Potenza ed efficacia di un farmaco

LA POTENZA DI UN FARMACO

Come si pu ò vedere dal grafico si è in presenza di una sigmoide (scala logaritmica) sia per il farmaco A, sia per il farmaco B, sia per il farmaco C. Ora si va ad osservare qual è la concentrazione di farmaco che ci dà il 50% dell'effetto. Il 50% dell'effetto corrisponde ad una determinata concentrazione del farmaco chiamata EC₅₀.

Cosa possiamo notare da questo grafico? Da questo grafico si può dedurre che il farmaco A, il farmaco B ed il farmaco C hanno lo stesso effetto ma potenza diversa.

Perché il farmaco A è più potente? Il farmaco A è più potente perché raggiunge il 50% dell'effetto a una concentrazione più bassa rispetto al farmaco B e al farmaco C.

Il farmaco con l'EC₅₀ più bassa è il più potente, quindi più ci si sposta a sinistra più la potenza aumenta. Di norma quando si confrontano delle molecole diverse che hanno uno stesso effetto si opta per la molecola che presenta un effetto maggiore a una concentrazione minore. Utilizzare un farmaco che ha un effetto a bassa concentrazione significa ridurre i possibili effetti collaterali.

L'EFFICACIA

Con il termine efficacia s'intende il potere di che una molecola ha nel raggiungere l'effetto massimo. Anche in questo grafico abbiamo tre sigmoidi che rappresentano tre farmaci con lo stesso effetto farmacologico, ma con diverse caratteristiche. Il farmaco A è più potente rispetto a B e a C, perché ha un EC₅₀ più basso. I farmaci A e B hanno la stessa efficacia perché raggiungono entrambi il 100%.; invece il farmaco C è il meno efficace e meno potente dei farmaci A e B.

L'efficacia di un farmaco corrisponde ad una modificazione conformazionale dei recettori, quindi ad un'induzione di una risposta biologica nella cellula. Questa efficacia può essere chiamata anche ATTIVITÀ INTRINSECA, perché solo la molecola che ha la capacità di modificare il recettore ha una certa efficacia. L'efficacia viene indicata con α ed è direttamente proporzionale al legame che si crea tra farmaco - recettore. In termini matematici possiamo dire che l'agonista ha un α = 1 in quanto il suo effetto farmacologico è direttamente proporzionale al legame farmaco - recettore. Un antagonista ha un α = 0 e vuol dire che il suo effetto è nullo perché si può legare al recettore ma non provoca modificazioni conformazionali del recettore, quindi manca dell'attività intrinseca. Invece si definisce agonista parziale quella molecola che ha un α compreso tra 0 e 1 in quanto la molecola non riesce a modificare il recettore sufficientemente per ottenere una massima efficacia.