Chinina: A Cosa Serve, Come e Quando si Usa

Generalità

La chinina è un principio attivo antimalarico disponibile in medicinali adatti alla somministrazione orale e parenterale.

Shutterstock

Chinina - Struttura Chimica

I medicinali a base di chinina per la somministrazione orale possono essere dispensati in farmacia dietro presentazione di ricetta medica ripetibile e il loro costo è a totale carico del cittadino (farmaci di fascia C); quelli per uso parenterale, invece, sono utilizzati in casi particolarmente gravi e devono essere somministrati solo da personale sanitario specializzato, tant'è che sono riservati al solo uso ospedaliero.

Esempi di Medicinali contenenti Chinina

• Chinina Cloridrato Galenica Senese®
• Chinina Cloridrato S.A.L.F.®
• Chinina Cloridrato Agenzia Industrie Difesa®
• Chinina Solfato Nova Argentia® (compresse)

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Chinina: quando si usa?

Come accennato, l'impiego della chinina è indicato per il trattamento della malaria.

La somministrazione orale di chinina viene effettuata nei casi di malaria non complicata causata da ceppi di Plasmodium falciparum; mentre la somministrazione parenterale è riservata ai casi gravi provocati o da Plasmodium falciparum, o da infezione mista o da specie non nota. Non appena le condizioni del paziente lo consentono, è necessario sostituire il trattamento parenterale con quello per via orale.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Chinina

Quando il medico prescrive un trattamento a base di chinina, è necessario sapere che:

• Vi è una possibilità di reazioni d'ipersensibilità crociate tra chinina e chinidina (quest'ultima è uno stereoisomero della chinina).
• L'assunzione di chinina, attraverso un aumento della secrezione d'insulina, può causare grave ipoglicemia, specialmente in gravidanza o nelle infezioni gravi e prolungate. Per tale ragione, i valori glicemici devono essere controllati prima della somministrazione e accuratamente monitorati nel corso del trattamento. In alcuni casi, può essere opportuno provvedere alla somministrazione preventiva di soluzione glucosata.
• La comparsa di febbre emoglobinurica è più frequente nelle donne gravide. Si tratta di una rara reazione d'ipersensibilità caratterizzata da emolisi, emoglobinemia ed emoglobinuria che può causare insufficienza renale anche ad esito letale.
• L'assunzione della chinina può aggravare le condizioni di pazienti che soffrono di disturbi del ritmo cardiaco, di altre gravi patologie cardiache, di asma, di neurite ottica, di emoglobinuria e di tinnito (in questi casi, è richiesta cautela).
• L'uso concomitante di meflochina aumenta il rischio di convulsioni e di aritmie; la meflochina può essere somministrata solo dopo un intervallo di almeno 12 ore dall'ultima dose di chinina.
• Particolare cautela è richiesta nei soggetti con insufficienza epatica o renale per la conseguente modifica della cinetica del farmaco.

In caso di somministrazione parenterale della chinina, inoltre, è necessario:

• Sospendere la somministrazione in presenza di sintomi gravi di cinconismo (vedi capitolo "Effetti Collaterali") o emolisi.
• Evitare l'infusione rapida, poiché vi è il rischio d'insorgenza di ipotensione grave.
• Evitare l'uso della meflochina in concomitanza con la chinina (vedi sopra). L'assunzione di meflochina deve avvenire almeno 12 ore dopo l'ultima dose di chinina; viceversa l'infusione di chinina dopo meflochina può essere pericolosa a causa della lunga emivita di questo composto.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Chinina e Altri Farmaci

Sono diverse le interazioni farmacologiche che possono instaurarsi fra la chinina e altri farmaci. Di seguito verranno elencate quelle principali; per maggiori informazioni, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere e al consulto del medico.

Entrando nel dettaglio, sono note interazioni farmacologiche con:

• Acidificanti e alcalinizzanti delle urine (inducono, rispettivamente, un'accelerazione o un rallentamento della clearance della chinina);
• Altri antimalarici (ad esempio, alofantrina e meflochina; aumenta il rischio di aritmie e convulsioni);
• Miorilassanti (può verificarsi un aumento dell'azione miorilassante e del conseguente rischio di deficit della muscolatura respiratoria);
• Glicosidi cardioattivi (aumento dei livelli plasmatici di digossina);
• Farmaci anticoagulanti (può verificarsi l'inibizione dei fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K e un conseguente aumento dell'attività del warfarin e di altri antagonisti della vitamina K);
• Farmaci antistaminici - come astemizolo e terfenadina - e farmaci antipsicotici - come tioridazina, pimozide e droperidolo (aumento del rischio di aritmie ventricolari);
• Antiaritmici come l'amiodarone (aumento del rischio di aritmie ventricolari)
• Cimetidina (la clearance renale della chinina viene rallentata dalla cimetidina);
• Cisapride e levacetilmetadolo (aumento del rischio di aritmie ventricolari).

Ad ogni modo, la chinina potrebbe instaurare interazioni anche con altri farmaci non presenti nel soprastante elenco. Per questo motivo, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, se sono stati assunti da poco o si ha intenzione di assumere medicinali o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Esami di laboratorio

La chinina può imbrunire il colore delle urine, così come può interferire con i seguenti test di laboratorio:

• Dosaggio della chinidina plasmatica (falso aumento);
• VES (falsa riduzione);
• Determinazione urinaria di 17-idrossicorticosteroidi, 17-chetosteroidi e catecolamine (falso aumento).

Chinina con cibi e bevande

La chinina può interagire con il succo di pompelmo che, inibendo il CYP450, può ridurre il metabolismo della chinina e aumentarne la tossicità. Pertanto, si raccomanda di evitare il consumo di succo di pompelmo e di prodotti che lo contengono durante il trattamento con il principio attivo.

Effetti Collaterali

La chinina può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Quali Effetti Indesiderati può causare la Chinina?

Di seguito verranno elencati solo alcuni degli effetti indesiderati che possono manifestarsi nel corso del trattamento con chinina; per maggiori informazioni, leggere il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere e/o consultare il proprio medico.

Cinconismo

La somministrazione di chinina può causare tossicità dose-dipendente caratterizzata da un tipico quadro sintomatologico noto come cinconismo.

Nelle forme lievi possono manifestarsi:

• Tinnito;
• Cefalea;
• Nausea;
• Disturbi visivi;
• Vertigini;
• Dispnea;
• Febbre.

Proseguendo il trattamento o dopo dosi singole elevate, invece, compaiono:

• Vomito, dolore addominale, diarrea;
• Disturbi cardiovascolari (arresto sinusale, blocco atrio-ventricolare, tachicardia e fibrillazione ventricolari);
• Reazioni cutanee (cute calda e arrossata, eruzioni cutanee);
• Depressione respiratoria;
• Confusione mentale;
• Convulsioni;
• Peggioramento dei disturbi della vista (compresa la cecità temporanea).

Altri effetti indesiderati

• Reazioni d'ipersensibilità (nella maggior parte dei casi, si manifestano a carico della cute);
• Disturbi cutanei di vario tipo (ad esempio, eritema multiforme, eruzioni, edema, arrossamento, prurito, fotosensibilità, ecc.);
• Disturbi gastrointestinali (ad esempio, nausea, vomito, dolore addominale, dolore epigastrico, disfagia);
• Disturbi del sistema emolinfopoietico (ad esempio, trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, porfiria, emolisi, metaemoglobinemia, ecc.);
• Disturbi del sistema nervoso centrale (ad esempio, confusione, emicrania, agitazione, sincope, vertigini, convulsioni, ecc.);
• Disturbi della vista e degli occhi;
• Disturbi dell'orecchio e del labirinto (ad esempio, tinnito, ipoacusia, sordità, vertigini, ecc.);
• Disturbi dei reni e delle vie urinarie (ad esempio, febbre emoglobinurica, nefrite interstiziale, nefrotossicità, ecc.);
• Disturbi dell'apparato respiratorio (ad esempio, asma, infiltrato polmonare, dispnea, ecc.);
• Disturbi cardiaci (ad esempio, angina pectoris, aritmie, fibrillazione atriale, ecc.);
• Ipoglicemia;
• Epatite colestatica ed epatiti granulomatose;
• Miastenia gravis.

Sovradosaggio da Chinina

In caso di sovradosaggio da chinina possono manifestarsi gravi sintomi come deficit visivo, ipoglicemia, aritmia cardiaca e morte.

Il cinconismo si verifica virtualmente in tutti i pazienti in sovradosaggio. Possono anche verificarsi tossicità a carico del sistema nervoso centrale (sonnolenza, perdita di conoscenza, atassia, convulsioni, depressione respiratoria e coma), tossicità a carico del cuore, edema polmonare e sindrome da distress respiratorio negli adulti.

La maggior parte delle reazioni sono dose-dipendenti, tuttavia, alcune reazioni possono essere idiosincrasiche, con variabilità tra pazienti nella risposta agli effetti del principio attivo.

Viste le gravi conseguenze di un sovradosaggio da chinina, in caso di assunzione di dosi eccessive di principio attivo, è necessario contattare subito il medico o rivolgersi al più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona la Chinina e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

L'esatto meccanismo d'azione con cui la chinina è in grado di uccidere i microorganismi responsabili della comparsa della malaria non è ancora del tutto chiaro. Tuttavia, si ritiene che essa possa intercalarsi fra le catene di DNA bloccandone l'attività, oppure che possa interferire con l'uptake di ossigeno o con il metabolismo dei carboidrati. Allo stesso tempo, si ritiene plausibile che la chinina possa incrementare il pH intracellulare.

Dosaggio e Modo d'uso

La chinina per via orale deve essere utilizzata nei casi di malaria non complicata, mentre la somministrazione per via parenterale è riservata ai casi gravi.

Dose, modo e tempo di somministrazione devono quindi essere stabiliti dal medico su base individuale per ciascun paziente. Di seguito verranno comunque riportate le dosi abitualmente impiegate in terapia.

Chinina per via orale

• Adulti: quando l'infezione è provocata da ceppi resistenti alla clorochina, la dose abituale è di 500-750 mg di chinina ogni 8 ore per 10-14 giorni; per le altre infezioni malariche, invece, la dose somministrata è compresa fra 250 e 1000 mg ogni 8 ore per 6-12 giorni.
• Bambini: 8,3 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore.
• Pazienti con insufficienza renale cronica grave: il dosaggio raccomandato include una singola dose di carico di 500 mg seguita dopo 12 ore da dosi di mantenimento di 250 mg ogni 12 ore.
• Pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata: non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Chinina per via parenterale

L'uso della chinina per via parenterale è riservato ai casi più gravi. Il farmaco deve essere somministrato solo ed esclusivamente da personale sanitario e il suo impiego è riservato al solo ambito ospedaliero.

Gravidanza e Allattamento

La Chinina può essere utilizzata durante la Gestazione e nelle madri che Allattano al Seno?

Le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono informare il medico della propria condizione prima di iniziare ad assumere la chinina.

A casa dei possibili effetti negativi, anche gravi, che il principio attivo può causare sulla gravida, sul feto e sul bambino, il principio attivo dovrebbe essere utilizzato solo nei casi di effettiva necessità, tenendo conto anche della pericolosità della malaria durante queste fasi della vita delle donne.

Controindicazioni

Quando la Chinina NON deve essere usata

L'utilizzo della chinina è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota al principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale a base di chinina che si deve assumere;
• Anamnesi di reazioni d'ipersensibilità associate a un precedente utilizzo della chinina (reazioni che includono anche porpora trombotica trombocitopenica o sindrome uremica emolitica, trombocitopenia, febbre emoglobinuria);
• Allergia ad altri farmaci o sostanze simili alla chinina;
• Pazienti con miastenia gravis (in caso di trattamento con chinina può verificarsi un peggioramento della debolezza muscolare);
• Pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (in caso di trattamento con chinina possono manifestarsi emolisi e anemia emolitica);
• Pazienti con prolungamento dell'intervallo QT;
• Pazienti affetti da neurite ottica;
• Assunzione concomitante di:
  • Amiodarone;
  • Astemizolo;
  • Terfenadina;
  • Tioridazina;
  • Pimozide;
  • Droperidolo;
  • Alofantrina;
  • Cisapride;
  • Levacetilmetadolo.