GLURENOR ® un farmaco a base di Gliquidone.
GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali - Sulfaniluree
Indicazioni GLURENOR ® - Gliquidone
GLURENOR ® è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo II°.
Meccanismo d'azione GLURENOR ® - Gliquidone
GLURENOR ® è un farmaco ipoglicemizzante orale, la cui efficacia è strettamente correlata al principio attivo gliquidone, appartenente alla categoria farmaceutica delle sulfaniluree.
In quanto tale questo principio attivo, assunto per via orale, viene rapidamente assorbito al livello intestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica dopo circa 60 – 90 minuti e persistendo per circa 3 – 4 ore, al termine delle quali, viene metabolizzato al livello epatico in una serie di metaboliti inattivi eliminati principalmente per via biliare.
La sua efficacia ipoglicemizzante è da ricondurre evidentemente alla capacità di legare ed inibire il canale al potassio ATP-dipendente espresso dalle cellule beta pancreatiche, facilitando la depolarizzazione della membrana plasmatica, utile a garantire il rilascio di insulina.
Diversi studi sembrano concordare sulla capacità del gliquidone di riprodurre una secrezione insulinica post-prandiale che si avvicina molto a quella fisiologica e in grado quindi di garantire un ottimo controllo glicemico.
Studi svolti ed efficacia clinica
1. GLIQUIDONE E GESTIONE DEL PAZIENTE DIABETICO DI II° TIPO
Drugs R D. 2006;7(6):331-7.
Gliquidone contributes to improvement of type 2 diabetes mellitus management: a review of pharmacokinetic and clinical trial data.
Malaisse WJ.
L'esperienza clinica ha dimostrato come gran parte dei pazienti affetti da diabete di tipo II, tenda nel tempo a sviluppare nefropatia diabetica con riduzione della funzionalità renale. Uno dei limiti più importanti delle terapie farmacologiche in questo caso, è rappresentato dalla via di smaltimento dei metaboliti inattivi del farmaco, spesso urinaria. Il gliquidone, si presta molto bene al trattamento dei pazienti diabetici affetti da nefropatia, visto lo scarso coinvolgimento del rene nell'escrezione del farmaco.
2. GLURENOR E PROTEZIONE DALLO STRESS OSSIDATIVO
Drug Toxicol Chem. 2005; 28 (4) :483-97.
effetti protettivi del glurenorm (gliquidone) il trattamento sul danno epatico di diabete sperimentale.
Yanardag R , - Sacan Ozsoy O , H Orak , Ozgey Y .
Lo sviluppo di radicali liberi dell'ossigeno e specie reattive rappresenta una delle complicanze più frequenti della patologia diabetica, che tende nel tempo ad associarsi a macro e microangiopatie e a danni d'organo. Studi sperimentali hanno dimostrato come il gliquidone possa ridurre lo stress ossidativo a carico del fegato, sostenendo l'attività del glutatione e contrastando l'effetto tossico di agenti ossidanti.
3. GLIQUIDONE E DIABETE POST TRAPIANTO
Clin Nephrol. 2008 Jul;70(1):26-32.
Gliquidone therapy of new-onset diabetes mellitus after kidney transplantation.
Tuerk TR, Bandur S, Nuernberger J, Kribben A, Mann K, Philipp T, Heemann U, Viklicky O, Witzke O.
L'insorgenza del diabete dopo il trapianto di rene, rappresenta una delle più importanti complicazioni, spesso associate all'aumento della morbidità e mortalità. In questo caso i trattamento con gliquidone si è rilevato sicuro ed efficace nel controllare le concentrazioni glicemiche, riducendo il carico di lavoro renale.
Modalità d'uso e posologia
GLURENOR ® compresse da 30 mg di Gliquidone :
la formulazione del corretto dosaggio, dovrebbe essere stabilita dal medico dopo un'attenta valutazione del quadro fisio-patologico del paziente, dei livelli di glicemia e della responsività alla terapia.
In linea di massima la dose dovrebbe oscillare tra 30 e 120 mg di gliquidone al giorno.
Avvertenze GLURENOR ® - Gliquidone
La terapia con GLURENOR ® dovrebbe essere in ogni caso preceduta ed affiancata da un corretto stile di vita e da una sana alimentazione. Il monitoraggio periodico dei livelli glicemici durante tutto il piano terapeutico risulta fondamentale nella valutazione dell'efficacia della terapia ed eventualmente nella formulazione di nuovi dosaggi più adatti.
La somministrazione di GLURENOR ® dovrebbe avvenire con particolare attenzione e sotto stretto controllo medico in pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale.
Il rischio di ipoglicemia, che incorre in seguito ad una terapia inopportuna o ad abitudini alimentari errate, potrebbe rendere pericolosa la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari, pertanto è importante che il paziente venga istruito dal proprio medico sul riconoscimento dei possibili segni premonitori di questa condizione.
Il diabete gestazionale, condizione frequente in gravidanza e potenzialmente pericolosa per la salute del nascituro, viene generalmente trattato con farmaci ipoglicemizzanti dal meccanismo d'azione più caratterizzato e dal maggior profilo di sicurezza come l'insulina.
Di conseguenza in queste condizioni l'uso di GLURENOR ® controindicato.
Interazioni
E' importante considerare che l'effetto metabolico delle sulfaniluree può essere sensibilmente modulato dalla concomitante assunzione di altri principi attivi, rendendo imprevedibile l'effetto terapeutico del farmaco.
Più precisamente è noto come derivati del dicumarolo e dicumarolo, inibitori delle monoaminossidasi, sulfamidici, fenilbutazone, cloramfenicolo, ciclofosfamide, probenecid, fenirmidolo e salicilati possano potenziare l'effetto terapeutico di GLURENOR ® aumentando il rischio di ipoglicemia, mentre adrenalina, corticosteroidi, contraccettivi orali e diuretici tiazidici passono ridurre l'efficacia terapeutica della gliquidone, rendendo instabile il controllo glicemico.
Interazioni con conseguenze anche gravi possono inoltre registrarsi in seguito al contemporaneo uso di sulfaniluree e alcool o warfarina.
Controindicazioni GLURENOR ® - Gliquidone
GLURENOR ® controindicato in pazienti affetti da diabete mellito di primo tipo, da gravi disfunzioni epatiche e renali, da precoma e coma diabetico, cheto acidosi diabetica, in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e durante la gravidanza e l'allattamento
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
Nonostante la terapia con sulfaniluree, e in questo caso con GLURENOR ® sia molto ben tollerata e priva di effetti collaterali clinicamente rilevanti, è possibile descrivere episodi di ipoglicemia in pazienti debilitati, anziani, affetti da patologie epatiche o in seguito all'assunzione di dosaggi eccessivi di gliquidone.
In questo caso la sintomatologia caratterizzata da cefalea, riduzione della vigilanza, confusione mentale, delirio, convulsioni, bradicardia, sonnolenza e perdita della coscienza potrebbe essere evitata dalla somministrazione di zuccheri.
Raramente la terapia con sulfaniluree è stata associata a disturbi gastrointestinali, alterazioni del quadro ematologico e reazioni cutanee da ipersensibilità
Note
GLURENOR ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica.
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