Glimepiride: Modo d'uso, Effetti Indesiderati e Controindicazioni

Generalità

La glimepiride è un ipoglicemizzante orale utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 appartenente alla classe delle sulfoniluree.

Redazione

Glimepiride - Struttura Chimica

In quanto antidiabetico orale, per poter espletare la sua azione, la glimepiride deve essere assunta per bocca. Può essere somministrata sia da sola, in monoterapia, sia in terapia di associazione con altri farmaci antidiabetici.

I medicinali contenenti glimepiride possono essere venduti al pubblico solo dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, poiché classificati come farmaci di fascia A, possono essere dispensati a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN). In alcuni casi, potrebbe rendersi necessario il pagamento di un piccolo ticket da parte del paziente.

Esempi di Medicinali a base di Glimepiride

• Amaryl®
• Diamel®
• Glimepiride Accord®
• Glimepiride Angelini®
• Glimepiride Aurobindo®
• Glimepiride EG®
• Glimepiride Mylan®
• Glimepiride Sandoz®
• Solosa®
• Tandemact® (in associazione a pioglitazone)

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Glimepiride: quando può essere usata?

L'utilizzo della glimepiride è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 quando gli interventi sulla dieta, l'esercizio fisico e l'eventuale riduzione del peso corporeo non sono sufficienti a tenere sotto controllo la malattia.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Glimepiride

Prima di iniziare il trattamento con glimepiride, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo. In particolare, è importante informare questa figura sanitaria se:

• Ci si trova in una fase di ripresa/guarigione in seguito a lesioni, interventi chirurgici, infezioni con febbre o altre forme di stress;
• Si è affetti da gravi malattie dei reni e/o del fegato;
• Si soffre di carenza dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi, poiché vi è rischio di anemia emolitica.

Si segnala, inoltre, che durante il trattamento con glimepiride si potrebbe andare incontro ad ipoglicemia, condizione che si manifesta con sintomi quali:

• Morsi della fame;
• Mal di testa;
• Nausea e/o vomito;
• Sonnolenza e disturbi del sonno;
• Irrequietezza e/o aggressività;
• Difficoltà di concentrazione;
• Riduzione dello stato di vigilanza;
• Riduzione della capacità di reagire;
• Depressione;
• Confusione;
• Disturbi della parola e della vista;
• Tremore;
• Paralisi parziale;
• Disturbi sensoriali:
• Capogiri;
• Debolezza;
• Aumento della sudorazione;
• Ansia;
• Ipertensione;
• Palpitazioni;
• Angina pectoris e aritmie cardiache.

Se l'ipoglicemia non viene prontamente trattata può portare alla comparsa di:

• Delirio;
• Convulsioni;
• Respirazione debole;
• Bradicardia;
• Perdita di conoscenza.

I sintomi dell'ipoglicemia tendono a scomparire abbastanza rapidamente se si consumano zuccheri (ad esempio, zollette di zucchero, bevande dolcificate con zucchero, tè zuccherato), purché s'intervenga rapidamente.

Il rischio d'insorgenza di ipoglicemia è maggiore in presenza dei seguenti fattori:

• Pasti insufficienti, saltati e/o irregolari;
• Cambiamento della dieta;
• Assunzione di dosi eccessive di glimepiride;
• Patologie epatiche;
• Diminuita funzionalità renale;
• Disturbi della tiroide, dell'ipofisi o della corteccia del surrene;
• Assunzione di bevande alcoliche, in particolare, se si saltano i pasti;
• Assunzione di altri medicinali che possono favorire la comparsa di ipoglicemia;
• Esercizio fisico non accompagnato da una giusta dieta.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Glimepiride e Altri Farmaci

L'assunzione dei seguenti medicinali può causare un aumento degli effetti della glimepiride aumentando il rischio d'insorgenza di ipoglicemia:

• Altri farmaci antidiabetici, insulina inclusa;
• Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS);
• Antibiotici (sulfamidici, tetracicline, chinoloni, macrolidi, cloramfenicolo);
• Antifungini azolici (miconazolo, fluconazolo);
• Farmaci anticoagulanti;
• Anabolizzanti;
• Farmaci impiegati nella terapia ormonale sostitutiva (TOS);
• Farmaci antidepressivi;
• Fibrati;
• ACE-inibitori;
• Farmaci antiaritmici;
• Farmaci antigottosi;
• Farmaci antitumorali;
• Farmaci simpaticolitici;
• Pentossifillina.

L'assunzione dei farmaci riportati nel sottostante elenco, invece, può causare una diminuzione dell'efficacia della glimepiride con conseguente rischio di comparsa di iperglicemia:

• Farmaci a base di estrogeni e progestinici;
• Diuretici tiazidici;
• Farmaci corticosteroidi;
• Farmaci simpaticomimetici e adrenalina;
• Lassativi;
• Farmaci anticonvulsivanti, come la fenitoina;
• Barbiturici;
• Antitubercolari come la rifampicina;
• Acetazolamide;
• Diazossido;
• Clorpromazina e derivati della fenotiazina;
• Levotiroxina.

Altre possibili interazioni possono verificarsi con farmaci anti-H2 (antagonisti dei recettori dell'istamina H2) utilizzati nel trattamento dell'ulcera gastrica (ad esempio, cimetidina), farmaci beta-bloccanti e clonidina.

In qualsiasi caso, prima di iniziare il trattamento con glimepiride, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nei soprastanti elenchi - compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Glimepiride e alcol

L'assunzione di bevande alcoliche durante il trattamento con glimepiride può alterarne gli effetti. Per questa ragione, è bene evitare il consumo di alcolici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Glimepiride?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche la glimepiride può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Il trattamento con glimepiride deve essere immediatamente interrotto e il medico subito allertato se compaiono:

• Reazioni allergiche anche gravi che possono manifestarsi con:
  • Infiammazione dei vasi sanguigni;
  • Eruzioni cutanee;
  • Difficoltà respiratorie;
  • Ipotensione;
  • Shock.
• Allergia (ipersensibilità) della pelle che può manifestarsi con:
  • Eruzioni cutanee;
  • Orticaria;
  • Prurito;
  • Fotosensibilità.
• Disturbi del fegato, quali:
  • Ittero;
  • Colestasi;
  • Epatite;
  • Insufficienza epatica.
• Ipoglicemia grave con perdita di coscienza, convulsioni e coma.

Effetti indesiderati rari

Fra gli effetti indesiderati rari che possono insorgere durante la terapia con glimepiride ritroviamo:

• Ipoglicemia;
• Diminuzione del numero di cellule del sangue (globuli rossi, globuli bianchi e piastrine).
• Aumento del peso corporeo;
• Perdita di capelli;
• Alterazioni del senso del gusto.

Effetti indesiderati molto rari

Fra gli effetti indesiderati molto rari che possono manifestarsi durante il trattamento con glimepiride, ritroviamo invece:

• Reazioni allergiche anche gravi (vedi sopra);
• Disturbi del fegato (vedi sopra);
• Nausea e/o vomito;
• Diarrea;
• Dolore addominale;
• Gonfiore e senso di pienezza;
• Diminuzione dei livelli ematici di sodio.

Effetti indesiderati a frequenza non nota

Infine, fra gli effetti indesiderati provocati dal trattamento con glimepiride la cui frequenza non è nota, ritroviamo:

• Allergia (ipersensibilità) della pelle (vedi sopra);
• Allergia crociata con altre sulfoniluree, sulfamidici o farmaci correlati;
• Problemi della vista (imputabili al cambiamento dei livelli di zucchero nel sangue);
• Incremento dei livelli di enzimi epatici;
• Sanguinamento insolito grave o ecchimosi della pelle.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio da glimepiride può causare ipoglicemia i cui sintomi sono riportati nel capitolo "Avvertenze e Precauzioni". In simili casi, può essere utile la somministrazione di zuccheri (NON artificiali) in quantità idonee. Se il paziente perde conoscenza, tuttavia, non si devono somministrare cibi o bevande di alcun tipo.

Casi gravi d'ipoglicemia con perdita di conoscenza e grave insufficienza neurologica rappresentano un'emergenza medica che richiede l'ospedalizzazione. In simili situazioni, i soccorsi sanitari (118) devono essere subito chiamati, oppure ci si deve recare immediatamente al pronto soccorso.

Ad ogni modo, in caso d'iperdosaggio da glimepiride - accertato o presunto che sia - è sempre opportuno contattare il medico.

Come Agisce

Come Funziona la Glimepiride e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

La glimepiride è una sulfonilurea e, in quanto tale, esercita la sua attività antidiabetica favorendo la liberazione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans situate nel pancreas. Più nel dettaglio, la glimepiride si lega ad una proteina di membrana delle cellule beta associata al canale del potassio ATP-dipendente, bloccandolo. Questo blocco induce la depolarizzazione della membrana, favorisce l'entrata nella cellula di ioni calcio, cui consegue l'esocitosi delle vescicole contenenti insulina che viene così liberata. Il sito di legame della glimepiride sulla proteina di membrana di cui sopra, tuttavia, è diverso dal sito di legame cui usualmente si legano le altre sulfoniluree.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa la Glimepiride e in quale Dosaggio?

La glimepiride è disponibile in forma di compresse per uso orale che devono essere deglutite intere con mezzo bicchiere d'acqua. Le compresse dovrebbero essere assunte appena prima o durante il primo pasto della giornata, quindi la colazione.

Generalmente, il trattamento con glimepiride comincia con la somministrazione di una dose iniziale di 1 mg di principio attivo una volta al giorno. Dopo 1-2 settimane di trattamento, se necessario, il medico può incrementare la quantità di farmaco da assumere.

La dose massima raccomandata è di 6 mg di glimepiride al dì.

La glimepiride può essere somministrata in terapia di associazione con metformina, oppure con insulina; in questi casi, il medico potrà variare la quantità di principio attivo somministrata.

Potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio di glimepiride anche in caso di cambiamenti nella dieta o nello stile di vita, variazioni del proprio peso corporeo o in casi di stress. Pertanto, se ci si dovesse trovare in simili situazioni, il medico deve esserne subito informato.

Gravidanza e Allattamento

La Glimepiride può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Non vi sono dati sufficienti in merito alla sicurezza d'uso della glimepiride nelle donne in gravidanza; tuttavia, studi condotti su animali hanno dimostrato l'esistenza di tossicità riproduttiva. Pertanto, le gestanti non devono utilizzare la glimepiride.

Benché non vi siano dati disponibili, è probabile che la glimepiride venga escreta nel latte materno causando ipoglicemia nel neonato. Per tale ragione, il principio attivo non deve essere assunto dalle madri che allattano al seno. Qualora sia necessario iniziare comunque il trattamento con glimepiride, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Quando la Glimepiride NON deve essere usata

L'utilizzo della glimepiride è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota alla stessa glimepiride e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi e/o eccipienti) presenti nel medicinale che si deve utilizzare;
• Allergia nota ad altre sulfoniluree;
• Allergia nota a sulfamidici;
• In pazienti con diabete mellito di tipo 1;
• In pazienti con chetoacidosi diabetica (una complicanza del diabete);
• In pazienti in coma diabetico;
• In pazienti che soffrono di gravi patologie epatiche e/o renali.