazioni conformazionali nei recettori della dopamina.

Agonisti dopaminergici totali

Gli agonisti dopaminergici totali sono in grado di legarsi ai recettori della dopamina e di provocare una modificazione conformazionale che permette di ottenere un effetto massimo, quindi, una risposta totale.
Fra gli agonisti dopaminergici totali utilizzati in campo medico, ricordiamo:

• Bromocriptina, è un farmaco impiegato nel trattamento di diverse patologie, fra cui gli adenomi ipofisari secernenti prolattina, l'iperprolattinemia, la galattorrea, l'amenorrea prolattino-dipendente, l'acromegalia, l'ipogonadismo maschile prolattino-dipendente, la sindrome neurolettica maligna e il morbo di Parkinson.
• Cabergolina, anch'essa impiegata nel trattamento degli adenomi ipofisari secernenti prolattina, dell'iperprolattinemia, della galattorrea e del morbo di Parkinson.
• Lisuride, pergolide, pramipexolo, ropinirolo, rotigotina, principi attivi utilizzati sia nella terapia del morbo di Parkinson, sia nel trattamento della sindrome delle gambe senza riposo.
• Apomorfina, un altro farmaco utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson.

Agonisti dopaminergici parziali

Gli agonisti dopaminergici parziali sono sì in grado di legarsi ai recettori dopaminergici, ma inducono una modificazione conformazionale tale da non consentire l'ottenimento di una risposta farmacologica totale. Perciò, l'attivazione del recettore è solo parziale e - di conseguenza - non si ottiene l'effetto massimo.
Fra gli agonisti dopaminergici parziali impiegati in ambito medico, ricordiamo l'aripiprazolo. Si tratta di un farmaco antipsicotico atipico, impiegato nel trattamento della schizofrenia e degli episodi maniacali in pazienti affetti da disturbo bipolare.

Effetti Collaterali

Come qualsiasi altro farmaco, anche gli agonisti dopaminergici possono provocare effetti indesiderati.
Il tipo di effetti avversi può variare in funzione del tipo di principio attivo scelto e in funzione della patologia da trattare.
Tuttavia, alcuni effetti collaterali sono comuni all'intera categoria di farmaci. Fra questi, ricordiamo:

• Agitazione;
• Allucinazioni;
• Nausea e vomito;
• Anoressia;
• Aumento o perdita di peso corporeo;
• Insonnia;
• Stanchezza o debolezza;
• Sonnolenza;
• Ipotensione ortostatica;
• Tachicardia;
• Vertigini.