Carbamazepina: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni

Generalità

La carbamazepina è un principio attivo dotato di attività anticonvulsivante.

Redazione

Carbamazepina - Struttura Chimica

Approvata per la prima volta dalla FDA (Food and Drug Administration) degli Stati Uniti nel 1968, la carbamazepina trova impiego ancora oggi nel trattamento delle crisi epilettiche, ma anche nel trattamento delle nevralgie del trigemino (azione antidolorifica) e di disturbi psichiatrici quali le manie (attività antimaniacale).

Per poter espletare la sua azione, la carbamazepina deve essere assunta per via orale e, agli opportuni dosaggi, può essere utilizzata anche nei bambini.

Dal punto di vista chimico, la carbamazepina è una dibenzoazepina (imminostilbene).

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Carbamazepina

• Carbamazepina EG®
• Tegretol®

Indicazioni Terapeutiche

Quando è Indicato l'Uso della Carbamazepina?

L'utilizzo della carbamazepina è indicato per il trattamento di:

• Epilessia psicomotoria o temporale, crisi generalizzate tonico-cloniche, crisi focali e forme miste (pazienti adulti e pediatrici);
• Nevralgie essenziali del trigemino (pazienti adulti);
• Stati di mania (pazienti adulti).

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso della Carbamazepina

Prima di iniziare il trattamento con carbamazepina, è necessario informare il medico qualora ci si trovi in una o più delle seguenti condizioni:

• Si soffre di patologie epatiche e/o renali (inclusa la ritenzione urinaria);
• Si soffre di patologie cardiovascolari;
• Si è allergici ad altri farmaci antiepilettici, come fenitoina, primidone o fenobarbitale;
• Ci si sta sottoponendo a un trattamento con altri farmaci antiepilettici;
• Si è in terapia con farmaci che riducono i livelli di sodio nel sangue, quali sono, ad esempio, i diuretici tiazidici;
• Si soffre di ipotiroidismo;
• Si soffre, o si è sofferto in passato, di disturbi del sangue;
• Si soffre di osteoporosi;
• Si hanno danni del midollo osseo.

Ad ogni modo, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di carbamazepina, è sempre opportuno parlare al medico delle proprie condizioni di salute e informarlo dell'eventuale presenza di qualsivoglia tipo di disturbo o malattia.

Inoltre, si ricorda che durante il trattamento con carbamazepina, è necessario informare subito il medico se si verifica qualcuna delle seguenti condizioni:

• Comparsa di gravi reazioni cutanee;
• Comparsa di pensieri suicidi;
• Comparsa di sintomi come tachicardia, nausea o vomito e difficoltà respiratorie, poiché potrebbe significare che il dosaggio di carbamazepina somministrato è eccessivamente elevato.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni fra Carbamazepina e Altri Farmaci

La carbamazepina può dare origine a numerosissime interazioni farmacologiche, influenzando l'attività di altri farmaci; così come molti farmaci possono influenzare l'azione della stessa carbamazepina. Per questo motivo, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, o se sono stati recentemente assunti, farmaci quali:

• Altri farmaci antiepilettici;
• Farmaci inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
• Farmaci antibiotici, farmaci antivirali e antimicotici;
• Farmaci antipertensivi e diuretici;
• Farmaci calcio-antagonisti;
• Farmaci antipsicotici;
• Miorilassanti;
• Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS);
• Corticosteroidi;
• Antidepressivi;
• Antistaminici;
• Farmaci sedativo-ipnotici;
• Farmaci gastroprotettori;
• Farmaci anticoagulanti;
• Farmaci antiemetici;
• Farmaci antitumorali;
• Farmaci immunosoppressori;
• Levotiroxina;
• Statine;
• Antiasmatici;
• Farmaci per il trattamento della disfunzione erettile;
• Contraccettivi orali e altri farmaci a base di estrogeni e/o progesterone;
• Farmaci per il trattamento dell'acne (isotretinoina);
• Iperico (o erba di San Giovanni) e suoi derivati.

Per maggiori informazioni circa le interazioni fra la carbamazepina e gli altri farmaci, si consiglia l'attenta lettura del foglietto illustrativo della specialità medicinale che si deve utilizzare.

Assunzione di Carbamazepina con Cibi e Bevande

Durante il trattamento con carbamazepina non si dovrebbero assumere:

• Succo di pompelmo, in quanto può aumentare gli effetti della carbamazepina;
• Alcolici, poiché la carbamazepina riduce la tollerabilità all'alcol etilico in essi contenuto.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione della Carbamazepina

La carbamazepina può causare diversi effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano, o li manifestano nello stesso modo. Difatti, ciascuna persona risponde in maniera soggettiva alla somministrazione del principio attivo in questione. Ad ogni modo, di seguito verranno riportati alcuni dei principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con carbamazepina. Per informazioni più dettagliate, si consiglia la lettura del foglietto illustrativo della specialità medicinale prescritta dal medico e che si deve utilizzare.

Disturbi del sangue

Durante il trattamento con carbamazepina potrebbero insorgere leucopenia, trombocitopenia, leucocitosi e linfadenopatia.

Disturbi del sistema nervoso

La terapia a base di carbamazepina potrebbe favorire la comparsa di:

• Atassia;
• Capogiri;
• Sonnolenza;
• Mal di testa;
• Tremori, distonie e discinesie;
• Disgeusia;
• Disturbi del linguaggio;
• Parestesie;
• Paresi;
• Neuropatie periferiche.

 Disturbi psichiatrici

Nel corso del trattamento con carbamazepina potrebbero manifestarsi disturbi psichiatrici come:

• Depressione;
• Agitazione e irrequietezza;
• Stato confusionale;
• Aggressività;
• Allucinazioni visive e/o uditive.

Patologie cardiovascolari

Durante l'assunzione di carbamazepina potrebbero insorgere effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare, quali:

• Alterazioni della conduzione cardiaca;
• Aritmie;
• Blocco atrio-ventricolare con sincope;
• Insufficienza cardiaca congestizia;
• Ipertensione o ipotensione;
• Aggravamento di coronaropatie preesistenti

Patologie gastrointestinali

La somministrazione orale di carbamazepina può causare:

• Nausea e/o vomito;
• Secchezza delle fauci;
• Diarrea o stipsi;
• Dolori addominali;
• In casi molto rari, stomatiti, glossiti e pancreatiti.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

 Il trattamento con carbamazepina può causare disturbi all'orecchio, quali:

• Tinnito;
• Iperacusia;
• Ipoacusia;
• Percezione alterata del tono.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia con carbamazepina potrebbe favorire la comparsa di:

• Orticaria;
• Prurito;
• Dermatite allergica;
• Dermatite esfoliativa;
• Lupus eritematoso sistemico;
• Sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica;
• Eritema multiforme;
• Reazioni di fotosensibilità;
• Alterazioni della pigmentazione cutanea;
• Alopecia o irsutismo.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi durante il trattamento con carbamazepina, sono:

• Reazioni allergiche - anche gravi - in individui sensibili che si possono manifestare con sintomi a carico di molteplici organi e apparati;
• Affaticamento;
• Debolezza muscolare;
• Riduzione dell'appetito;
• Ritenzione idrica;
• Edema;
• Iponatremia;
• Riduzione dell'osmolarità ematica;
• Aumento del peso corporeo;
• Visione offuscata, visione doppia e nistagmo;
• Disfunzioni sessuali;
• Disfunzione erettile e diminuzione del numero di spermatozoi e/o della loro motilità;
• Porfiria;
• Alterazioni del metabolismo osseo;
• Epatopatie;
• Alterazioni della funzionalità renale;
• Incremento dei valori ematici di gamma-GT, colesterolo, HDL e trigliceridi;
• Diminuzione dei livelli ematici di tiroxina e incremento dei livelli di ormone stimolante la tiroide.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da carbamazepina possono manifestarsi molteplici sintomi, alcuni dei quali anche molto gravi. Fra questi, ne ricordiamo alcuni:

• Depressione del sistema nervoso centrale;
• Disorientamento, disartria, disturbi psicomotori e convulsioni;
• Depressione respiratoria;
• Tachicardia;
• Ipotensione o ipertensione;
• Sincope;
• Vomito;
• Ritenzione urinaria, oliguria e anuria.

Il trattamento del sovradosaggio prevede l'ospedalizzazione del paziente. Benché non esistano antidoti specifici, è comunque possibile eseguire una lavanda gastrica e somministrare carbone attivo. Se necessario, è altresì possibile l'emoperfusione di carbone. Il paziente riceverà, inoltre, tutti i trattamenti di supporto necessari.

Vista la gravità della sintomatologia, in caso di assunzione - accertata o presunta - di dosi eccessive di carbamazepina, è necessario contattare immediatamente i soccorsi sanitari (chiamare il 118) o recarsi nel più vicino pronto soccorso portando con sé la confezione del medicinale assunto.

Meccanismo d'azione

Come agisce la Carbamazepina?

La carbamazepina viene utilizzata in terapia per il trattamento di disturbi completamente diversi l'uno dall'altro. Questo è possibile perché tale principio attivo è capace di espletare differenti funzioni a livello centrale.

Attività antiepilettica

L'attività antiepilettica della carbamazepina sembra essere imputabile al blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti effettuato mediante l'interazione con la subunità alfa degli stessi. Grazie a tale blocco si assiste all'inibizione delle scariche neuronali ripetute e alla riduzione della propagazione sinaptica degli impulsi eccitatori. Oltre a questo, la carbamazepina è altresì in grado di stabilizzare le membrane nervose ipereccitate e di ridurre il rilascio di glutammato (uno dei neurotrasmettitori eccitatori presenti nel sistema nervoso centrale).

Attività antimaniacale

La capacità della carbamazepina di contrastare gli episodi di mania è, con molta probabilità, riconducibile all'inibizione del turnover della dopamina e della noradrenalina che il principio attivo in questione è in grado di esercitare.

Attività antidolorifica

Il meccanismo d'azione grazie al quale la carbamazepina riesce a contrastare le nevralgie del trigemino, purtroppo, non è ancora noto. Nonostante ciò, la sua efficacia è comprovata da numerosi studi e dalla stessa pratica clinica.

Modalità d'uso e Posologia

Come Assumere la Carbamazepina

Come accennato, per poter svolgere la sua azione terapeutica, la carbamazepina deve essere somministrata per via orale. Per questo motivo, il farmaco viene formulato in compresse o sciroppo (quest'ultima forma farmaceutica è indicata per i bambini).

Le compresse devono essere deglutite intere con un po' d'acqua, mentre lo sciroppo deve essere bevuto tal quale.

Solitamente, la carbamazepina può essere assunta indifferentemente prima o dopo i pasti, tuttavia, si consiglia di attenersi sempre alle indicazioni fornite dal medico.

La posologia di carbamazepina deve essere stabilita dalla suddetta figura sanitaria per ciascun paziente in funzione di diversi fattori, quali: età, peso corporeo, disturbo che si deve trattare e risposta dello stesso paziente alla terapia. Ad ogni modo, di seguito verranno riportate le dosi abitualmente impiegate che, pur tuttavia, possono essere modificate dal medico qualora lo ritenesse necessario.

Trattamento delle Crisi Epilettiche

Adulti

Nel trattamento dell'epilessia, la dose di carbamazepina abitualmente impiegata negli adulti all'inizio del trattamento è di 100-200 mg una o due volte al dì. Dopodiché, il medico può aumentare la quantità di principio attivo somministrata fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale per ciascun paziente. Tale dose, tuttavia, non dovrebbe superare i 400 mg di carbamazepina due o tre volte al giorno.

Bambini

Per trattare l'epilessia, la carbamazepina può essere somministrata anche ai bambini. Generalmente, si utilizza lo sciroppo. I dosaggi abituali verranno di seguito schematizzati.

• Dose iniziale di carbamazepina:
  • Bambini con meno di 4 anni di età: 20-60 mg al giorno; successivamente la dose viene aumentata di 20-60 mg ogni due giorni fino al raggiungimento della dose di mantenimento ideale.
  • Bambini con più di 4 anni di età: 100 mg al giorno; in seguito, tale dose viene aumentata di 100 mg alla settimana fino al raggiungimento della dose di mantenimento ideale.
• Dose di mantenimento di carbamazepina:
  • Bambini con meno di 1 anno di età: 100-200 mg al giorno.
  • Bambini con età compresa fra 1 e 5 anni: 200-400 mg al giorno da suddividere in 2-3 somministrazioni.
  • Bambini di età compresa fra 6 e 10 anni: 400-600 mg al giorno da suddividere in 2-3 somministrazioni.
  • Bambini e adolescenti con età compresa fra 11 e 15 anni: 600-1000 mg al giorno da suddividere in 2-3 somministrazioni.
  • Adolescenti con più di 15 anni di età: 800-1200 mg al giorno da suddividere in 2-3 somministrazioni.

Trattamento delle Nevralgie del Trigemino

Nei pazienti adulti la carbamazepina può essere utilizzata anche per il trattamento delle nevralgie del trigemino. In questo caso, la dose iniziale abitualmente somministrata è di 200-400 mg al giorno. Il dosaggio può poi essere gradualmente aumentato fino ad ottenere la scomparsa del dolore. Nella maggior parte dei casi, la risoluzione dello stimolo doloroso si ottiene al raggiungimento della dose di 200 mg di carbamazepina tre o quattro volte al dì.

Successivamente, il medico procederà a ridurre gradualmente la quantità di principio attivo somministrato fino al raggiungimento della dose di mantenimento minima efficace.

Trattamento delle Manie

Nei pazienti adulti, infine, la carbamazepina può essere utilizzata anche per il trattamento della mania, un particolare tipo di disturbo psichiatrico. La dose di principio attivo solitamente impiegata in questi casi è di 400-600 mg da assumersi in due o tre dosi frazionate durante l'arco della giornata.

Gravidanza e Allattamento

La Carbamazepina può essere Assunta in Gravidanza e durante l'Allattamento?

L'assunzione di carbamazepina durante la gravidanza può produrre effetti negativi sulla salute del feto, poiché lo espone ad un elevato rischio di sviluppare malformazioni come il labbro leporino o malformazioni a carico di cuore e sistema vascolare. Pertanto, l'uso del principio attivo è generalmente controindicato durante la gestazione, eccezion fatta per il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente necessario per salvaguardare la vita della donna.

Poiché la carbamazepina viene escreta nel latte materno, le madri che allattano al seno devono necessariamente informare il medico della loro condizione prima di iniziare il trattamento con il principio attivo in questione. Tuttavia, anche in questo caso, l'uso della carbamazepina risulta generalmente controindicato, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario.

Controindicazioni

Quando la Carbamazepina Non deve essere Utilizzata

La carbamazepina NON deve essere utilizzata in presenza di una o più delle seguenti condizioni:

• Ipersensibilità nota alla stessa carbamazepina o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve utilizzare;
• Ipersensibilità nota ad altri medicinali aventi struttura chimica analoga a quella della carbamazepina (come, ad esempio, gli antidepressivi triciclici);
• Presenza di blocco atrio-ventricolare;
• Presenza di depressione del midollo osseo o alterata produzione delle cellule del sangue;
• Presenza di porfirie epatiche;
• Terapia con inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
• Gravidanza e allattamento al seno.