Sitagliptin: Dosaggio, Effetti Indesiderati e Controindicazioni
Generalità
Il sitagliptin è un principio attivo del gruppo degli ipoglicemizzanti orali. Per essere più precisi, esso appartiene alla classe degli inibitori della dipeptidil-peptidasi di tipo 4.
Il sitagliptin può essere utilizzato sia da solo, in monoterapia, che in terapia di associazione con altri farmaci antidiabetici, come metformina, glitazoni, sulfoniluree o insulina. In commercio, esistono medicinali in cui il sitagliptin si trova in associazione a metformina o in associazione ad ertugliflozin. Questi, così come i medicinali contenenti il solo sitagliptin, possono essere dispensati solo dietro presentazione di ricetta medica ripetibile limitativa (RRL - farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti). Ad ogni modo, poiché classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).
Esempi di Medicinali contenenti Sitagliptin
- Efficib® (in associazione a metformina)
- Janumet® (in associazione a metformina)
- Januvia®
- Sitagliptin Teva®
- Steglujan® (in associazione ad ertugliflozin)
- Tesavel®
- Velmetia® (in associazione a metformina)
- Xelevia®
Nota: in questo articolo si prenderanno in considerazione indicazioni, avvertenze, interazioni, effetti indesiderati, uso in gravidanza e durante l'allattamento e controindicazioni del solo sitagliptin e non del sitagliptin in associazione ad altri antidiabetici.
A Cosa Serve
Indicazioni Terapeutiche del Sitagliptin: quando può essere usato?
L'impiego del sitagliptin è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Questo principio attivo può essere utilizzato sia da solo che in associazione ad altri farmaci antidiabetici, insulina inclusa.
Nota Bene
Anche se si è in terapia con sitagliptin o altri antidiabetici, la dieta e l'esercizio fisico prescritti dal medico NON devono essere interrotti, ma devono accompagnarsi alla terapia farmacologica.
Avvertenze e Precauzioni
Cosa bisogna sapere prima di assumere il Sitagliptin
Prima di iniziare il trattamento con sitagliptin, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo.
In particolare, è importante informare il medico se si soffre o si è sofferto in passato di:
- Pancreatite, in quanto sono stati segnalati casi di infiammazione del pancreas in pazienti in trattamento con sitagliptin;
- Calcoli biliari;
- Elevati livelli di trigliceridi;
- Dipendenza da alcol;
- Diabete mellito di tipo 1;
- Chetoacidosi diabetica;
- Disturbi renali di qualsiasi tipo.
Quando assunto da solo, è improbabile che il sitagliptin porti alla comparsa di ipoglicemia. Tuttavia, se il sitagliptin è assunto in associazione a una sulfonilurea o ad insulina, il rischio di insorgenza di ipoglicemia aumenta.
Nota Bene
- L'uso del sitagliptin in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età non deve essere effettuato, poiché non vi sono dati su sicurezza d'uso ed efficacia in questa categoria di pazienti.
- Sono stati segnalati casi di sonnolenza e capogiri nel corso del trattamento con sitagliptin. Questi sintomi possono interferire con la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Allo stesso tempo, anche i sintomi dell'ipoglicemia che può manifestarsi quando il sitagliptin è assunto in concomitanza ad altri farmaci antidiabetici sono in grado di influenzare negativamente le suddette attività.
Interazioni
Interazioni Farmacologiche fra il Sitagliptin e Altri Farmaci
Prima di iniziare il trattamento con sitagliptin, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.
In particolare, è bene informare il medico se si sta assumendo digossina, poiché potrebbe essere necessario monitorarne i livelli ematici.
Effetti Collaterali
Quali Effetti Indesiderati può causare il Sitagliptin?
Il sitagliptin può causare effetti indesiderati anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.
Il trattamento con sitagliptin deve essere immediatamente interrotto e il medico subito contattato in caso di:
- Forte dolore allo stomaco che può estendersi alla schiena, con o senza nausea e vomito, poiché potrebbero essere segni di pancreatite.
- Gravi reazioni allergiche che possono manifestarsi con:
- Eruzione cutanea;
- Orticaria;
- Vesciche sulla pelle;
- Desquamazione della pelle;
- Gonfiore di volto, labbra, lingua e gola, che può causare difficoltà a respirare o a deglutire.
Altri effetti indesiderati che possono insorgere durante la terapia con sitagliptin, soprattutto (ma non esclusivamente) quando associato ad altri farmaci antidiabetici, consistono in:
- Nausea e/o vomito;
- Flatulenza;
- Dolore allo stomaco;
- Diarrea o stitichezza;
- Secchezza delle fauci;
- Ipoglicemia;
- Sonnolenza;
- Gonfiore delle mani o delle gambe;
- Influenza;
- Infezioni del tratto respiratorio superiore, naso chiuso o gocciolante e mal di gola;
- Mal di testa;
- Osteoartrite;
- Dolore alle braccia e/o alle gambe;
- Stanchezza;
- Capogiri;
- Prurito;
- Disturbi renali;
- Dolori muscolari e articolari;
- Mal di schiena;
- Malattia polmonare interstiziale;
- Pemfigoide bolloso.
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio da sitagliptin - accertato o presunto che sia - è necessario contattare il medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.
Come Agisce
Come Funziona il Sitagliptin e con quale Meccanismo d'Azione agisce?
Come accennato, il sitagliptin appartiene alla classe degli inibitori della dipeptidil-peptidasi di tipo 4 e, come tale, esercita un'azione inibitoria nei confronti di questo enzima.
La dipeptidil-peptidasi 4 (o DPP-4) è responsabile della degradazione delle incretine GLP-1 (peptide 1 glucagone simile) e GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente). Le incretine sono ormoni prodotti a livello intestinale le cui concentrazioni aumentano in seguito all'assunzione di cibo. Esse sono implicate nell'omeostasi del glucosio. Più nel dettaglio, le incretine inducono l'incremento della biosintesi di insulina - quindi della sua secrezione dalle cellule beta del pancreas - inibiscono la secrezione di glucagone e riducono la produzione epatica di glucosio, determinando un controllo sui livelli di glucosio nel sangue. Attraverso l'inibizione dell'enzima atto alla loro degradazione, pertanto, gli inibitori della dipeptidil-peptidasi 4 come il sitagliptin sono in grado di aumentare la biodisponibilità delle incretine e di favorire il controllo della glicemia mediante un meccanismo glucosio-dipendente.
Dosaggio e Modo d'uso
Come si Usa il Sitagliptin e in quale Dosaggio?
Il sitagliptin è disponibile in forma di compresse che devono essere deglutite intere con l'ausilio di un bicchier d'acqua. Il principio attivo può essere assunto indifferentemente con o senza cibo.
Il dosaggio solitamente raccomandato è di 100 mg di sitagliptin al dì, da assumere in un'unica somministrazione. Nel caso in cui il paziente soffra di problemi renali, il medico può decidere di diminuire la dose somministrata a 25-50 mg di principio attivo al giorno.
Dimenticanza di una dose
Se ci si dimentica di assumere una dose di sitagliptin, questa deve essere assunta non appena possibile. Se ci si accorge della dimenticanza nel momento in cui si deve assumere la dose successiva, quella dimenticata deve essere saltata e si deve proseguire con la successiva dose. NON si deve assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza.
Gravidanza e Allattamento
Il Sitagliptin può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?
Poiché non vi sono dati in merito alla sicurezza d'uso del sitagliptin nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno, il suo impiego in questa categoria di pazienti è controindicato.
Controindicazioni
Quando il Sitagliptin NON deve essere usato
L'utilizzo del sitagliptin è controindicato in caso di allergia nota allo stesso sitagliptin e/o ad uno qualsiasi degli altri componenti (principi attivi ed eccipienti) presenti nel medicinale che si deve utilizzare.