Farmaci Ipnotico-Sedativi: Quali Sono e Caratteristiche

Farmaci Ipnotico-Sedativi: Quali Sono e Caratteristiche
Ultima modifica 11.12.2019
INDICE
  1. Introduzione
  2. Caratteristiche
  3. Come Agiscono?
  4. Ipnotico-Sedativi: quali sono?

Introduzione

I farmaci ipnotico-sedativi sono medicinali che - come si può dedurre dal loro stesso nome - esercitano un'azione sedativa e ipnotica (rispettivamente, diminuzione dell'eccitazione e induzione di sonnolenza).

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Tali azioni vengono sfruttate principalmente per favorire il sonno in presenza di insonnia.

Anche noti come farmaci sedativo-ipnotici o come "farmaci per dormire", questi medicinali possono essere utilizzati solo se prescritti dal medico e possono essere acquistati solo dietro presentazione di idonea ricetta medica.

NOTA BENE

I farmaci ipnotico-sedativi NON devono essere confusi con gli integratori alimentari reperibili in commercio ideati per conciliare il sonno e contribuire a favorire l'addormentamento. Allo stesso tempo, gli ipnotico-sedativi NON devono essere confusi con i farmaci ansiolitici; difatti, benché alcuni ipnotico-sedativi siano in grado di esercitare attività ansiolitiche, non tutti gli ansiolitici possiedono proprietà sedative e ipnotiche.

Nel corso di quest'articolo vedremo quali sono le caratteristiche che i farmaci ipnotico-sedativi ideali dovrebbero avere e quali sono i principi attivi utilizzati in terapia.

Caratteristiche

Prima di entrare nello specifico di quali sono i farmaci ipnotico-sedativi utilizzati nel trattamento dell'insonnia, analizziamo i requisiti che un farmaco di questo tipo dovrebbe avere per essere considerato "perfetto".

Quali dovrebbero essere le caratteristiche di un farmaco “ipnotico ideale”?

  • Rapidità di assorbimento e rapida insorgenza dell'effetto;
  • Selettività recettoriale per i recettori del sistema nervoso centrale (SNC);
  • Induzione di un sonno sia qualitativamente che quantitativamente simile a quello fisiologico;
  • Durata di azione tale da garantire una copertura notturna con minime reazioni avverse al risveglio mattutino o durante il giorno;
  • Assenza di metaboliti attivi derivanti dall'eliminazione del farmaco, così da prevenire gli effetti residui durante il giorno;
  • Assenza dell'effetto "rebound" (rimbalzo); in altre parole, l'effetto per il quale compare un'insonnia secondaria in seguito all'interruzione della somministrazione del farmaco. Tal effetto è dovuto all'adattamento dell'organismo al farmaco, per questo è importante interrompere gradualmente la terapia, attenendosi sempre alle indicazioni fornite dal medico;
  • Assenza di dipendenza fisica e psichica;
  • Assenza di interazione psichica: molti farmaci ipnotici hanno, invece, un'azione deprimente dose-dipendente. Dosi eccessive o azioni deprimenti potenziate dall'assunzione di alcool possono provocare gravi conseguenze, come depressione respiratoria o coma;
  • Assenza di effetti secondari sulle funzioni cognitive e di memoria.

In realtà, il farmaco ipnotico-sedativo ideale non esiste; la ricerca in questo campo si è evoluta nel corso del tempo allo scopo di mettere a punto farmaci sempre più sicuri ed efficaci, ma al momento, ciascun principio attivo utilizzato presenta sia vantaggi che svantaggi di cui il medico deve tener conto quando decide di prescrivere un farmaco piuttosto di un altro.

Come Agiscono?

In funzione del tipo di farmaco preso in considerazione, il meccanismo d'azione grazie al quale è possibile contrastare l'insonnia è differente.

Quali sono i principali meccanismi d'azione dei Farmaci Ipnotico-Sedativi?

I principali farmaci ipnotico-sedativi agiscono da agonisti del recettore GABA-A, ossia il recettore di tipo A dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA, appunto), il più importante neurotrasmettitore inibitorio del nostro sistema nervoso centrale.

Altri ancora, invece, inducono il sonno esercitando un'azione agonista nei confronti dei recettori della melatonina (MT1 e/o MT2).

Ipnotico-Sedativi: quali sono?

I farmaci ipnotico-sedativi per eccellenza sono rappresentati da:

A questi si aggiungono altri farmaci impiegati nel trattamento dell'insonnia e dei disturbi del sonno:

  • Gli agonisti dei recettori della melatonina;
  • La melatonina stessa.

Di seguito, entreremo più nel dettaglio.

Benzodiazepine

Quella delle benzodiazepine è la classe di farmaci più conosciuta e maggiormente utilizzata nel trattamento dell'insonnia. Le benzodiazepine non sono dotate solo di attività ipnotiche e sedative, ma anche di attività ansiolitiche, anticonvulsivanti, miorilassanti e anestetiche. Non sorprende, quindi, come in funzione del principio attivo preso in considerazione e del dosaggio utilizzato, le indicazioni terapeutiche possano variare.

L'azione ipnotico-sedativa viene esercitata attraverso il legame con un sito specifico sul recettore GABA-A in seguito al quale quest'ultimo viene attivato, con conseguente incremento dei segnali inibitori indotti dal GABA.

Fra i diversi principi attivi utilizzati in terapia ricordiamo il triazolam, il lorazepam e il flurazepam.

Z Drugs

Gli Z drugs o farmaci Z sono così chiamati per via dell'iniziale del loro nome, ossia, la lettera Z. Si tratta dei principi attivi zolpidem, zopiclone e zaleplon. Attualmente (Dicembre 2019), in Italia è possibile reperire solo medicinali a base di zolpidem e zopiclone.

Sono anche conosciuti come farmaci simil-benzodiazepinici, poiché anche se la loro struttura chimica è del tutto differente dalle benzodiazepine, essi agiscono con un meccanismo d'azione sovrapponibile, esercitando un'azione agonista nei confronti dei recettori GABA-A.

Barbiturici

I barbiturici sono stati i primi farmaci ipnotico-sedativi ad essere utilizzati, oggi caduti in disuso per via degli effetti collaterali e della loro capacità di indurre dipendenza fisica e psichica, così come tolleranza.

Attualmente, i principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci trovano impiego in terapia come antiepilettici (ad esempio, fenobarbital) o come anestetici in ambito chirurgico.

Agonisti dei recettori della melatonina

La melatonina è una sostanza endogena implicata nella regolazione del ritmo circadiano e del ciclo del sonno che espleta le sue attività interagendo con i suoi recettori specifici: MT1, MT2 ed MT3. Si ritiene che MT1 sia coinvolto nell'induzione del sonno, mentre MT2 nella regolazione del ritmo circadiano. Per questi motivi, la ricerca in questo campo ha posto la propria attenzione alla sintesi di agonisti dei recettori della melatonina per il trattamento di alcuni disturbi del sonno. Fra questi, ricordiamo il ramelteon - un agonista di MT1, attualmente non commercializzato in Italia ma indicato per il trattamento dell'insonnia - e il tasimelteon, un agonista selettivo di MT1 ed MT2 che viene utilizzato nel trattamento della sindrome da ciclo sonno veglia alterato negli adulti non vedenti, in quanto capace di regolare il ritmo circadiano.

Melatonina

Come sopra accennato, la melatonina è una sostanza endogena naturalmente prodotta all'interno dell'organismo e implicata nella regolazione del sonno e del ritmo circadiano. Per questa ragione, essa rientra anche nella composizione di veri e propri farmaci con indicazioni specifiche per il trattamento dell'insonnia.

Lo sapevi che…

La melatonina è anche disponibile all'interno di moltissimi integratori alimentari acquistabili liberamente senza necessità di presentazione di ricetta medica. È, tuttavia, opportuno precisare che questi prodotti non sono utilizzabili per trattare l'insonnia, ma vengono impiegati come rimedi che possono aiutare a ridurre il tempo necessario a prendere sonno.

Per approfondire ulteriormente, leggi anche: Sedativi Ipnotici: I Farmaci per Dormire

Autore

Dott.ssa Ilaria Randi

Dott.ssa Ilaria Randi

Chimica e Tecnologa Farmaceutica
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista