Ciclosporina: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni di I.Randi

Generalità

La ciclosporina è un principio attivo dotato di azione immunosoppressiva e antinfiammatoria.

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Ciclosporina - Struttura Chimica (fonte: Redazione)

Per questo motivo, il suo impiego è indicato in tutte quelle situazioni in cui è necessario ridurre la risposta immunitaria del paziente e l'infiammazione da essa generata.

Anche nota come ciclosporina A, questo principio attivo è un polipeptide ciclico composto da 11 amminoacidi. I medicinali a base di ciclosporina attualmente in commercio si presentano in forma di capsule molli per uso orale, concentrato per soluzione per infusione e collirio. A seconda della specialità medicinale che si necessita utilizzare, la dispensazione può avvenire dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile o di ricetta medica limitativa (medicinali vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti).

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Ciclosporina

Indicazioni Terapeutiche

Quando è Indicato l'Uso della Ciclosporina?

La ciclosporina somministrata per via orale è indicata nei seguenti casi:

La ciclosporina somministrata tramite infusione endovenosa è anch'essa indicata nella prevenzione di fenomeni di rigetto dopo trapianti di diverso tipo.

La ciclosporina in forma di collirio, invece, è indicata nel trattamento della cheratite grave e nel trattamento della sindrome da occhio secco che non migliora con le terapie convenzionali.

Lo sapevi che…

La ciclosporina rientra anche nella composizione di svariati medicinali veterinari utilizzati per:

  • Il trattamento delle manifestazioni croniche della dermatite atopica nei cani;
  • Il trattamento sintomatico della dermatite allergica cronica nei gatti;
  • Il trattamento della cheratocongiuntivite secca idiopatica e della cheratite cronica superficiale.

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso della Ciclosporina

Prima di iniziare e durante il trattamento con ciclosporina per via orale o per via parenterale, è necessario informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti condizioni:

  • Si è affetti da infezioni di qualsivoglia tipo, o si presentano sintomi che potrebbero essere indice di un'infezione non ancora diagnosticata (ad esempio, febbre, mal di gola, tosse, ecc.);
  • Si soffre di patologie e disturbi renali e/o epatici;
  • Si manifesta o si soffre d'ipertensione;
  • Si soffre di ipomagnesiemia o iperkaliemia;
  • Si è affetti da gotta;
  • Si è affetti da una qualche forma di tumore;
  • Si soffre di epilessia;
  • Si devono effettuare delle vaccinazioni;
  • Si è in gravidanza o si sta allattando al seno.

Prima di iniziare la terapia con colliri a base di ciclosporina, invece, è necessario informare il medico se:

Ad ogni modo, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di ciclosporina, è sempre opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di qualsiasi tipo di disturbo o malattia, anche se non presente nei sopra riportati elenchi puntati.

Nota bene

A causa dell'azione soppressiva sul sistema immunitario, l'assunzione di ciclosporina aumenta il rischio di sviluppare cancro, in particolare della cute e del sistema linfoide. Per tale ragione, è consigliabile limitare al massimo l'esposizione ai raggi UV, avendo cura di utilizzare adeguati filtri protettivi (creme solari ad alto indice di protezione) e indossando adeguati abiti protettivi.

Infine, si ricorda che l'uso di ciclosporina sia per via orale e parenterale che per via oculare, può portare alla comparsa di effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o utilizzare macchinari; pertanto, tali attività andrebbero evitate durante il trattamento con il principio attivo in questione.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni fra Ciclosporina e Altri Farmaci

A causa delle interazioni farmacologiche che possono instaurarsi, prima di iniziare il trattamento con ciclosporina per via orale o per via parenterale, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, o si sono recentemente assunti, farmaci quali:

Nota Bene

Durante la terapia orale e parenterale con ciclosporina è necessario evitare l'assunzione di pompelmo, suoi derivati o prodotti che lo contengono, poiché potrebbero interferire con l'attività terapeutica del principio attivo.

Prima dell'assunzione di ciclosporina in forma di collirio, invece, è necessario informare il medico se si stanno assumendo altri colliri a base di farmaci corticosteroidi.

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia a base di ciclosporina - per via orale o per via topica che sia - è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione della Ciclosporina

La ciclosporina può causare diversi effetti collaterali benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nel medesimo modo. Difatti, ciascuna persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione - orale, parenterale o oculare - di ciclosporina, manifestando effetti collaterali differenti per tipo e/o intensità, oppure non manifestandone affatto.

Ciclosporina per Via Orale e Parenterale

Di seguito sono riportati alcuni dei principali effetti collaterali indotti dalla somministrazione di ciclosporina per via orale e per via parenterale.

Disturbi del sangue

Il trattamento con ciclosporina può causare:

Disturbi del sistema nervoso

La terapia a base di ciclosporina può dare origine a:

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

L'assunzione di ciclosporina può causare:

Disturbi gastrointestinali

Il trattamento con ciclosporina potrebbe favorire la comparsa di:

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante la terapia a base di ciclosporina consistono in:

Ciclosporina per Via Oculare

Fra i più comuni effetti collaterali che si possono manifestare durante la somministrazione di colliri a base di ciclosporina, ricordiamo:

Sovradosaggio

In caso di assunzione di dosi eccessive di ciclosporina, è necessario informare subito il medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto. Non sono noti antidoti e il trattamento è sintomatico e di supporto. L'induzione del vomito e la lavanda gastrica effettuati in maniera tempestiva potrebbero, tuttavia, rivelarsi utili.

Meccanismo d'azione

Come agisce la Ciclosporina?

La ciclosporina è un polipeptide ciclico dotato di proprietà immunomodulatorie, immunosoppressive e anche antinfiammatorie.

I meccanismi d'azione grazie ai quali la ciclosporina è in grado di esercitare le suddette attività sono i seguenti:

  • Inibizione delle risposte immunitarie mediate da cellule che comprendono:
    • La produzione di anticorpi dipendenti dai linfociti T;
    • La reazione da trapianto verso ospite (GVHD);
    • L'immunità da trapianto allogenico.
  • Blocco dei linfociti quiescenti nella fase G0 o G1 del ciclo cellulare.
  • Inibizione del rilascio di interleuchina 2 e del rilascio di linfochine da parte delle cellule T attivate.

Modo d'uso e Posologia

Come Assumere la Ciclosporina

La ciclosporina è disponibile in diverse formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale (capsule molli), alla somministrazione parenterale (concentrato per soluzione per infusione endovenosa) e alla somministrazione oculare (collirio).

Le capsule molli devono essere deglutite intere con l'ausilio di un po' d'acqua; il concentrato per soluzione per infusione deve essere preventivamente diluito e poi somministrato tramite infusione endovenosa lenta da personale specializzato; il collirio, naturalmente, deve essere instillato direttamente nell'occhio interessato.

La posologia di ciclosporina (dose e durata del trattamento) deve essere stabilita dal medico su base individuale per ciascun paziente. Ad ogni modo, di seguito verranno riportati alcuni dei dosaggi abitualmente impiegati in terapia.

Ciclosporina per via orale

Quando la ciclosporina viene somministrata per via orale, la dose da assumere varia in funzione del motivo per cui è necessario fare uso del principio attivo:

  • Prevenzione del rigetto in caso di trapianto d'organo, di cellule staminali o di midollo osseo: dose giornaliera compresa fra 2 mg e 15 mg di ciclosporina per kilogrammo di peso corporeo.
  • Sindrome nefrosica:
    • Adulti: dose giornaliera compresa fra 2,5 mg e 5 mg di ciclosporina per kilogrammo di peso corporeo;
    • Bambini: dose giornaliera compresa fra 2,5 mg e 6 mg di ciclosporina per kilogrammo di peso corporeo.
  • Uveite endogena: dose giornaliera compresa fra 5 mg e 7 mg di ciclosporina per kilogrammo di peso corporeo.
  • Psoriasi e dermatite atopica: dose giornaliera compresa fra 2,5 mg e 5 mg di ciclosporina per kilogrammo di peso corporeo.
  • Grave artrite reumatoide: dose giornaliera compresa fra 3 mg e 5 mg di ciclosporina per kilogrammo di peso corporeo.

Le dosi giornaliere di ciclosporina per via orale devono essere suddivise in due somministrazioni. Inoltre, le assunzioni dovrebbero avvenire ogni giorno alla stessa ora.

Ciclosporina per via endovenosa

La quantità di ciclosporina abitualmente utilizzata per via endovenosa è compresa fra 3 mg e 5 mg per kilogrammo di peso corporeo, da somministrarsi in due dosi frazionate.

Ciclosporina per via oculare

Per quanto riguarda la ciclosporina in forma di collirio, la dose abitualmente consigliata è di una goccia in ogni occhio interessato, una volta al dì, la sera prima di coricarsi per il riposo notturno.

Nota Bene

Se si portano le lenti a contatto, queste devono essere rimosse prima di instillare il collirio a base di ciclosporina negli occhi. Le lenti potranno poi essere indossate nuovamente il mattino seguente.

Gravidanza e Allattamento

La Ciclosporina può essere Assunta in Gravidanza e durante l'Allattamento?

L'uso della ciclosporina - somministrata attraverso qualsiasi via - è generalmente sconsigliato sia durante la gravidanza (esperimenti condotti in vivo, ma non confermati nell'uomo, hanno mostrato un aumentato rischio di comparsa di malformazioni nel feto), sia durante l'allattamento al seno (il principio attivo viene escreto nel latte materno).

Pertanto, qualora si presentasse la necessità di intraprendere un trattamento a base di ciclosporina, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono necessariamente informare il medico del loro stato.

Controindicazioni

Quando la Ciclosporina Non deve essere Utilizzata

L'uso della ciclosporina attraverso qualsiasi via di somministrazione è controindicato in caso d'ipersensibilità nota alla stessa ciclosporina e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti all'interno della specialità medicinale che si deve utilizzare.

L'impiego della ciclosporina per via sia orale che parenterale (infusione endovenosa) è altresì controindicato nei seguenti casi:

  • Se si è già in terapia con medicinali a base di:
    • Dabigatran (principio attivo dotato di attività anticoagulante appartenente al gruppo degli inibitori diretti della trombina);
    • Bosentan (principio attivo impiegato nel trattamento dell'ipertensione polmonare);
    • Aliskiren (principio attivo dotato di azione antipertensiva, appartiene al gruppo degli inibitori diretti della renina).
  • Se si stanno assumendo prodotti a base d'iperico (o erba di San Giovanni, pianta dotata di note proprietà antidepressive).

Infine, l'uso della ciclosporina in forma di collirio è controindicato in presenza di infezioni oculari.

Nota Bene

Per informazioni più approfondite in merito a indicazioni, avvertenze e precauzioni, interazioni, effetti collaterali, uso in gravidanza e durante l'allattamento e controindicazioni della ciclosporina, si consiglia di consultare il proprio medico e di leggere con attenzione il foglietto illustrativo della specialità medicinale da esso prescritta e che si dovrà utilizzare.

Ilaria Randi

L'autore

Ilaria Randi

Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista