Baclofen - Baclofene: Cos'è, A Cosa Serve, Come si Usa

Generalità

Il baclofen è un principio attivo appartenente alla classe dei miorilassanti ad azione centrale utilizzato nel trattamento della spasticità.

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Baclofen - Struttura Chimica

Può essere somministrato si per via parenterale (soluzione iniettabile o per infusione intratecale), sia per via orale (compresse) ed è disponibile all'interno di diversi farmaci in varie concentrazioni. I medicinali per uso parenterale che contengono il baclofen possono essere utilizzati solo in ambito ospedaliero (OSP - fascia H); mentre i medicinali per uso orale possono essere venduti in farmacia dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR). Quelli contenenti il dosaggio più alto di baclofen (25 mg per compressa) sono classificati come farmaci di fascia A, quindi il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN), anche se in alcuni casi è previsto il pagamento di un piccolo ticket da parte del paziente; i medicinali per uso orale nel quale il baclofen è presente in concentrazioni inferiori (10 mg per compressa), invece, sono classificati come farmaci di fascia C, pertanto, il loro costo è a totale carico del cittadino.

Esempi di Medicinali contenenti Baclofen

• Lioresal®
• Baclofene L.I.M.®
• Baclofene Molteni®
• Baclofene Mylan®
• Baclofene SUN®
• Baclofene Piramal®

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Baclofen: per cosa si usa?

Il baclofen per via orale viene utilizzato per il trattamento dell'ipertonia spastica che si verifica in presenza di:

• Sclerosi multipla;
• Malattie del midollo spinale di origine infettiva, degenerativa, traumatica, tumorale o ignota, quali ad esempio:
  • Paralisi spinale spastica;
  • Sclerosi laterale amiotrofica;
  • Siringomielia;
  • Mielite trasversa;
  • Paraplegia;
  • Paraparesi traumatica;
  • Stati di compressione del midollo.
• Danni al cervello, in particolare in caso di:
  • Encefalopatia infantile;
  • Vasculopatia cerebrale;
  • Malattie del cervello dovute a tumori o degenerazione.

Il baclofen per via orale può essere utilizzato anche in bambini e adolescenti fino ai 18 anni di età.

Il baclofen per uso parenterale, invece, viene utilizzato per il trattamento della grave spasticità cronica quando il baclofen per via orale o altri trattamenti orali si sono rivelati inefficaci, in caso di:

• Sclerosi multipla;
• Lesioni e malattie del midollo spinale.

Il baclofen per uso parenterale, inoltre, è indicato per il trattamento di:

• Manifestazioni caratterizzate dall'aumento del tono e della contrazione dei muscoli dovute a danni al cervello (spasticità cerebrale), ad esempio in caso di paralisi cerebrale, lesioni del cranio o ictus;
• Pazienti affetti da tetano per ridurre l'aumento della risposta agli stimoli (iperreflessia), le clonie e il trisma.

Il principio attivo può essere utilizzato anche in bambini e adolescenti dai 4 ai 18 anni di età per il trattamento della grave spasticità cronica in pazienti che non rispondono al baclofen per via orale o ad altri trattamenti orali in caso di:

• Malattie o danni cerebrali;
• Malattie o traumi del midollo spinale;
• Sclerosi multipla.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Baclofen

Prima di assumere il baclofen, è opportuno informare il medico se:

• Si soffre di disturbi psichiatrici (disturbi depressivi, disturbi maniacali, schizofrenia, psicosi, ecc.);
• Si soffre di stati confusionali;
• Si è affetti da morbo di Parkinson;
• Si è affetti da epilessia;
• Si ha, o si è sofferto in passato di ulcera peptica;
• Si hanno problemi epatici e/o renali;
• Si soffre di disturbi dei vasi sanguigni del cervello;
• Si soffre d'insufficienza cerebrovascolare;
• Si hanno difficoltà della minzione causate da ipertonia dello sfintere vescicale;
• Si è affetti da ipertonia sfinterica;
• Si è in gravidanza (in seguito al parto, i bambini delle donne che assumono baclofen potrebbero sviluppare convulsioni e altri sintomi legati all'improvvisa interruzione dell'assunzione di baclofen);
• Si hanno problemi ai polmoni;
• Si hanno anomalie nella distribuzione del liquido cefalorachidiano;
• Si soffre di disreflessia autonomica.

I pazienti che assumono il baclofen per via parenterale, inoltre, devono subito informare il medico se durante il trattamento manifestano uno o più dei seguenti sintomi, poiché potrebbero esserci problemi al sito di iniezione o nel rilascio del medicinale:

• Spasticità;
• Scarsa risposta alla somministrazione di dosi aumentate di baclofen;
• Dolore in corrispondenza del sito di somministrazione intratecale;
• Prurito e formicolio;
• Abbassamento della pressione sanguigna;
• Rapidi spasmi incontrollati;
• Aumento della temperatura corporea;
• Sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da stato mentale alterato e rigidità muscolare, aumento della temperatura corporea, dei battiti del cuore, della pressione del sangue;
• Rabdomiolisi;
• Attacchi epilettici e convulsioni;
• Alterazione della coagulazione del sangue;
• Insufficienza di più organi;
• Sepsi;
• Sintomi da disreflessia autonomica (innalzamento della pressione del sangue accompagnato da battito del cuore rallentato, sudorazione, mal di testa);
• Dolore alla schiena, alle spalle, al collo e alle natiche.

Infine, si segnala che l'assunzione di baclofen potrebbe alterare i risultati delle analisi del sangue effettuate per controllare la funzionalità del fegato e i livelli di zucchero.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Baclofen e Altri Farmaci

Prima di iniziare la terapia a base di baclofen, il medico deve essere informato se si stanno usando, sono stati recentemente utilizzati, o si potrebbero assumere farmaci, quali:

• Farmaci per la cura del morbo di Parkinson (ad esempio, levodopa);
• Farmaci anestetici;
• Antidepressivi triciclici;
• Farmaci antipertensivi;
• Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come:
  • Analgesici;
  • Neurolettici;
  • Ansiolitici, barbiturici e benzodiazepine;
  • Farmaci oppioidi.
• Morfina;
• Litio;
• Farmaci che riducono la funzionalità renale.

In qualsiasi caso, prima di iniziare ad assumere il baclofen, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non indicati nel soprastante elenco - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Baclofen e alcol

Durante il trattamento con baclofen è necessario EVITARE l'assunzione di alcol, poiché può potenziarne l'effetto.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Baclofen?

Il baclofen può causare svariati effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati molto comuni e comuni che potrebbero manifestarsi durante l'assunzione di baclofen, ritroviamo:

• Sonnolenza;
• Instabilità;
• Ipotonia;
• Ansia o depressione;
• Agitazione, stato confusionale, disorientamento;
• Convulsioni;
• Sedazione;
• Capogiri;
• Mal di testa;
• Parestesia;
• Disturbi del linguaggio;
• Letargia;
• Insonnia;
• Disturbi della coordinazione;
• Disturbi della vista;
• Nausea, vomito e stitichezza;
• Bocca secca o aumento della salivazione;
• Diminuzione dell'appetito;
• Edema facciale e/o periferico;
• Orticaria e prurito;
• Incontinenza o ritenzione urinaria, disturbi della vescica;
• Disfunzioni sessuali;
• Astenia, febbre;
• Dolori;
• Lividi.

Effetti indesiderati non comuni e rari

Fra gli effetti indesiderati non comuni e rari che possono manifestarsi durante la terapia con baclofen - soprattutto, ma non esclusivamente, per via parenterale - invece, ricordiamo:

• Pensieri e comportamenti suicidi;
• Allucinazioni, paranoia;
• Stato euforico;
• Disidratazione;
• Atassia;
• Compromissione della memoria;
• Diminuzione del battito cardiaco;
• Aumento della pressione sanguigna;
• Nistagmo;
• Trombosi venosa profonda;
• Arrossamento cutaneo;
• Disfagia;
• Occlusione intestinale;
• Diminuzione del senso del gusto;
• Perdita di capelli;
• Sudorazione eccessiva;
• Riduzione della temperatura corporea;
• Sintomi da sospensione.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da baclofen possono manifestarsi:

• Segni di depressione nervosa centrale, quali:
  • Sonnolenza;
  • Diminuzione dello stato di coscienza;
  • Depressione respiratoria;
  • Coma.
• Confusione e allucinazioni;
• Agitazione;
• Convulsioni;
• Elettroencefalogramma anormale (pattern di burst suppression e onde trifasiche);
• Disturbo dell'accomodazione, riflesso pupillare alterato;
• Ipotonia muscolare generalizzata, mioclonia, iporeflessia o areflessia;
• Vasodilatazione periferica, ipotensione o ipertensione, bradicardia, tachicardia o aritmia cardiaca;
• Ipotermia;
• Nausea, vomito, diarrea, ipersecrezione salivare;
• Incremento degli enzimi epatici;
• Rabdomiolisi.

Nota: la contemporanea assunzione di sostanze o di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale (per esempio, alcol, diazepam, antidepressivi triciclici, ecc.) può provocare un peggioramento della sindrome da iperdosaggio.

Trattamento

Poiché non esiste un antidoto specifico contro il sovradosaggio da baclofen, il trattamento sarà sintomatico e di supporto.

In caso di ingestione orale, possono essere prese in considerazione la somministrazione di carbone attivo e la lavanda gastrica.

Poiché il farmaco viene eliminato per via renale, è raccomandabile aumentare l'apporto di liquidi ed eventualmente associare la somministrazione di un diuretico.

L'emodialisi può essere utile in caso di avvelenamento grave associato a insufficienza renale.

Come Agisce

Come Funziona il Baclofen e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il baclofen espleta la sua attività miorilassante esercitando a livello del midollo spinale un'azione agonista nei confronti dei recettori GABA-B (recettori per l'acido gamma-amminobutirrico - importantissimo neurotrasmettitore inibitorio - di tipo B). La stimolazione di questi recettori inibisce il rilascio di amminoacidi eccitatori come glutammato e aspartato, favorendo quindi l'azione miorilassante.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa il Baclofen e in quale Dosaggio?

Il baclofen per uso parenterale deve essere somministrato per via intratecale solo ed esclusivamente da un medico qualificato in un ambiente equipaggiato e dotato di mezzi di rianimazione. La somministrazione avverrà attraverso un apposito dispositivo che verrà impiantato sotto pelle (pompa al baclofene). Il medico spiegherà al paziente come viene impiantata la pompa e come procederà per stabilire il dosaggio di baclofen necessario a trattare il suo disturbo.

Il baclofen per via orale, invece, deve essere assunto dal paziente seguendo attentamente le indicazioni fornite dal medico. Quest'ultimo, solitamente, inizia il trattamento prescrivendo la dose di baclofen più bassa possibile, per poi aumentarla gradualmente. Se dopo 6-8 settimane di trattamento con la dose massima non vi è un evidente beneficio terapeutico, il medico può valutare se è il caso di continuare o meno la somministrazione del farmaco. Di seguito verranno riportate le dosi abitualmente utilizzate.

Adulti:

• Il medico inizierà il trattamento con una dose di 5 mg, da prendere tre volte al dì.
• Dopodiché, ogni tre giorni e fino al raggiungimento della dose efficace, il medico aumenterà la dose giornaliera di 15 mg suddivisi in 3 somministrazioni.

La dose ottimale è generalmente compresa fra i 30 e gli 80 mg di baclofen al giorno, fino ad un massimo di 100-120 mg nei pazienti ospedalizzati accuratamente sorvegliati.

Se necessario, il medico può iniziare il trattamento con una dose più bassa di quella sopra indicata e aumentarla in maniera più graduale.

Bambini e adolescenti fino ai 18 anni di età:

• Il trattamento con baclofen deve essere iniziato con un dosaggio molto basso (circa 0,3 mg per kg di peso corporeo al giorno), da somministrarsi in 2-4 dosi separate (preferibilmente 4 dosi separate).
• Dopodiché, il dosaggio deve essere aumentato con cautela, ad intervalli di circa una settimana, fino a che esso risulti sufficiente alle esigenze individuali del bambino.
• La dose giornaliera raccomandata per la terapia di mantenimento è compresa tra 0,75 e 2 mg per kg di peso corporeo.
• Nei bambini con meno di 8 anni di età, la dose massima non deve superare i 40 mg al giorno.
• Nei bambini con età superiore agli 8 anni, la dose massima è di 60 mg al giorno.
• Il medicinale non deve essere somministrato se il peso del bambino è inferiore ai 33 kg.

Interruzione del trattamento con Baclofen

Il trattamento con baclofen deve essere interrotto in maniera graduale seguendo le indicazioni fornite dal medico. Un'interruzione improvvisa della terapia, infatti, può causare sintomi da sospensione, quali:

• Spasticità;
• Rigidità muscolare;
• Prurito;
• Formicolio;
• Riduzione della pressione sanguigna;
• Stato di iperattività con rapidi spasmi incontrollati;
• Aumento della temperatura corporea potenzialmente fatale;
• Stato mentale alterato;
• Sindrome neurolettica maligna;
• Rabdomiolisi;
• Attacchi epilettici e convulsioni;
• Sintomi da disreflessia autonomica;
• Sepsi;
• Alterazione della coagulazione del sangue;
• Erezione prolungata e dolorosa del pene (priapismo);
• Insufficienza a carico di più organi;
• Morte.

Nota: nel caso della pompa al baclofene, l'interruzione del trattamento potrebbe essere causata da un malfunzionamento della stessa; qualora si dovessero manifestare i suddetti sintomi, è pertanto necessario rivolgersi subito al più vicino pronto soccorso.

Gravidanza e Allattamento

Il Baclofen può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Poiché non esistono studi adeguati in merito all'uso del baclofen nelle donne in gravidanza, l'uso del principio attivo in questa categoria di pazienti dovrebbe essere evitato, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario dopo un'attenta valutazione dei benefici attesi per la madre e dei potenziali rischi per il feto.

Dopo somministrazione di baclofen, una piccola parte di principio attivo può passare nel latte materno, tuttavia in concentrazioni tanto basse da ritenere che non vi siano pericoli per il lattante. Ad ogni modo, sarà il medico a decidere, caso per caso, se le madri che allattano al seno possono assumere o meno il principio attivo.

Controindicazioni

Quando il Baclofen NON deve essere usato

L'utilizzo del baclofen è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale a base di baclofen che si deve assumere;
• Durante la gravidanza, se non sotto lo stretto controllo del medico (uso parenterale).