Ospemifene: Cos'è, A Cosa Serve, Effetti Collaterali, Controindicazioni

Generalità

Che cos'è l'Ospemifene e Caratteristiche generali

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Ospemifene - Struttura Chimica

L'ospemifene è un principio attivo appartenente alla categoria dei modulatori selettivi dei recettori per gli estrogeni (SERMs).

Somministrato per via orale, l'ospemifene è disponibile nel nostro Paese in un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Senshio®. Tale medicinale, per essere venduto necessita di presentazione di ricetta medica ripetibile (RR). Essendo classificato come farmaco di fascia C, il suo costo è a totale carico del cittadino.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Ospemifene: per cosa si usa?

L'ospemifene è indicato per il trattamento dell'atrofia vaginale e vulvare (o atrofia vulvovaginale) nelle donne in post-menopausa nelle quali la terapia locale con estrogeni risulta non appropriata.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Ospemifene

Prima di iniziare il trattamento con ospemifene è necessario informare il medico se:

• Si è affetti da qualsiasi altra patologia ginecologica oltre all'atrofia vulvovaginale;
• Si è in sovrappeso;
• Si ha una storia famigliare di coaguli di sangue nelle gambe, nei polmoni o in qualsiasi altro organo;
• Si soffre di lupus eritematoso sistemico;
• Si è andanti incontro ad ictus o si è esposti al rischio di svilupparne uno;
• Si ha o si è sofferto di tumore al seno.

Durante la terapia a base di ospemifene, invece, il medico deve essere subito avvertito se:

• Ci si trova in condizioni che comportano l'incapacità di camminare e/o il dover stare seduti o sdraiati per molto tempo, come può avvenire ad esempio, in seguito ad un intervento chirurgico importante, in caso di incidenti o di malattie gravi. Il medico deve essere informato in quanto questa immobilità può temporaneamente aumentare il rischio di formazione di coaguli di sangue.
• Si manifestano gonfiore o arrossamento alle gambe associati a dolore, difficoltà a respirare, dolore improvviso al petto, ecc., poiché potrebbero essere segni di formazione di coaguli di sangue che ostruiscono il normale flusso ematico.
• Compaiono perdite di sangue vaginali, sia durante il trattamento che poco dopo il termine dello stesso.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Ospemifene e Altri Farmaci

L'ospemifene NON deve essere assunto insieme a:

• Farmaci contenenti estrogeni;
• Altri farmaci appartenenti al gruppo dei modulatori selettivi dei recettori per gli estrogeni (ad esempio, raloxifene, tamoxifene, bazedoxifene, toremifene).

Inoltre, prima di iniziare la terapia a base di ospemifene è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo:

• Fluconazolo;
• Antibiotici come rifampicina e rifabutina;
• Farmaci antiepilettici come fenitoina e carbamazepina;
• Orlistat;
• Farmaci e prodotti a base di iperico (o erba di San Giovanni);
• Farmaci antidiabetici orali come la metformina;
• Farmaci antivirali come aciclovir e ganciclovir;
• Oxaliplatino.

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia a base di ospemifene, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si intende assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nei soprastanti elenchi - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, ecc.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Ospemifene?

L'ospemifene, come qualsiasi altro farmaco, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Difatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Effetti Indesiderati Comuni

• Mal di testa;
• Crampi muscolari;
• Eruzioni cutanee;
• Vampate di calore;
• Candidosi vaginale;
• Secrezioni vaginali;
• Perdite di sangue vaginali.

Effetti Indesiderati Non Comuni

• Ispessimento dell'endometrio visibile con l'esame ecografico;
• Reazioni allergiche in persone sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi con:
  • Comparsa di eruzioni cutanee;
  • Prurito cutaneo;
  • Orticaria;
  • Gonfiore che interessa lingua, volto e gola cui possono conseguire difficoltà di deglutizione e/o difficoltà respiratorie.

Sovradosaggio da Ospemifene

Qualora si assumano dosi eccessive di ospemifene, è necessario contattare immediatamente il medico.

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio da ospemifene, pertanto, il trattamento è di supporto, variabile in funzione dei segni e dei sintomi manifestati dalla paziente.

Come Agisce

Come Funziona l'Ospemifene e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

L'ospemifene e il suo principale metabolita espletano la loro azione terapeutica legandosi ai recettori degli estrogeni. Tale legame induce l'attivazione di alcune vie degli estrogeni (quindi, in questi casi esercitano un'azione agonista) e il blocco di altre vie (quindi, in questo caso, esercitano un'attività antagonista). Più precisamente l'ospemifene:

• A livello vaginale esercita un'azione agonista, favorendo così la maturazione cellulare e la mucificazione dell'epitelio vaginale;
• A livello delle ghiandole mammarie espleta principalmente un'azione antagonista degli estrogeni;
• A livello uterino ha deboli effetti parzialmente agonisti e antagonisti;
• A livello del tessuto osseo agisce da agonista.

L'atrofia vulvovaginale è determinata dalla diminuzione dei livelli di estrogeni che tipicamente si verifica dopo la menopausa e si caratterizza per la riduzione della maturazione delle cellule epiteliali vaginali, la riduzione progressiva della vascolarizzazione dei tessuti vaginali e la riduzione della lubrificazione. Allo stesso tempo, anche il contenuto di glicogeno delle cellule epiteliali vaginali si riduce, con conseguente riduzione della colonizzazione da parte dei lattobacilli e aumento del pH vaginale. Tutto ciò porta alla comparsa di sintomi come prurito, secchezza, bruciore e dolore durante i rapporti sessuali (dispareunia).

Grazie al suo meccanismo d'azione, pertanto, l'ospemifene è in grado di determinare un miglioramento della suddetta sintomatologia.

Dosaggio e Modo d'uso

Quando e Quanto Ospemifene assumere

L'ospemifene è disponibile in forma di compresse per uso orale. Tali compresse devono essere deglutite intere con del cibo, ogni giorno alla stessa ora, secondo le indicazioni del medico. A questo proposito ricordiamo che è fondamentale seguire sempre le istruzioni di questa figura sanitaria, sia per quanto riguarda la dose di farmaco da assumere che per quanto riguarda la durata del trattamento.

In caso di dubbi, rivolgersi nuovamente al medico o al farmacista e leggere quanto riportato sul foglietto illustrativo del medicinale a base di ospemifene.

Dimenticanza di una Dose di Ospemifene

Se ci si dimentica di assumere una dose di ospemifene, assumere il farmaco con del cibo non appena ci si rende conto della dimenticanza, il giorno stesso.

NON assumere una dose doppia nello stesso giorno per compensare la dimenticanza.

In caso di dubbi, contattare il medico o rivolgersi al farmacista.

Gravidanza e Allattamento

L'Ospemifene può essere usato durante la Gestazione e l'Allattamento al Seno?

L'uso dell'ospemifene è riservato alle sole donne in post-menopausa, pertanto, NON deve essere utilizzato dalle donne in gravidanza e dalle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

Quando l'Ospemifene NON deve essere usato

L'utilizzo dell'ospemifene è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso ospemifene e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che lo contiene;
• In pazienti che hanno o hanno sofferto in passato trombosi, trombosi venosa profonda, embolia polmonare o trombosi retinica;
• Nelle pazienti con perdite ematiche vaginali di origine sconosciuta;
• Nelle pazienti per le quali il medico sospetta la presenza di un tumore al seno e nelle pazienti in terapia per un tumore al seno;
• Nelle pazienti per le quali il medico sospetta la presenza di un tumore sensibile agli estrogeni e nelle pazienti in terapia per un tumore sensibile agli estrogeni (come ad esempio, tumore dell'utero);
• Nelle pazienti con mucosa uterina troppo spessa (ad esempio, pazienti che manifestano iperplasia endometriale).