Linagliptin: Dosaggio, Effetti Indesiderati e Controindicazioni

Generalità

Il linagliptin è un principio attivo impiegato nel trattamento del diabete di tipo 2 appartenente alla classe degli inibitori della dipeptidil-peptidasi 4. Rientra nel grande gruppo degli antidiabetici orali e può essere utilizzato sia da solo, sia in associazione ad altri farmaci antidiabetici.

Redazione

Linagliptin - Struttura Chimica

I medicinali contenenti linagliptin, per essere dispensati, necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile limitativa o RRL (farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti). Il loro costo è abbastanza elevato, fortunatamente, essendo classificati come farmaci di fascia A, possono essere dispensati a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Esempi di Medicinali contenenti Linagliptin

• Glyxambi® (in associazione a empagliflozin)
• Jentadueto® (in associazione a metformina)
• Trajenta®

Nota: in questo articolo si prenderanno in considerazione indicazioni, avvertenze, interazioni, effetti indesiderati, uso in gravidanza e durante l'allattamento e controindicazioni del solo linagliptin e non del linagliptin in associazione ad altri antidiabetici.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Linagliptin: quando può essere usato?

Il linagliptin è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 nei pazienti in cui la dieta, l'esercizio fisico e l'eventuale riduzione del peso corporeo non sono sufficienti, da soli, a controllare la malattia.

Il principio attivo in questione è altresì indicato nel trattamento del diabete tipo 2 nei pazienti in cui la malattia non è adeguatamente controllata da altri farmaci antidiabetici, quali metformina o sulfoniluree.

Il linagliptin può essere utilizzato sia da solo, sia in associazione ad altri antidiabetici orali - quali metformina, sulfoniluree (ad esempio, glimepiride, glipizide, ecc.), empagliflozin - o ad insulina.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Linagliptin

Prima di iniziare il trattamento con linagliptin, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo.

In particolare, prima di assumere il linagliptin, è importante informare il medico se:

• Si soffre di diabete mellito di tipo 1;
• Si soffre di chetoacidosi diabetica;
• Si è già in terapia con sulfoniluree, poiché il medico potrebbe decidere di ridurne la dose assunta allo scopo di scongiurare il rischio d'insorgenza di ipoglicemia;
• Si soffre o si è sofferto in passato di patologie pancreatiche (ad esempio, pancreatite);
• Si sono manifestate reazioni allergiche a farmaci impiegati per controllare la glicemia.

Se, invece, durante il trattamento con linagliptin compaiono i seguenti sintomi, il medico deve essere immediatamente allertato:

• Dolore addominale persistente e grave, con o senza nausea e vomito, poiché potrebbero essere segno di pancreatite.
• Vesciche sulla pelle, poiché potrebbero essere indice della comparsa di pemfigoide bolloso.

Il linagliptin, da solo, difficilmente causa ipoglicemia. Tuttavia, quando associato ad altri farmaci antidiabetici, il rischio di una simile evenienza aumenta.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Linagliptin e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con linagliptin, è molto importante informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci quali:

• Carbamazepina;
• Fenitoina;
• Fenobarbital;
• Rifampicina.

In qualsiasi caso, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Linagliptin?

Il linagliptin, come del resto qualsiasi altro farmaco, può causare effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Alcuni effetti indesiderati sono particolarmente gravi e richiedono l'interruzione immediata del trattamento e di contattare subito il medico; essi consistono in:

• Tremore, sudorazione, ansia, visione offuscata, labbra formicolanti, pallore, cambio di umore o confusione, poiché potrebbero esser segno di ipoglicemia;
• Dolore allo stomaco che può estendersi alla schiena, di grado severo e persistente, che può essere accompagnato da nausea e/o vomito, poiché potrebbero essere indice di pancreatite;
• Sibilo e respiro corto, eruzioni cutanee e orticaria, gonfiore di viso, labbra, lingua e gola con conseguenti difficoltà respiratorie e di deglutizione, poiché sono sintomi tipici di reazioni allergiche.

Fra gli altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con linagliptin, in particolar modo quando assunto con altri farmaci antidiabetici, ricordiamo:

• Aumento dei livelli di lipasi nel sangue;
• Rinofaringite;
• Tosse;
• Reazioni d'ipersensibilità;
• Incremento dei livelli di enzima amilasi nel sangue;
• Pancreatite;
• Stipsi;
• Pemfigoide bolloso.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da linagliptin - accertato o presunto che sia - è bene contattare il medico o rivolgersi al più vicino ospedale, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona il Linagliptin e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il linagliptin è un inibitore della dipeptidil-peptidasi di tipo 4 (DPP-4), l'enzima deputato alla degradazione delle incretine GLP-1 (peptide 1  glucagone simile) e GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente). Queste, sono ormoni che vengono prodotti a livello intestinale implicate nell'omeostasi del glucosio. Più precisamente, esse:

• Inducono l'incremento della biosintesi di insulina, quindi della sua secrezione dalle cellule beta del pancreas;
• Inibiscono la secrezione di glucagone;
• Riducono la produzione di glucosio a livello epatico.

Attraverso l'inibizione dell'enzima atto alla degradazione delle incretine, pertanto, il linagliptin è capace di aumentare la loro biodisponibilità e di favorire il controllo della glicemia mediante un meccanismo glucosio-dipendente.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa il Linagliptin e in quale Dosaggio?

Il linagliptin è disponibile in compresse che devono essere deglutite intere, indipendentemente dal cibo. Il dosaggio abitualmente impiegato corrisponde a 5 mg di linagliptin una volta al dì.

Dimenticanza di una dose

Se ci si dimentica di assumere il linagliptin, il principio attivo dovrà essere assunto non appena possibile. Se ci si rende conto della dimenticanza quando si deve assumere la dose successiva, quella dimenticata deve essere saltata e si deve prendere quella successiva come di consueto. NON bisogna assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza.

Gravidanza e Allattamento

Il Linagliptin può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Poiché non vi sono dati in merito alla sicurezza d'uso del linagliptin nelle donne in gravidanza, a scopo precauzionale, è preferibile evitare la somministrazione di linagliptin alle gestanti.

Studi su animali hanno evidenziato che il linagliptin o suoi metaboliti possono essere escreti nel latte materno. Per tale ragione, non è possibile escludere l'insorgenza di eventuali danni nel bambino. Il medico dovrà quindi decidere se per la paziente è meglio interrompere l'allattamento al seno e proseguire con l'assunzione del linagliptin, oppure se modificare la terapia antidiabetica.

Controindicazioni

Quando il Linagliptin NON deve essere usato

L'utilizzo del linagliptin è controindicato in caso di allergia nota allo stesso linagliptin e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi ed eccipienti) contenuti nel medicinale che si deve impiegare.