Canagliflozin: Dosaggio, Meccanismo d'azione, Effetti Collaterali

Generalità

Il canagliflozin è un principio attivo del gruppo degli antidiabetici orali. Più precisamente, esso appartiene alla classe degli inibitori del trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 e trova impiego nella terapia del diabete non insulino-dipendente (tipo 2).

Redazione

Canagliflozin - Struttura Chimica

I medicinali a base di canagliflozin possono essere dispensati solo dietro presentazione di ricetta ripetibile limitativa o RRL (farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti). Essendo classificati come farmaci di fascia A, essi possono essere erogati a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Esempi di Medicinali contenenti Canagliflozin

• Invokana®
• Vokanamet® (in associazione a metformina)

Nota: in questo articolo si prenderanno in considerazione indicazioni, avvertenze, interazioni, effetti indesiderati, uso in gravidanza e durante l'allattamento e controindicazioni del solo canagliflozin e non del canagliflozin in associazione ad altri antidiabetici.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Canagliflozin: per cosa si usa?

Indicazioni Terapeutiche del Canagliflozin: per cosa si usa?

Il canagliflozin è indicato nella terapia del diabete mellito di tipo 2, sia da solo che in associazione ad altri farmaci antidiabetici, come:

• Metformina;
• Insulina;
• Inibitori della dipeptidil-peptidasi 4 (sitagliptin, saxagliptin, linagliptin, ecc.);
• Pioglitazone;
• Sulfoniluree (glipizide, glimepiride, ecc.).

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Canagliflozin

Prima di iniziare il trattamento con canagliflozin, è necessario informare il medico se:

• Si è affetti da diabete mellito di tipo 1;
• Si è disidratati;
• Si ha chetoacidosi diabetica (una complicanza del diabete, grave ma fortunatamente rara);
• Si soffre, o si è sofferto in passato, di gravi problemi ai reni e/o al fegato;
• Si è in dialisi;
• Si è sofferto di gravi malattie cardiache o ictus;
• È stata effettuata l'amputazione di un arto inferiore;
• Si soffre di ipotensione;
• Si è in terapia con antipertensivi;
• Si hanno infezioni genitali.

Ad ogni modo, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo, anche se non riportate nel soprastante elenco.

Durante il trattamento con il canagliflozin, invece, il medico deve essere immediatamente informato se:

• Insorge chetoacidosi diabetica, caratterizzata da sintomi come:
  • Livelli aumentati di corpi chetonici nelle urine o nel sangue;
  • Rapida perdita di peso;
  • Nausea o vomito;
  • Dolore allo stomaco;
  • Sete eccessiva;
  • Respiro veloce e profondo;
  • Confusione;
  • Sonnolenza o stanchezza insolite;
  • Odore dolce del respiro;
  • Sapore dolce o metallico in bocca;
  • Alterazione dell'odore delle urine o del sudore.

Nota: il rischio d'insorgenza di chetoacidosi diabetica aumenta in caso di: digiuno prolungato, consumo eccessivo di alcol, disidratazione, improvvisa riduzione della dose di insulina o una maggiore necessità della stessa in seguito ad interventi chirurgici maggiori o malattie gravi.

• Si manifestano segni d'infezione genitale, come prurito, irritazione, secrezioni e odore insolito.

Durante il trattamento con canagliflozin, inoltre, è molto importante controllare i piedi e seguire i consigli forniti dal medico per quel che riguarda la loro cura, igiene e idratazione.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Canagliflozin e Altri Farmaci

Prima di iniziare la terapia a base di canagliflozin, è opportuno informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci, quali:

• Altri farmaci antidiabetici;
• Farmaci antipertensivi, inclusi i diuretici;
• Antiepilettici come la carbamazepina, la fenitoina e il fenobarbital;
• Farmaci antivirali impiegati contro l'HIV, come il ritonavir o l'efavirenz;
• Rifampicina;
• Colestiramina;
• Digossina;
• Farmaci anticoagulanti come il dabigatran;
• Era di San Giovanni (o iperico) e suoi preparati/derivati.

In qualsiasi caso, prima di iniziare ad assumere il canagliflozin, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non indicati nel soprastante elenco - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Canagliflozin?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche il canagliflozin può causare svariati effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Il trattamento deve essere subito interrotto e il medico immediatamente allertato qualora compaiano i seguenti effetti indesiderati gravi:

• Reazioni allergiche gravi che possono manifestarsi con gonfiore del viso, delle labbra, della gola e della lingua cui conseguono difficoltà respiratorie e di deglutizione.
• Chetoacidosi diabetica (i sintomi sono descritti nel capitolo "Avvertenze e Precauzioni").
• Disidratazione, condizione che può insorgere soprattutto nei pazienti con più di 75 anni di età, nei pazienti con problemi renali e nei pazienti in terapia con diuretici. La disidratazione è caratterizzata dai seguenti segni:
  • Capogiri;
  • Svenimenti;
  • Bocca molto secca;
  • Sensazione elevata di sete;
  • Debolezza e stanchezza;
  • Ridotta o nulla escrezione urinaria;
  • Tachicardia.
• Ipoglicemia, frequente quando il canagliflozin viene assunto in associazione ad altri farmaci antidiabetici. L'ipoglicemia può manifestarsi con diversi segni e sintomi; fra questi ricordiamo:
  • Visione offuscata;
  • Tremori;
  • Sudorazione;
  • Pallore;
  • Sensazione di formicolio alle labbra;
  • Ansia e confusione.

Il medico dovrà fornire al paziente tutte le indicazioni necessarie in merito a come affrontare un eventuale attacco ipoglicemico.

Effetti indesiderati molto comuni

Fra gli effetti indesiderati molto comuni e comuni che potrebbero manifestarsi durante la terapia con canagliflozin, ritroviamo:

• Infezioni genitali da lieviti (vaginali, del pene e del prepuzio);
• Infezioni del tratto urinario;
• Alterazioni della frequenza di minzione e del volume di urina escreto;
• Stitichezza;
• Sete;
• Nausea;
• Alterazioni dei livelli di grassi nel sangue e alterazioni dell'ematocrito.

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati non comuni che possono manifestarsi durante la terapia con canagliflozin, invece, ritroviamo:

• Arrossamento della pelle ed eruzioni cutanee;
• Orticaria;
• Insufficienza renale;
• Alterazione dei livelli ematici di creatinina o urea;
• Incremento dei livelli sanguigni di potassio;
• Aumento dei livelli di fosfato nel sangue;
• Fimosi;
• Amputazioni a carico degli arti inferiori, in particolare, delle dita dei piedi, soprattutto se si è ad alto rischio di malattie cardiovascolari.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da canagliflozin - accertato o presunto - è necessario contattare subito il medico, oppure recarsi nel più vicino pronto soccorso avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Il paziente dovrà ricevere il trattamento di supporto del caso e dovrà essere instaurato un adeguato monitoraggio clinico.

Come Agisce

Come Funziona il Canagliflozin e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il canagliflozin è un inibitore selettivo del co-trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT-2) localizzato a livello a renale.

Questo trasportatore è il principale responsabile del riassorbimento del glucosio filtrato dal lume tubulare. I pazienti affetti da diabete di tipo 2 hanno un alto riassorbimento di glucosio nei reni anche se è presente l'iperglicemia.

Il canagliflozin, inibendo SGLT-2, riduce il riassorbimento del glucosio favorendone pertanto l'escrezione urinaria (aumento della glicosuria). In questo modo, si assiste all'abbassamento delle concentrazioni ematiche di glucosio.

A causa di questo meccanismo d'azione, i pazienti in terapia con canagliflozin risulteranno essere positivi agli zuccheri nelle urine.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa il Canagliflozin e in quale Dosaggio?

Il canagliflozin è disponibile in forma di compresse che devono essere deglutite intere con l'ausilio di un po' d'acqua. Il farmaco può essere assunto con o senza cibo, ma è preferibile assumerlo prima del primo pasto della giornata ed ogni giorno alla stessa ora.

La dose di canagliflozin abitualmente impiegata è di 100 mg di principio attivo al dì. Se necessario, il medico può decidere di aumentare la quantità di principio attivo somministrata fino a 300 mg al giorno.

Dimenticanza di una dose

Se ci si dimentica di assumere una dose di canagliflozin, questa deve essere assunta non appena ci si rende conto della dimenticanza. Tuttavia, se ci si accorge di tale dimenticanza quando è quasi ora di assumere la dose successiva, quella dimenticata deve essere saltata. La dose successiva, invece, può essere assunta all'orario stabilito.

NON si deve assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza. Per qualsiasi dubbio, è bene contattare il medico.

Gravidanza e Allattamento

Il Canagliflozin può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Studi su animali hanno dimostrato che il canagliflozin esercita una tossicità riproduttiva e viene escreto nel latte materno.

Non è noto se la tossicità possa manifestarsi anche nei feti umani e se l'escrezione del principio attivo o di suoi metaboliti avvenga anche nelle neomamme. Per questo motivo, a scopo precauzionale, il canagliflozin NON deve essere utilizzato dalle donne in gravidanza e dalle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

Quando il Canagliflozin NON deve essere usato

L'impiego del canagliflozin è controindicato in caso di allergia nota allo stesso canagliflozin e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi ed eccipienti) presenti nel medicinale che si deve utilizzare.