Glibenclamide: Dosaggio, Effetti Indesiderati e Controindicazioni

Generalità

La glibenclamide è un principio attivo appartenente alla classe delle sulfoniluree utilizzato nella terapia farmacologica del diabete mellito di tipo 2. La glibenclamide rientra nel grande gruppo degli ipoglicemizzanti orali e può essere utilizzata sia da sola che in associazione ad altri farmaci antidiabetici.

Redazione

Glibenclamide - Struttura Chimica

Particolarmente frequente è l'associazione con metformina, tant'è che in commercio esistono medicinali a base di entrambi i principi attivi. Sia questi medicinali, sia quelli contenenti glibenclamide come unico principio attivo, possono essere venduti al pubblico solo dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, poiché classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema sanitario Nazionale (SSN). Nonostante ciò, in alcuni casi, potrebbe essere necessario corrispondere un piccolo ticket.

Esempi di Medicinali a base di Glibenclamide

• Daonil®
• Diaglimet® (in associazione a metformina)
• Gliben®
• Glibomet® (in associazione a metformina)
• Gliboral®
• Gliconorm® (in associazione a metformina)
• Glicorest® (in associazione a metformina)
• Suguan M® (in associazione a metformina)

Nota: in questo articolo si prenderanno in considerazione indicazioni, avvertenze, interazioni, effetti indesiderati, uso in gravidanza e durante l'allattamento e controindicazioni della sola glibenclamide e non della glibenclamide in associazione ad altri antidiabetici come la metformina.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Glibenclamide: quando può essere usata?

L'impiego della glibenclamide è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 quando gli interventi sulla dieta, sul peso corporeo e sul grado di attività fisica non sono sufficienti a controllare la malattia.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Glibenclamide

Prima di iniziare il trattamento con glibenclamide, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo. In particolare, prima di iniziare ad assumere la glibenclamide, è necessario informare il medico se:

• Si è allergici ai sulfamidici;
• Si soffre di carenza dell'enzima glucosio-6-fodfato deidrogenasi.

Inoltre, prima di cominciare la terapia con glibenclamide, è bene sapere che:

• Durante la terapia sarà necessario eseguire regolari esami del sangue e delle urine;
• Il trattamento può esporre a un maggior rischio di gravi disturbi cardiovascolari (mortalità cardiovascolare), a maggior ragione se il paziente soffre già di malattie a carico del sistema cardiocircolatorio.

Ipoglicemia e iperglicemia

La terapia con glibenclamide può causare la comparsa d'ipoglicemia che si manifesta con sintomi come:

• Morsi della fame;
• Mal di testa;
• Nausea e/o vomito;
• Sonnolenza e disturbi del sonno;
• Irrequietezza e/o aggressività;
• Difficoltà di concentrazione;
• Riduzione dello stato di vigilanza;
• Riduzione della capacità di reagire;
• Depressione;
• Confusione;
• Disturbi della parola e della vista;
• Tremore;
• Paralisi parziale;
• Disturbi sensoriali:
• Capogiri;
• Debolezza;
• Aumento della sudorazione;
• Ansia;
• Ipertensione;
• Palpitazioni;
• Angina pectoris e aritmie cardiache.

Se l'ipoglicemia non viene trattata può portare a: delirio; convulsioni; respirazione debole; bradicardia; perdita di conoscenza.

L'ipoglicemia, quindi, deve essere prontamente trattata per evitare che possa peggiorare. Non appena si avvertono i primi sintomi, è importante assumere zucchero (bustine o zollette, oppure bevande zuccherate). Dopo l'assunzione di zucchero, anche se la sintomatologia scompare, il medico deve essere immediatamente allertato.

I casi di grave ipoglicemia rappresentano un'emergenza medica e richiedono l'ospedalizzazione del paziente.

Il rischio d'insorgenza di ipoglicemia è maggiore in presenza dei seguenti fattori:

• Età avanzata;
• Pasti insufficienti, saltati e/o irregolari;
• Cambiamento della dieta;
• Assunzione di dosi eccessive di glibenclamide;
• Patologie epatiche;
• Diminuita funzionalità renale;
• Disturbi della tiroide, dell'ipofisi o della corteccia del surrene;
• Assunzione di bevande alcoliche;
• Esercizio fisico non accompagnato da una giusta dieta;
• Assunzione di altri medicinali che possono favorire la comparsa di ipoglicemia.

Infine, si ricorda che, durante il trattamento con glibenclamide, è necessario informare il medico se si verificano sintomi quali: aumento della frequenza di minzione, aumento della sete e secchezza della bocca e della pelle. Questo perché una simile sintomatologia potrebbe essere indice di insorgenza di iperglicemia.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Glibenclamide e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con glibenclamide, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati negli elenchi che seguiranno - compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

In particolare, NON bisogna assumere bosentan durante il trattamento con glibenclamide.

Inoltre, il medico deve essere informato qualora si stiano assumendo, o siano stati recentemente assunti:

• Farmaci in grado di incrementare l'azione della glibenclamide esponendo il paziente ad un maggior rischio di comparsa di ipoglicemia, quali:
  • Altri farmaci antidiabetici, insulina inclusa;
  • ACE-inibitori;
  • Farmaci a base di ormoni sessuali maschili;
  • Steroidi anabolizzanti;
  • Antibiotici e antibatterici;
  • Antifungini azolici come il miconazolo;
  • Salicilati e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS);
  • Inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
  • Antidepressivi come la fluoxetina;
  • Farmaci antitumorali;
  • Farmaci antigottosi come il probenecid;
  • Farmaci beta-bloccanti;
  • Pentossifillina;
  • Sulfinpirazone;
  • Guanetidina;
  • Disopiramide.
• Farmaci in grado di diminuire l'azione della glibenclamide esponendo il paziente al rischio d'iperglicemia, come:
  • Farmaci corticosteroidi;
  • Barbiturici;
  • Antiepilettici come la fenitoina;
  • Diuretici;
  • Lassativi (dopo uso prolungato);
  • Farmaci a base di ormoni tiroidei (ad esempio, levotiroxina);
  • Farmaci a base di ormoni sessuali femminili (estrogeni o progestinici);
  • Farmaci simpaticomimetici;
  • Diazossido;
  • Acetazolamide;
  • Rifampicina;
  • Glucagone.

Altre interazioni

La glibenclamide può instaurare interazioni farmacologiche anche con:

• Antagonisti dei recettori H2;
• Anticoagulanti cumarinici;
• Immunosoppressori come la ciclosporina;
• Clonidina.

Glibenclamide con cibi e alcol

La glibenclamide, solitamente, viene assunta in concomitanza dei pasti principali. Durante il trattamento con il principio attivo in questione, tuttavia, è necessario evitare il consumo di alcol, poiché quest'ultimo può alterare l'attività del farmaco.

Inoltre, se la glibenclamide viene assunta in concomitanza a bevande alcoliche, è possibile che si manifestino i seguenti sintomi:

• Arrossamento della pelle;
• Aumento della frequenza cardiaca;
• Respiro affannoso;
• Nausea e/o vomito;
• Mal di testa;
• Disturbi della vista;
• Confusione mentale;
• Collasso circolatorio.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Glibenclamide?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche la glibenclamide può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Il trattamento con glibenclamide deve essere immediatamente interrotto e il medico subito allertato se compare ipoglicemia (i sintomi sono elencati nel capitolo "Avvertenze e Precauzioni").

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con glibenclamide consistono in:

• Nausea e/o vomito;
• Dolore addominale;
• Sensazione di pienezza e gonfiore della pancia;
• Diarrea;
• Disturbi visivi temporanei;
• Disturbi del fegato come:
  • Incremento dei livelli di enzimi epatici nel sangue;
  • Ittero;
  • Epatite.
• Disturbi del sangue, come:
  • Trombocitopenia;
  • Leucopenia;
  • Granulocitopenia;
  • Agranulocitosi;
  • Anemia emolitica;
  • Pancitopenia.
• Riduzione dei livelli ematici di sodio;
• Aumento del peso corporeo;
• Alterazioni della pelle; eritemi e dermatite;
• Reazioni di fotosensibilizzazione;
• Reazioni allergiche che si possono manifestare con:
  • Prurito e irritazione cutanea;
  • Angioedema;
  • Vasculite allergica;
  • Eritema multiforme;
  • Reazioni bollose;
  • Eruzioni maculopapulose.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da glibenclamide si può andare incontro alla comparsa d'ipoglicemia, anche di grave entità. Per questo motivo, in caso d'iperdosaggio - accertato o presunto che sia - è necessario contattare subito il medico e recarsi nel più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona la Glibenclamide e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

La glibenclamide appartiene alla classe delle sulfoniluree e, come tale, espleta la sua azione ipoglicemizzante stimolando la secrezione di insulina da parte del pancreas.

Entrando più nel dettaglio, la glibenclamide attraversa lo strato lipidico delle cellule beta delle isole di Langerhans situate nel pancreas e - interagendo con il recettore delle sulfoniluree SUR1 - blocca selettivamente il canale del potassio ATP-dipendente. Tale blocco porta alla depolarizzazione della membrana, all'ingresso nella cellula di ioni calcio ed, infine, ad esocitosi delle vescicole che contengono insulina. L'ormone viene così rilasciato favorendo l'abbassamento della glicemia.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa la Glibenclamide e in quale Dosaggio?

La glibenclamide è disponibile in forma di compresse che devono essere deglutite intere con l'ausilio di un po' d'acqua.

La dose iniziale abitualmente impiegata è di 2,5-5 mg di glibenclamide al giorno, da assumersi durante il pranzo. Se necessario, il medico può aumentare la quantità di principio attivo somministrato, generalmente, di 2,5 mg alla volta.

Il paziente dovrà essere regolarmente monitorato durante tutto il periodo di terapia con glibenclamide e il medico potrà variare il dosaggio somministrato, aumentandolo o diminuendolo, ogniqualvolta lo ritiene necessario per garantire al paziente il controllo ottimale della glicemia.

Gravidanza e Allattamento

La Glibenclamide può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Sono state riscontrate malformazioni nei bambini le cui madri hanno assunto glibenclamide durante la gravidanza. Per tale ragione, l'uso del principio attivo in questa categoria di pazienti è controindicato. In simili casi, è preferibile passare alla terapia insulinica; ad ogni modo, la decisione spetta solo e soltanto al medico.

Allo stesso tempo, l'uso della glibenclamide è controindicato anche nelle madri che allattano al seno. Sarà il medico a decidere se sottoporre la donna a un trattamento con insulina o se somministrare glibenclamide interrompendo l'allattamento.

Controindicazioni

Quando la Glibenclamide NON deve essere usata

La glibenclamide non deve essere utilizzata in caso di:

• Allergia nota alla stessa glibenclamide e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi o eccipienti) presenti nel medicinale che si deve assumere;
• Diabete mellito di tipo 1;
• Chetoacidosi diabetica (una complicanza del diabete);
• Coma o pre-coma diabetico;
• Problemi epatici e/o renali;
• Insufficienza surrenalica;
• Terapia concomitante con bosentan;
• In gravidanza e durante l'allattamento al seno.