Dantrolene: A Cosa Serve, Meccanismo d'Azione, Effetti Collaterali

Generalità

Che Cos'è il Dantrolene e Caratteristiche generali

Il dantrolene è un principio attivo appartenente alla categoria dei miorilassanti ad azione diretta che torva impiego nell'ambito del trattamento dell'ipertermia maligna.

Redazione

Dantrolene - Struttura Chimica

A tale scopo, il dantrolene viene somministrato tramite infusione endovenosa; difatti, lo si trova all'interno di un medicinale formulato come polvere per soluzione per infusione in forma di dantrolene sodico. Ad oggi (agosto 2021), nel nostro Paese il dantrolene è disponibile in un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Dantrium® il cui impiego è riservato all'ambito ospedaliero o a strutture sanitarie specializzate.

A Cosa Serve

Quando si Usa il Dantrolene e quali sono le sue Indicazioni Terapeutiche?

Il dantrolene è utilizzato per il trattamento dell'ipermetabolismo fulminante del muscolo scheletrico (aumento della richiesta di ossigeno da parte dei muscoli scheletrici) che si verifica nelle crisi di ipertermia maligna, una grave reazione provocata da farmaci anestetici impiegati durante gli interventi chirurgici e dai neurolettici.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare il Dantrolene?

È molto importante sapere che la somministrazione del dantrolene non costituisce l'unica misura di emergenza adottata in presenza di crisi d'ipertermia maligna e il suo impiego non può essere considerato in alcun modo come un sostituto delle altre misure che si devono mettere in pratica. Entrando più nel dettaglio, tali misure consistono in:

• Sospensione della somministrazione delle sostanze che possono aver scatenato la crisi;
• Soddisfacimento dell'aumentata richiesta di ossigeno;
• Riequilibrio dello stato di acidosi metabolica;
• Controllo della diuresi;
• Correzione dello squilibrio elettrolitico;
• Raffreddamento del paziente, se necessario.

Quando si impiega il dantrolene, la sua somministrazione dovrà avvenire con cautela per evitare che vi sia uno stravaso e che il medicinale penetri nei tessuti; questo a causa dell'elevato pH di cui è dotata la formulazione farmaceutica contenente dantrolene.

Inoltre, è importante sapere che il medicinale a base di dantrolene contiene mannitolo. Il medico dovrà quindi tenere conto di questo aspetto nel caso in cui stia già somministrando il mannitolo al paziente per prevenire o trattare i problemi ai rei correlati all'ipertermia maligna.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Dantrolene e Altri Farmaci

Il dantrolene NON deve essere somministrato insieme a:

• Farmaci calcio-antagonisti, come il verapamil e il diltiazem;
• Farmaci per il trattamento dell'ipertensione.

Inoltre, prima di ricevere il dantrolene, è necessario informare il medico se il paziente sta assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:

• Clofibrato;
• Warfarin;
• Tolbutamide.

In qualsiasi caso, prima di utilizzare il dantrolene, il medico deve essere informato se il paziente sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Dantrolene?

Il dantrolene, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni

persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Nello specifico, con l'uso del dantrolene sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, la cui frequenza non è tuttavia nota:

• Edema polmonare;
• Tromboflebite;
• Orticaria, eritema;
• Vertigini;
• Sonnolenza;
• Convulsioni;
• Disturbo del linguaggio;
• Insufficienza cardiaca;
• Bradicardia o tachicardia;
• Versamento pleurico;
• Insufficienza respiratoria, depressione respiratoria;
• Dolore addominale, nausea, vomito, emorragia gastrointestinale;
• Ittero, epatite;
• Iperidrosi;
• Cristalluria.

Sovradosaggio da Dantrolene

Poiché la somministrazione di dantrolene deve essere fatta da personale sanitario specializzato, il sovradosaggio è un evento raro, benché comunque possibile.

In caso di sovradosaggio il medico metterà in pratica tutte le misure del caso, stabilendo un trattamento idoneo.

Come Agisce

Come Funziona il Dantrolene e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il dantrolene sodico agisce in maniera diretta sulla muscolatura scheletrica inducendo una parziale inibizione della liberazione di ioni calcio dal reticolo sarcoplasmatico delle fibrille muscolari. La fuoriuscita di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, infatti, aumenta in maniera non controllata nelle crisi d'ipertermia maligna. Grazie all'inibizione della fuoriuscita di calcio indotta dal dantrolene si assiste ad una parziale inibizione dello slittamento reciproco dei filamenti di actina e miosina, di conseguenza, si assiste all'inibizione della contrazione del muscolo striato.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Somministra il Dantrolene e in Quali Dosi?

Il dantrolene deve essere somministrato in ospedale o in altri centri specializzati solamente da un medico o da un infermiere.

Più nel dettaglio, la somministrazione del medicinale a base di dantrolene sodico deve avvenire tramite infusione endovenosa non appena viene diagnosticata la crisi di ipertermia maligna che si caratterizza per la comparsa dei seguenti sintomi:

• Tachicardia;
• Tachipnea (aumento della frequenza respiratoria);
• Riduzione dell'ossigeno nel sangue (desaturazione venosa centrale);
• Ipercapnia (aumento dell'anidride carbonica nel sangue);
• Acidosi metabolica;
• Cianosi;
• Rigidità muscoloscheletrica;
• Macchie sulla pelle;
• Febbre.

La dose iniziale solitamente raccomandata è di 1 mg per kg di peso corporeo, sia nei pazienti adulti che nei pazienti pediatrici.

Se i sintomi persistono, il medico può ripetere la somministrazione fino ad una dose massima totale di 10 mg per kg di peso corporeo. Ad ogni modo, in linea generale, per ottenere la scomparsa dei sintomi è necessaria la somministrazione di una dose media di 2,5 mg di dantrolene sodico per kg di peso corporeo.

Gravidanza e Allattamento

Il Dantrolene può essere utilizzato durante la Gestazione e nelle Madri che Allattano al Seno?

Nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno il dantrolene verrà somministrato solo nei casi in cui il medico lo ritiene assolutamente necessario e comunque solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischi/benefici effettuata dal medico stesso.

Controindicazioni

Quando il Dantrolene NON deve essere usato?

L'utilizzo del dantrolene deve essere evitato in caso di allergia nota allo stesso dantrolene e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che lo contiene.