Gabapentin: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni di Ilaria Randi

Generalità

Il gabapentin è un principio attivo utilizzato nel trattamento dell'epilessia e del dolore neuropatico periferico.

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Gabapentin - Struttura Chimica (fonte: Redazione)

Il gabapentin fu sintetizzato con lo scopo di creare un principio attivo che fosse in grado di esercitare un'azione agonista nei confronti dei recettori dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA), uno dei più importanti neurotrasmettitori inibitori del sistema nervoso centrale. L'obiettivo, pertanto, era quello di creare un farmaco dotato di azione GABA-mimetica che potesse tornare utile nel trattamento dell'epilessia, analogamente ad altri principi attivi con azione simile (come barbiturici e benzodiazepine). Paradossalmente, il gabapentin non mostra alcun tipo di attività GABA-mimetica, ma si ritiene che il suo sito d'azione si trovi sui canali del calcio. Nonostante ciò, l'esatto meccanismo d'azione con cui questo principio attivo riesce a controllare le crisi epilettiche e con cui riesce a indurre analgesia in presenza di dolore neuropatico periferico sembra non essere ancora del tutto chiarito.

Per poter esercitare la sua azione, il gabapentin deve essere assunto per via orale. Difatti, i medicinali che lo contengono sono in forma di capsule o compresse rivestite. La dispensazione di questi medicinali può avvenire dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, si tratta di un farmaco di fascia A il cui costo può pertanto essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Curiosità

Il gabapentin è anche noto con il nome femminile di gabapentina.

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Gabapentin

Indicazioni Terapeutiche

Quando è Indicato l'Uso del Gabapentin?

L'utilizzo del gabapentin è indicato nel trattamento di:

  • Varie forme di epilessia (sia attacchi epilettici limitati ad aree del cervello localizzate, sia attacchi epilettici che si diffondono in diverse aree del cervello).
  • Dolore neuropatico periferico (ad esempio, indotto da patologie quali diabete e Herpes zoster, comunemente noto come fuoco di Sant'Antonio)

Lo sapevi che…

Il gabapentin può essere prescritto sia come trattamento di supporto (terapia di associazione) ad altra terapia antiepilettica quando questa non è in grado di controllare appieno le crisi epilettiche, sia come unico trattamento (monoterapia) in adulti e bambini con più di 12 anni di età.

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso del Gabapentin

Prima di iniziare il trattamento con gabapentin è opportuno informare il medico se:

  • Si è affetti da patologie renali;
  • Si è in emodialisi;
  • Si soffre di patologie respiratorie e/o patologie del sistema nervoso;
  • Si ha più di 65 anni di età.

In qualsiasi caso, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di gabapentin, è opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo.

Inoltre, se durante il trattamento con gabapentin compaiono sintomi come nausea, vomito e dolore allo stomaco persistente, è necessario contattare subito il medico poiché potrebbero essere indice dell'insorgenza di pancreatite acuta.

Durante il trattamento con gabapentin è altresì importante informare immediatamente il medico se insorgono sintomi come:

Nota Bene

In seguito all'immissione in commercio dei medicinali contenenti gabapentin (esperienza post-marketing) sono stati riportati casi di abuso e dipendenza.

Infine, si ricorda che l'assunzione di gababentin potrebbe causare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari (ad esempio, sonnolenza, capogiri, e stanchezza). Pertanto, si raccomanda estrema cautela e di evitare simili attività qualora i suddetti effetti collaterali dovessero manifestarsi.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni fra Gabapentin e Altri Farmaci

Prima di assumere il gabapentin, è bene informare il medico se si stanno assumendo, o se sono stati recentemente assunti:

  • Altri farmaci antiepilettici;
  • Farmaci impiegati per trattare i disturbi del sonno;
  • Farmaci antidepressivi;
  • Farmaci ansiolitici;
  • Farmaci impiegati nel trattamento di disturbi psichiatrici;
  • Farmaci utilizzati per trattare disturbi neurologici;
  • Farmaci oppioidi (possono incrementare l'effetto di gabapentin; inoltre, l'associazione oppioidi-gabapentin può causare sonnolenza e diminuzione della frequenza respiratoria);
  • Farmaci antiacidi contenenti alluminio e magnesio (possono ridurre l'assorbimento di gabapentin a livello gastrico, pertanto, si raccomanda di assumere il gabapentin non prima di due ore dall'assunzione del farmaco antiacido a base di alluminio e/o magnesio).

Ad ogni modo, prima di iniziare la terapia a base di gabapentin, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione del Gabapentin

Come qualsiasi altro principio attivo, anche il gabapentin può causare effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti collaterali diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Ad ogni modo, di seguito saranno riportati alcuni dei principali effetti collaterali cui si può andare incontro durante il trattamento con gabapentin.

Disturbi del sangue

Il trattamento con gabapentin potrebbe causare leucopenia e trombocitopenia.

Disturbi del sistema nervoso

L'assunzione di gabapentin potrebbe portare alla comparsa di:

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con gabapentin potrebbe favorire la comparsa di:

Disturbi cardiovascolari

La somministrazione di gabapentin potrebbe portare alla comparsa di vasodilatazione, ipertensione e palpitazioni.

Disturbi gastrointestinali

L'assunzione del gababentin può causare:

In rari casi, inoltre, potrebbe insorgere pancreatite.

Disturbi dei polmoni e delle vie aeree

La terapia a base di gabapentin potrebbe favorire l'insorgenza di:

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con gabapentin potrebbe portare alla comparsa di:

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

L'assunzione di gabapentin potrebbe causare:

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante il trattamento con gabapentin consistono in:

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da gabapentin può manifestarsi tossicità acuta caratterizzata da sintomi quali:

Il trattamento in caso di assunzione di dosi eccessivamente elevate di principio attivo è generalmente sintomatico e di supporto. L'emodialisi può rivelarsi utile nei pazienti con problemi renali.

Ad ogni modo, in caso di sovradosaggio da gabapentin - accertato o presunto che sia - è bene recarsi subito nel più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale utilizzato.

Meccanismo d'azione

Come agisce il Gabapentin?

Come accennato, l'esatto meccanismo d'azione con cui il gababentin è in grado di esercitare l'attività antiepilettica e analgesica nei confronti del dolore neuropatico periferico non è ancora del tutto chiaro. Ad ogni modo, si ritiene che il suo sito d'azione si trovi sui canali del calcio voltaggio-dipendenti. Più nel dettaglio, il gababentin ha dimostrato di essere in grado di legarsi con elevata affinità alla subunità alfa-2-delta (α-2-δ) dei sopra citati canali. Pertanto, è stato ipotizzato che tale legame porti ad una serie di risposte che potrebbero essere responsabili sia dell'attività anticonvulsivante (attraverso la riduzione del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori in alcune aree del cervello), sia dell'attività analgesica.

Modo d'uso e Posologia

Come Assumere il Gabapentin

Il gabapentin deve essere assunto per via orale; difatti, esso è disponibile in forma di capsule rigide e compresse rivestite che devono essere deglutite intere con abbondante acqua.

Per il trattamento dell'epilessia in adulti e adolescenti e per il trattamento del dolore neuropatico periferico negli adulti, la dose iniziale abitualmente impiegata varia dai 300 mg fino ai 1800 mg di gabapentin al giorno, da assumersi in dosi frazionate secondo indicazioni mediche. Dopodiché, la quantità di farmaco somministrata può essere gradualmente aumentata dal medico fino ad un massimo di 3600 mg di gabapentin al giorno.

Per il trattamento dell'epilessia nei bambini con età pari o superiore ai sei anni, invece, la dose media di gabapentin necessaria per il controllo delle crisi epilettiche è di 25-35 mg/kg di peso corporeo al giorno.

Ad ogni modo, l'esatta posologia (dose e durata del trattamento) di gabapentin deve essere stabilita dal medico su base individuale per ciascun paziente e può variare sia in funzione del tipo di disturbo che si necessita trattare (epilessia o dolore neuropatico periferico), sia in funzione della risposta del paziente allo stesso trattamento.

Nota Bene

I pazienti affetti da patologie e disturbi renali, i pazienti in emodialisi e i pazienti anziani potrebbero necessitare di una riduzione delle dosi abitualmente somministrate.

Gravidanza e Allattamento

Il Gabapentin può essere Assunto in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Il rischio derivante dall'assunzione del gabapentin nelle donne in gravidanza non è noto; tuttavia, studi condotti su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva.

Inoltre, studi condotti su altri farmaci antiepilettici hanno evidenziato la possibilità di andare incontro ad alterazioni dello sviluppo del feto. In particolare, l'associazione di più farmaci antiepilettici incrementa il rischio d'insorgenza di malformazioni congenite (ad esempio, labbro leporino, malformazioni cardiache, difetti del tubo neurale).

Alla luce di quanto finora detto, pertanto, l'uso del gabapentin nelle donne in gravidanza dovrebbe essere evitato a meno che i potenziali benefici attesi per la madre superino i possibili rischi per il feto. In simili situazioni, il farmaco potrebbe essere utilizzato ma solo sotto lo stretto controllo del medico.

Le donne in età fertile che devono intraprendere una terapia a base di gabapentin, invece, dovrebbero ricorrere a metodi contraccettivi al fine di evitare una possibile gravidanza.

Per quanto riguarda le madri che allattano, poiché il gababentin viene escreto nel latte materno e non sono noti gli effetti che potrebbe esercitare sul bambino, si consiglia di evitare l'allattamento al seno durante il trattamento con il principio attivo in questione.

Controindicazioni

Quando il Gabapentin Non deve essere Utilizzato

L'utilizzo del gabapentin è controindicato in caso d'ipersensibilità nota allo stesso gabapentin e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve utilizzare.

Ilaria Randi

L'autore

Ilaria Randi

Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista