Nifedipina: a cosa serve, effetti collaterali, controindicazioni

Generalità

La nifedipina è un principio attivo calcio-antagonista utilizzata perlopiù nel trattamento di disturbi cardiaci e ipertensione.

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Nifedipina - Struttura Chimica

Per espletare la sua azione terapeutica a livello di cuore e vasi sanguigni, la nifedipina deve essere assunta per via orale. Tuttavia, esistono anche medicinali a base di nifedipina per uso topico, aventi naturalmente differenti indicazioni terapeutiche.

I medicinali a base di nifedipina possono essere dispensati in farmacia dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); alcuni di essi sono classificati come farmaci di fascia A e il loro costo può, pertanto, essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN); altri invece, sono classificati come farmaci di fascia C, quindi a completo carico del cittadino.

Esempi di Medicinali contenenti Nifedipina (nomi commerciali)

• Adalat®
• Adalat Crono®
• Amarkor®
• Antrolin® (somministrazione topica - crema rettale)
• Coral®
• Euxat®
• Fenidina®
• Nifedicor®
• Nipin®

A Cosa Serve la Nifedipina

Indicazioni Terapeutiche della Nifedipina: quando può essere usata?

Le indicazioni terapeutiche della nifedipina variano in funzione della formulazione farmaceutica, quindi della via di somministrazione impiegata.

Quando assunta per via orale, la nifedipina trova impiego nel trattamento:

• Dell'angina da sforzo (angina pectoris cronica stabile);
• Dell'angina pectoris;
• Dell'angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal);
• Dell'ipertensione arteriosa;
• Delle crisi ipertensive;
• Della sindrome di Raynaud.

In forma di crema rettale, invece, la nifedipina - in associazione a lidocaina, un anestetico locale - viene utilizzata per il trattamento delle ragadi anali e delle proctalgie associate ad ipertono sfinterico anale.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Nifedipina

Prima di assumere la nifedipina attraverso qualsiasi via, è opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza della presenza di eventuali disturbi e malattie di qualsiasi tipo.

Inoltre, prima di assumere il principio attivo per via orale, è particolarmente importante informare il medico se:

• Si soffre di ipotensione;
• Si ha una grave compromissione della funzionalità cardiaca;
• Si soffre di insufficienza cardiaca congestizia e dovesse manifestarsi edema;
• Si soffre di stenosi aortica;
• Si è in trattamento con farmaci beta-bloccanti e farmaci antipertensivi;
• Si ha un grave restringimento del tratto gastrointestinale;
• Ci si è sottoposti ad asportazione del tratto terminale dell'intestino;
• Si soffre di grave compromissione epatica;
• Ci si sta sottoponendo a dialisi;
• Si soffre d'ipertensione maligna;
• Si è affetti da diabete o si è a rischio di svilupparlo;
• Si è in stato di gravidanza o si sta allattando al seno.

Nifedipina per uso rettale: precauzioni per l'uso

La nifedipina per via topica in forma di crema rettale deve essere usata con cautela in caso di mucose gravemente danneggiate e infiammate, poiché simili condizioni potrebbero favorire l'assorbimento sistemico del principio attivo.

Allo stesso modo, l'uso della nifedipina a livello rettale deve essere effettuato con cautela in pazienti diabetici e nei pazienti con grave insufficienza epatica e/o renale; mentre deve avvenire sotto lo stretto controllo del medico:

• In pazienti anziani;
• Nei pazienti con età inferiore ai 18 anni;
• Nei pazienti in trattamento con farmaci antipertensivi.

Inoltre, è consigliabile monitorare la pressione arteriosa sia prima del trattamento che periodicamente durante lo stesso.

Infine, è bene ricordare che l'uso della nifedipina per via topica in dosi eccessive e/o per periodi prolungati può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione e a reazioni locali di iperemia e sanguinamento.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Nifedipina e Altri Farmaci

Come qualsiasi altro principio attivo, anche la nifedipina può instaurare interazioni con altri farmaci.

In particolare, l'effetto della nifedipina per via orale può essere modificato/alterato da:

• Rifampicina, un tipo di antibiotico;
• Antibiotici macrolidi, come ad esempio l'eritromicina;
• Quinupristina e dalfopristina, principi attivi impiegati in associazione nel trattamento delle infezioni da stafilococchi e da Enterococcus faecium resistente alla vancomicina;
• Diltiazem, un altro calcio-antagonista;
• Farmaci antivirali impiegati nella terapia dell'AIDS, come ritonavir, saquinavir, indinavir, amprenavir;
• Farmaci antidepressivi come il nefazodone e la fluoxetina;
• Farmaci antiepilettici come la fenitoina, la carbamazepina, l'acido valproico e il fenobarbitone;
• Farmaci impiegati nel trattamento dell'ulcera gastrica, come cimetidina e cisapride.

La nifedipina assunta per bocca, invece, è in grado di alterare l'effetto di farmaci, quali:

• Farmaci antipertensivi (la nifedipina può incrementarne l'effetto);
• Digossina e chinidina;
• Tacrolimus (farmaco immunosoppressore).

Interazioni con digossina, cimetidina e farmaci antipertensivi potrebbero verificarsi anche in caso di uso della nifedipina per via topica a livello rettale.

Ad ogni modo, è comunque importante informare il medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Nifedipina con cibi e bevande

Durante il trattamento con nifedipina per via orale, è necessario evitare il consumo di pompelmo, succo di pompelmo e suoi derivati, poiché le sostanze in esso contenute sono in grado di incrementare i livelli di nifedipina nel sangue, prolungandone l'effetto.

Allo stesso modo, è bene evitare il consumo di bevande alcoliche durante il trattamento con il principio attivo.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Nifedipina?

La nifedipina può causare diversi effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Effetti indesiderati comuni

Fra gli effetti indesiderati comuni che possono manifestarsi durante il trattamento con nifedipina, ricordiamo:

• Mal di testa;
• Stitichezza;
• Vasodilatazione;
• Edema;
• Malessere.

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati non comuni che possono manifestarsi nel corso del trattamento con nifedipina, invece, ricordiamo:

• Reazioni allergiche in individui sensibili;
• Angioedema;
• Ansia e disturbi del sonno;
• Vertigini e capogiri;
• Tremori;
• Disturbi visivi;
• Palpitazioni e tachicardia;
• Ipotensione e sincope;
• Epistassi;
• Congestione nasale;
• Dolore addominale;
• Nausea e disturbi digestivi;
• Flatulenza;
• Secchezza delle fauci;
• Eritemi cutanei;
• Crampi muscolari e gonfiore articolare;
• Disuria;
• Disturbi dell'erezione;
• Dolore aspecifico.

Effetti indesiderati rari e a frequenza non nota

Fra gli effetti indesiderati rari e a frequenza non nota, infine, ricordiamo:

• Orticaria;
• Parestesia, disestesia;
• Ipoestesia;
• Iperplasia gengivale;
• Agranulocitosi, leucopenia;
• Iperglicemia;
• Dolore toracico;
• Dispnea;
• Dolore oculare;
• Sonnolenza;
• Ittero;
• Reazioni fotoallergiche.

Effetti indesiderati in seguito a somministrazione topica

Infine, ricordiamo che, in seguito all'utilizzo di nifedipina per uso topico, possono manifestarsi effetti indesiderati come prurito, bruciore, dolore, iperemia e sanguinamento. Ad ogni modo, simili effetti indesiderati tendono a scomparire con la sospensione del trattamento.

Sovradosaggio

Dosi massicce di nifedipina possono causare gravi intossicazioni che si manifestano con:

• Riduzione della pressione arteriosa;
• Alterazione del ritmo cardiaco;
• Riduzione della coscienza fino al coma;
• Shock cardiogeno.

In caso di sovradosaggio per via orale, è utile effettuare una lavanda gastrica per eliminare il principio attivo dall'organismo; oltre a ciò, è necessario fornire tutti i trattamenti di supporto. Il sovradosaggio in caso di uso topico è un'evenienza rara, ma non impossibile.

Per tale ragione, in caso di iperdosaggio da nifedipina - accertato o presunto che sia - è opportuno contattare subito il medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona la Nifedipina e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

La nifedipina, in quanto calcio-antagonista, espleta la sua azione terapeutica riducendo il flusso intracellulare trans-membrana di ioni Ca²⁺ che avviene attraverso i canali lenti del calcio. Grazie a questo meccanismo d'azione, la nifedipina è in grado di indurre vasodilatazione ed è capace di ridurre il tono della muscolatura liscia vascolare. Il principio attivo risulta essere particolarmente attivo sia sulle cellule miocardiche che sulle cellule muscolari lisce delle coronarie e dei vasi periferici di resistenza.

L'azione rilassante sulla muscolatura liscia viene esercitata anche quando la nifedipina viene somministrata per via topica a livello rettale.

Dosaggio e Modo d'uso

Come e Quando prendere la Nifedipina?

La nifedipina è disponibile in formulazioni adatte alla somministrazione orale (compresse e capsule - a rilascio immediato, modificato o ritardato - e gocce orali), sia in formulazioni adatte alla somministrazione topica (crema rettale). Capsule e compresse devono essere deglutite intere con un po' di liquido, con o senza cibo.

Per quanto riguarda la nifedipina per via orale, sarà il medico a stabilire, caso per caso, quale formulazione meglio si adatta a ciascun paziente, in quale dosaggio, per quanto tempo e come il principio attivo deve essere assunto.

La dose giornaliera può variare dai 10 ai 30 mg di nifedipina, da assumersi o meno in dosi frazionate in funzione del tipo di disturbo che si deve trattare. Se il medico lo ritenesse necessario, potrebbe altresì decidere di aumentare la quantità di principio attivo somministrato fino a 60 mg al giorno. Ad ogni modo, il dosaggio di nifedipina dovrebbe essere adattato in funzione delle esigenze di ciascun paziente e a seconda della sua risposta al trattamento stesso.

Nifedipina per uso topico

La crema rettale a base di nifedipina deve essere applicata due volte al dì per almeno tre settimane, utilizzando l'apposita cannula presente nella confezione del medicinale.

Gravidanza e Allattamento

La Nifedipina può essere usata in Gravidanza?

L'uso della nifedipina durante la gravidanza è generalmente controindicato, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente indispensabile. Solitamente, l'uso della nifedipina per via orale in questa categoria di pazienti è riservato alle donne affette da grave ipertensione che non rispondono alla terapia standard.

La nifedipina viene escreta nel latte materno e i suoi effetti sul neonato non sono noti; per tale ragione, l'impiego del principio attivo in formulazioni per uso orale a rilascio ritardato/modificato non deve essere effettuato nelle madri che allattano al seno. Qualora il trattamento con il principio attivo fosse necessario, l'allattamento deve essere interrotto.

Nel caso delle formulazioni per uso orale a rilascio immediato, invece, si consiglia di ritardare l'allattamento (o il tiraggio con tiralatte) di almeno 3-4 ore dopo l'assunzione del principio attivo.

L'uso della nifedipina per via rettale andrebbe sempre evitato durante la gravidanza e l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Quando la Nifedipina NON deve essere usata

L'uso della nifedipina per via orale è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota alla stessa nifedipina e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che si dovrà utilizzare;
• In caso di shock cardiovascolare;
• In pazienti con stenosi dell'aorta;
• Nei pazienti con tasca di Kock (ileostomia continente);
• In pazienti che stanno assumendo rifampicina;
• Durante la gravidanza e nelle pazienti che pensano di esserlo;
• Durante l'allattamento al seno.

Le formulazioni a rilascio immediato sono altresì controindicate:

• Se si soffre di angina instabile;
• Se si è sofferto di infarto acuto del miocardio e sono passate meno di quattro settimane dall'evento in questione.

Infine, la nifedipina somministrata per via topica è controindicata:

• In caso di allergia nota al principio attivo o agli altri componenti del medicinale che si deve impiegare (principi attivi ed eccipienti);
• In gravidanza, accertata o presunta, e durante l'allattamento al seno;
• In caso di gravi stati ipotensivi;
• In presenza di insufficienza cardiovascolare.