Repaglinide: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Effetti Collaterali e Controindicazioni
Generalità
La repaglinide è un principio attivo impiegato nella terapia del diabete di tipo 2.
La repaglinide appartiene alla classe delle meglitinidi e al gruppo degli ipoglicemizzanti orali. Più nel dettaglio, si tratta di un principio attivo dotato di azione secretagoga nei confronti delle cellule del pancreas secernenti insulina. In altre parole, è capace di stimolare la secrezione di insulina da parte delle cellule β delle isole di Langerhans situate nel pancreas.
Per poter svolgere la sua azione terapeutica, la repaglinide deve essere somministrata per via orale. Difatti, i medicinali che la contengono sono in forma di compresse. Questi ultimi, per poter essere dispensati, necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile (RR). Tuttavia, dal momento che sono classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).
Esempi di Specialità Medicinali contenenti Repaglinide
Indicazioni Terapeutiche
Quando è Indicato l'Uso della Repaglinide?
L'uso della repaglinide è indicato nel trattamento del diabete di tipo 2, per aiutare il pancreas a produrre quantità maggiori di insulina allo scopo di ridurre la quantità di zucchero nel sangue (glicemia).
La repaglinide può essere utilizzata - secondo parere medico - sia da sola, sia in associazione alla metformina, un altro principio attivo dotato di azione ipoglicemizzante.
Nota Bene
Generalmente, il trattamento con repaglinide viene prescritto solo quando i cambiamenti nello stile di vita del paziente (dieta, attività fisica e riduzione del peso corporeo) non sono sufficienti ad abbassare i livelli ematici di zucchero.
In qualsiasi caso, anche durante il trattamento con repaglinide, il paziente dovrà continuare ad adottare una dieta specifica accompagnata da una regolare attività fisica.
Avvertenze
Avvertenze e Precauzioni per l'uso della Repaglinide
Prima di iniziare il trattamento con repaglinide, è necessario informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti situazioni:
- Si soffre di disturbi o malattie del fegato;
- Si soffre di disturbi e patologie renali;
- Ci si deve sottoporre ad un intervento chirurgico maggiore;
- Si è recentemente sofferto di gravi malattie o infezioni di diverso tipo.
In qualsiasi caso, prima di assumere medicinali a base di repaglinide, è sempre opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute e dell'eventuale presenza di qualsivoglia tipo di disturbo o malattia, anche se non espressamente riportato nel suddetto elenco.
Nota Bene
L'uso della repaglinide non è raccomandato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni e nei pazienti adulti con più di 75 anni di età.
Crisi ipoglicemica
Durante la terapia con repaglinide può capitare di andare incontro a ipoglicemia e crisi ipoglicemica, in particolare, se ci si trova in una delle seguenti condizioni:
- Si è assunta una dose eccessiva di repaglinide;
- È stata svolta un'eccessiva attività fisica;
- Si soffre di problemi epatici o renali;
- Sono stati assunti altri farmaci in concomitanza a repaglinide.
I segni di una crisi ipoglicemica possono comparire in maniera improvvisa e consistono in:
- Sudorazione fredda;
- Cute fredda e pallida;
- Mal di testa;
- Tachicardia;
- Malessere e nausea;
- Forte senso di fame;
- Disturbi della vista temporanei;
- Sonnolenza, stanchezza e debolezza inusuali;
- Nervosismo o tremore;
- Ansia;
- Stato confusionale e difficoltà di concentrazione.
Qualora dovessero manifestarsi uno o più dei sopra citati sintomi, si consiglia di mangiare una zolletta di zucchero, di fare uno spuntino o di bere una bevanda ad alto contenuto di zuccheri; dopodiché, si consiglia di riposare. Se questi accorgimenti non dovessero essere sufficienti, è necessario contattare il medico, rivolgersi al pronto soccorso o chiamare i soccorsi sanitari (118).
Se non si interviene prontamente, il paziente può perdere coscienza.
È molto importante che il paziente informi le persone che lo circondano (famigliari, colleghi, ecc.) della malattia diabetica che lo affligge, dicendo loro come comportarsi qualora dovesse perdere conoscenza. In una simile situazione, infatti, è necessario posizionare la persona su un fianco e chiamare immediatamente il medico. NON devono essere somministrati cibi o bevande se il paziente ha perso conoscenza, poiché potrebbe verificarsi il soffocamento.
Crisi iperglicemica
Durante il trattamento con repaglinide è altresì possibile andare incontro ad una crisi iperglicemica, soprattutto se ci si trova in una delle seguenti condizioni:
- Si è assunta una dose insufficiente di repaglinide;
- È stato consumato un pasto più abbondante del solito;
- Si è praticata meno attività fisica del solito;
- Si ha la febbre e/o un'infezione.
I segni che indicano l'insorgenza di una crisi iperglicemica appaiono gradualmente e sono:
- Aumento della diuresi;
- Sete;
- Secchezza delle fauci;
- Secchezza della pelle.
In questi casi, è necessario contattare subito il medico.
Nota Bene
L'insorgenza d'ipoglicemia o iperglicemia può alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari. Pertanto, si raccomanda si prestare estrema cautela e di chiedere il consiglio del medico prima di svolgere tali attività se si soffre di crisi ipo- o iperglicemiche.
Interazioni
Interazioni fra Repaglinide e Altri Farmaci
Alcuni farmaci possono influenzare l'attività della repaglinide e viceversa. Per tale ragione, prima di iniziare il trattamento con il principio attivo in questione, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, o se sono stati recentemente assunti, farmaci quali:
- Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO);
- Farmaci beta-bloccanti non selettivi;
- ACE inibitori;
- Salicilati (come l'acido acetilsalicilico, meglio noto come aspirina);
- FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei);
- Farmaci corticosteroidi;
- Contraccettivi orali;
- Diuretici tiazidici (come, ad esempio, l'idroclorotiazide);
- Farmaci per la cura dell'ipotiroidismo (ad esempio, la levotiroxina);
- Farmaci antibiotici (ad esempio, rifampicina, trimetoprim, claritromicina, ecc.);
- Antifungini (ad esempio, ketoconazolo, itraconazolo, ecc.);
- Farmaci ipolipidemizzanti (come, ad esempio, il gemfibrozil);
- Immunosoppressori come la ciclosporina;
- Farmaci antiepilettici (ad esempio, fenitoina, carbamazepina, ecc.);
- Farmaci simpaticomimetici;
- Antiaggreganti piastrinici (ad esempio, il clopidogrel);
- Octreotide (un farmaco rientrante nel trattamento farmacologico dei tumori);
- Danazolo (principio attivo utilizzato nel trattamento di endometriosi e mastopatia fibrocistica);
- Deferasirox (principio attivo utilizzato nel trattamento del sovraccarico cronico di ferro);
- Iperico (o erba di San Giovanni), suoi derivati e prodotti che lo contengono.
In qualsiasi caso, prima di utilizzare qualsiasi tipo di medicinale a base di repaglinide, è bene informare il medico se si stanno assumendo - o sono stati da poco assunti - farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), altri farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.
Repaglinide con Alcol
L'assunzione di alcol potrebbe alterare la capacità della repaglinide di controllare la glicemia. Pertanto, si raccomanda di evitarne il consumo durante il trattamento con il principio attivo in questione.
Effetti Collaterali
Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione della Repaglinide
Come qualsiasi altro principio attivo, anche la repaglinide può causare effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti collaterali diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.
Ad ogni modo, rispetto ad altri farmaci ipoglicemizzanti, la repaglinide sembra produrre meno effetti collaterali. Fra questi ricordiamo:
- Reazioni allergiche, anche gravi, in individui sensibili;
- Ipoglicemia;
- Dolore addominale e mal di stomaco;
- Diarrea o stipsi;
- Nausea e vomito;
- Alterazioni della funzionalità epatica e aumento dei livelli di enzimi epatici nel sangue;
- Eritema, rash cutanei, prurito e orticaria.
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio da repaglinide è possibile andare incontro ad una crisi ipoglicemica che può manifestarsi con l'insorgenza di sintomi improvvisi, quali:
- Cute fredda e pallida;
- Tachicardia;
- Sudorazione fredda;
- Malessere e nausea;
- Forte senso di fame;
- Mal di testa;
- Disturbi della vista temporanei;
- Sonnolenza, stanchezza e debolezza inusuali;
- Nervosismo o tremore;
- Ansia;
- Stato confusionale e difficoltà di concentrazione.
Nel caso si avvertano tali sintomi, si consiglia di mangiare una zolletta di zucchero, di fare uno spuntino o di bere una bevanda ad alto contenuto di zuccheri; dopodiché, si consiglia di riposare. Se questi accorgimenti non dovessero essere sufficienti, è necessario contattare il medico o rivolgersi al pronto soccorso.
Se l'individuo perde coscienza, sdraiarlo su un fianco e chiamare il 118.
Meccanismo d'azione
Come agisce la Repaglinide?
La repaglinide è un principio attivo ad azione secretagoga nei confronti delle cellule β delle isole di Langerhans situate nel pancreas. Più nel dettaglio, la repaglinide blocca i canali del potassio ATP-dipendenti presenti sulla membrana plasmatica delle suddette cellule beta, legandosi in corrispondenza di un sito specifico. Con il blocco di questi canali, si assiste ad una depolarizzazione delle cellule beta che porta all'apertura dei canali del calcio. L'aumentato flusso intracellulare di calcio stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta.
Grazie a questo meccanismo d'azione, la repaglinide è in grado di ridurre rapidamente i livelli di glicemia.
Modalità d'uso e Posologia
Come Assumere la Repaglinide
La repaglinide è disponibile in forma di compresse da assumersi per via orale. Le compresse vanno deglutite intere con l'aiuto di un bicchiere d'acqua, generalmente, prima di ogni pasto.
L'esatta posologia di repaglinide (dose, frequenza delle somministrazioni e durata del trattamento) verrà stabilita dal medico per ciascun paziente.
Ad ogni modo, la dose iniziale generalmente somministrata è di 0,5 mg di principio attivo da assumersi appena prima di ogni pasto principale, oppure nei 30 minuti che precedono l'inizio del pasto.
Dopodiché, il medico può gradualmente aumentare la dose di principio attivo somministrato fino ad un massimo di 4 mg di repaglinide da assumersi subito prima di ogni pasto principale, oppure nei 30 minuti che precedono l'inizio del pasto.
La dose giornaliera massima raccomandata è di 16 mg di repaglinide al giorno.
Gravidanza e Allattamento
La Repaglinide può essere Assunta in Gravidanza e durante l'Allattamento?
Non vi sono studi in grado di stabilire la sicurezza d'uso della repaglinide durante la gestazione e l'allattamento al seno. Per questo motivo, a scopo precauzionale, la repaglinide non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno.
Controindicazioni
Quando la Repaglinide Non deve essere Utilizzata
La repaglinide non deve essere utilizzata nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota alla stessa repaglinide e/o a uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve assumere;
- In pazienti affetti da diabete di tipo 1;
- Nei pazienti affetti da patologie del fegato;
- In pazienti che soffrono di chetoacidosi diabetica;
- In pazienti in terapia farmacologica con gemfibrozil (un principio attivo ipolipidemizzante).
Autore
Novonorm - Foglietto Illustrativo
