Raloxifene: Cos'è, A Cosa Serve, Come si Assume

Generalità

Il raloxifene è un principio attivo utilizzato nella prevenzione e nel trattamento dell'osteoporosi nelle pazienti di sesso femminile nel periodo post-menopausale. Appartiene al gruppo dei modulatori selettivi dei recettori estrogenici o SERMs (dall'inglese Selective estrogen receptor modulators).

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Raloxifene - Struttura Chimica

Per espletare la sua azione terapeutica, il raloxifene deve essere assunto per via orale. I medicinali che lo contengono possono essere dispensati in farmacia dietro presentazione di ricetta medica ripetibile; tuttavia, essendo classificati come farmaci di fascia A, ove previsto, il loro costo può essere rimborsato direttamente dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN). Tuttavia, per alcuni medicinali a base di raloxifene può essere necessario il pagamento di un ticket da parte del paziente.

Esempi di Medicinali Contenenti Raloxifene

• Evista®
• Optruma®
• Raloxifene Sandoz®

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Raloxifene: per cosa si usa?

Il raloxifene è indicato nella prevenzione e nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne in post-menopausa. L'assunzione di questo principio attivo in questa categoria di pazienti determina una riduzione del rischio di fratture causate dalla rarefazione ossea tipica della malattia.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Raloxifene

Prima di iniziare ad assumere il raloxifene è opportuno informare il medico se:

• Si è sofferto di ictus o si è a rischio di averne uno;
• Si hanno malattie epatiche di qualsiasi tipo;
• Si soffre di cancro al seno;
• Se ci si sta sottoponendo ad una terapia a base di estrogeni per via orale;
• Se in passato sono stati assunti estrogeni e si è verificato un aumento dei livelli di trigliceridi.

Il consulto con il medico è altresì importante qualora ci si trovi ad essere immobilizzate per un certo periodo di tempo, se si è costrette su una sedia a rotelle, se ci si deve ricoverare in ospedale o si ha la necessità di rimanere ferme a letto per una convalescenza post-operatoria o per una patologia. Questo perché, in simili situazioni, l'assunzione del raloxifene incrementa il rischio di trombosi.

Durante il trattamento con il principio attivo, invece, è necessario informare il medico se insorge sanguinamento vaginale, poiché il principio attivo non provoca questo tipo di effetti.

Infine, è bene precisare che il raloxifene non allevia i sintomi post-menopausali, come ad esempio le vampate di calore.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Raloxifene e Altri Farmaci

Prima di iniziare la terapia con raloxifene, è necessario informare il medico se si stanno assumendo farmaci digitalici (come la digossina) o farmaci anticoagulanti (come ad esempio il warfarin), poiché potrebbero essere necessari aggiustamenti dei dosaggi di principio attivo somministrati.

Allo stesso modo, è opportuno informare il medico se si sta assumendo la colestiramina, poiché potrebbe interferire con l'attività del raloxifene.

In qualsiasi caso, prima di iniziare ad assumere il principio attivo, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Raloxifene?

Il raloxifene può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati molto comuni e comuni che potrebbero manifestarsi durante l'assunzione di raloxifene, ritroviamo:

• Disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, dolore addominale, disturbi digestivi);
• Vampate di calore;
• Aumento della pressione sanguigna;
• Sindrome influenzale;
• Mal di testa;
• Edema periferico;
• Crampi alle gambe;
• Eruzioni cutanee;
• Sintomi a carico della mammella di grado lieve (tensione, dolore, ingrossamento);
• Calcoli biliari.

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati non comuni che possono manifestarsi durante la terapia con raloxifene, invece, ricordiamo:

• Tromboflebite venosa superficiale;
• Aumento del rischio di trombosi venosa profonda, trombosi venosa retinica ed embolia polmonare;
• Formazione di coaguli di sangue nelle arterie, ictus e aumento del rischio di decesso per ictus;
• Diminuzione del numero di piastrine nel sangue;
• Aumento dei livelli sanguigni di enzimi epatici.

Sovradosaggio da Raloxifene

In caso di sovradosaggio da raloxifene - accertato o presunto che sia - è opportuno contattare subito il medico. Sono stati riportati sintomi come capogiri e crampi alle gambe in seguito ad iperdosaggio da raloxifene. Non esiste un antidoto specifico, l'eventuale trattamento, pertanto, dovrà essere sintomatico e di supporto.

Sovradosaggio accidentale nei bambini

Sono stati riportati casi di sovradosaggio accidentale da raloxifene nei bambini con comparsa di sintomi quali: atassia, capogiri, vomito, eruzione cutanea, diarrea, tremore, vampate di calore, aumento della fosfatasi alcalina. In una simile evenienza, è consigliabile contattare immediatamente il medico e recarsi nel più vicino pronto soccorso, portando con sé la confezione del medicinale accidentalmente assunto dal bambino.

Come Agisce

Come Funziona il Raloxifene e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il raloxifene è un modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni che agisce sui diversi tessuti dell'organismo esercitando azioni selettive, agoniste o antagoniste. Nel dettaglio, esso agisce come un agonista a livello del tessuto osseo e parzialmente sul metabolismo del colesterolo (diminuzione del colesterolo totale e del colesterolo LDL); mentre agisce come antagonista a livello dell'ipotalamo, dei tessuti mammari e uterini.

Attivando i recettori per gli estrogeni a livello osseo, il raloxifene espleta un'azione analoga a quella esercitata dagli ormoni femminili endogeni, riducendo la perdita di massa ossea e il rischio di fratture tipiche dell'osteoporosi.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa il Raloxifene e in quale Dosaggio?

Il raloxifene è disponibile in forma di compresse per uso orale, ciascuna contenenti 60 mg di principio attivo. Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua e in nessun caso devono essere frantumate o tagliate.

La dose abitualmente impiegata è di 60 mg di raloxifene al dì (corrispondenti a una compressa) da assumersi in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti. Per ricordare di prendere la compressa, può essere utile assumerla ogni giorno alla stessa ora.

La durata del trattamento verrà stabilita dal medico che, se lo ritiene necessario, potrà anche consigliare al paziente l'integrazione di calcio e vitamina D.

Dimenticanza di una dose di Raloxifene

Qualora ci si dimentichi di assumere una dose di raloxifene, si può prendere la compressa non appena ci si rende conto della dimenticanza; la dose del giorno dopo può essere assunta come di consueto. Se ci si rende conto della dimenticanza nel momento in cui si deve assumere la dose successiva, è necessario contattare il medico. NON si deve assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza.

Gravidanza e Allattamento

Il Raloxifene può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Il raloxifene deve essere utilizzato solo ed esclusivamente nelle donne che si trovano nel periodo post-menopausale, pertanto, è chiaro come il suo impiego non debba avvenire durante la gravidanza e l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Quando il Raloxifene NON deve essere usato

L'utilizzo del raloxifene è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale a base di raloxifene che si deve utilizzare;
• Trattamento - attuale o pregresso - di condizioni quali trombosi venosa profonda, embolia polmonare o trombosi venosa retinica;
• Se vi è ancora la possibilità di rimanere incinta;
• Se si hanno gravi problemi renali;
• Se si soffre di patologie epatiche (ad esempio, cirrosi, ittero colestatico, insufficienza epatica);
• In presenza di un inspiegabile sanguinamento vaginale;
• In presenza di cancro dell'utero attivo.