Atazanavir: Cos'è, Come e Quando si Assume

Generalità

L'atazanavir è un principio attivo utilizzato per trattare le infezioni da HIV. Più precisamente, si tratta di un antiretrovirale appartenente al gruppo degli inibitori delle proteasi.

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Atazanavir - Struttura Chimica

Generalmente, l'atazanavir viene impiegato in associazione ad altri principi attivi che agiscono contro il virus in questione; tuttavia, è opportuno precisare che esso non debella del tutto l'infezione dall'organismo e non è in grado di guarire dalla malattia, ma riduce la quantità di HIV presente nel corpo aiutando a mantenerla a bassi livelli.

L'atazanavir è contenuto all'interno di farmaci ospedalieri esitabili in farmacia (fascia H) dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile limitativa o RNRL (farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti).

Esempi di Medicinali contenenti Atazanavir

• Atazanavir Eg®
• Atazanavir Krka®
• Atazanavir Mylan®
• Atazanavir Sandoz®
• Evotaz® (in associazione a cobicistat)
• Reyataz®

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Atazanavir: per cosa si usa?

Come sopra affermato, l'atazanavir è indicato nel trattamento delle infezioni da HIV, generalmente sempre insieme al ritonavir e in terapia di associazione con altri principi attivi.

Il principio attivo è disponibile in forma di capsule e polvere orale. Le capsule possono essere utilizzate in adulti e bambini con età pari o superiore ai 6 anni. La polvere orale può essere utilizzata in bambini con almeno 3 mesi di età e che pesano almeno 5kg.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Atazanavir

Prima di iniziare ad assumere l'atazanavir è molto importante sapere che, purtroppo, esso non rappresenta una cura per l'infezione da HIV, ma può aiutare a ridurre i livelli di virus nell'organismo mantenendoli bassi. Nonostante ciò, è comunque possibile continuare a sviluppare infezioni o altre patologie connesse alla stessa infezione da HIV, così come è ancora possibile trasmettere l'infezione ad individui sani. A questo proposito, è assolutamente necessario adottare tutte le precauzioni del caso affinché ciò non avvenga. Per maggiori informazioni, consultare il proprio medico.

Inoltre, è molto importante sapere che, durante l'assunzione di atazanavir in associazione ad altri farmaci per il trattamento dell'infezione da HIV, è possibile che si sviluppino i seguenti disturbi e malattie:

• Riacutizzazione di vecchie infezioni con segni e sintomi d'infiammazione (tali sintomi sono probabilmente dovuti alla ricostituzione del sistema immunitario che consegue alla terapia con i farmaci);
• Disturbi autoimmuni (il sistema immunitario ricostituito può attaccare tessuti sani);
• Osteonecrosi, ossia morte del tessuto osseo causata da un mancato afflusso di sangue allo stesso (i fattori di rischio dell'osteonecrosi sono: lunga durata della terapia di associazione, assunzione di corticosteroidi, consumo di bevande alcoliche, presenza di sovrappeso, presenza di un sistema immunitario molto debole);
• Iperbilirubinemia (segni tipici: leggero ingiallimento della pelle e degli occhi);
• Rash cutaneo grave, inclusa sindrome di Stevens-Johnson;
• Alterazioni del ritmo cardiaco;
• Calcoli renali.

Pertanto, in caso di comparsa o peggioramento di segni e sintomi, il medico dovrebbe essere subito allertato. Esso sottoporrà il paziente agli opportuni controlli per verificare la presenza o meno dei suddetti disturbi e malattie.

Infine, si ricorda che alcuni pazienti devono adottare particolari misure prima e durante l'assunzione dell'atazanavir. Tali pazienti sono quelli che:

• Soffrono di problemi al fegato, epatite B ed epatite C incluse;
• Sviluppano segni o sintomi di calcoli renali;
• Soffrono di emofilia di tipo A o di tipo B;
• Necessitano di emodialisi.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Atazanavir e Altri Farmaci

A causa delle possibili interazioni, prima di iniziare il trattamento con atazanavir, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati da poco assunti o si potrebbe assumere uno o più dei seguenti farmaci:

• Altri farmaci impiegati nel trattamento delle infezioni da HIV;
• Boceprevir;
• Sildenafil, tadalafil, vardenafil;
• Farmaci contraccettivi orali;
• Farmaci impiegati per la cura dell'acidità di stomaco;
• Farmaci antipertensivi e antiaritmici;
• Atorvastatina, pravastatina, fluvastatina, ecc.;
• Alcuni antibiotici, come ad esempio, claritromicina e rifabutina;
• Ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo, ecc. (antifungini azolici);
• Anticoagulanti come il warfarin;
• Ciclosporina, sirolimus, tacrolimus;
• Carbamazepina, fenitoina, lamotrigina, fenobarbital, ecc. (farmaci antiepilettici);
• Farmaci sedativi (ad esempio, midazolam iniettabile)
• Salmeterolo;
• Irinotecan;
• Buprenorfina.

In qualsiasi caso, è importante comunicare al medico se si stanno assumendo, se sono stati assunti da poco o se si intende assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Atazanavir?

L'atazanavir può causare diversi effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Durante il trattamento può verificarsi un aumento dei livelli di glucosio e lipidi nel sangue, per questo, il paziente dovrà essere attentamente monitorato dal medico.

Il medico, inoltre, deve essere subito informato qualora compaiano sintomi come:

• Arrossamento della pelle che può aggravarsi. L'assunzione dell'atazanavir deve essere interrotta e il medico subito allertato qualora si sviluppi un arrossamento grave con sintomi simil-influenzali, vesciche, febbre, piaghe sulla bocca, dolore muscolare o articolare, gonfiore della faccia, congiuntivite, formazione di masse dolorose, calde o rosse (noduli);
• Iperbilirubinemia che si manifesta con ingiallimento della pelle e degli occhi;
• Alterazioni del ritmo cardiaco e sintomi come vertigini, stordimento e svenimento, in quanto possibili segni di gravi problemi al cuore;
• Problemi epatici: il medico deve essere subito informato se si manifestano urine scure, prurito, ingiallimento della pelle o della parte bianca degli occhi, dolore intorno allo stomaco, feci pallide o nausea;
• Calcoli biliari;
• Alterazioni della funzionalità dei reni.

Effetti indesiderati comuni

Fra gli effetti indesiderati che più comunemente potrebbero manifestarsi durante la terapia con atazanavir, ritroviamo:

• Nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, dispepsia;
• Mal di testa;
• Affaticamento e stanchezza estrema.

Effetti indesiderati non comuni e rari

Fra gli effetti indesiderati che meno comunemente possono verificarsi durante la terapia con atazanavir, invece, ricordiamo:

• Reazioni allergiche in individui sensibili;
• Angioedema;
• Neuropatia periferica;
• Astenia;
• Diminuzione o aumento dell'appetito e del peso corporeo;
• Disturbi del sonno, ansia, depressione;
• Disorientamento, perdita di memoria, vertigini, sonnolenza, sogni anomali;
• Dispnea;
• Sincope;
• Ipertensione;
• Pancreatite;
• Gastrite;
• Stomatite aftosa;
• Disgeusia;
• Flatulenza;
• Distensione addominale;
• Bocca secca;
• Alopecia, prurito;
• Atrofia muscolare;
• Artralgia e mialgia;
• Nefrite interstiziale, ematuria, proteinuria, pollachiuria;
• Ginecomastia;
• Dolore toracico, malessere, febbre;
• Insonnia;
• Edema;
• Disturbi della deambulazione;
• Epatomegalia e splenomegalia;
• Miopatia;
• Dolore renale.

Sovradosaggio da Atazanavir

In caso di assunzione di dosi eccessive di atazanavir possono manifestarsi ittero e prolungamento dell'intervallo QT. In caso di sovradosaggio da atazanavir - accertato o presunto che sia - pertanto, è necessario contattare subito il medico o recarsi nel più vicino ospedale, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona l'Atazanavir e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Come accennato, l'atazanavir è un antiretrovirale appartenente al gruppo degli inibitori delle proteasi. Più nel dettaglio, si tratta di un azapeptide capace di inibire le proteasi di HIV-1 (particolari enzimi coinvolti nella produzione di proteine virali). Grazia a questa inibizione, l'atazanavir è in grado di bloccare in maniera selettiva l'elaborazione virus specifica delle proteine virali gag-pol nelle cellule infettate da HIV, prevenendo così la formazione di virioni maturi e l'infezione di altre cellule.

Dosaggio e Modo d'uso

L'atazanavir è disponibile in medicinali in forma di capsule rigide o polvere orale; l'uso di quest'ultima è solitamente riservato a bambini piccoli. Indipendentemente dall'uso di capsule o polvere orale, il farmaco deve essere assunto con del cibo, poiché questo ne migliora l'assorbimento.

La giusta dose di principio attivo da assumere deve essere stabilita dal medico per ciascun paziente. Di seguito verranno comunque riportate le dosi abitualmente impiegate in terapia.

Atazanavir in capsule

Per i pazienti adulti, la dose di atazanavir solitamente impiegata è di 300 mg con 100 mg di ritonavir una volta al dì, assunti con il cibo, in associazione ad altri medicinali anti-HIV. Se necessario, il medico può aggiustare il dosaggio di atazanavir in funzione della terapia anti-HIV che il paziente sta seguendo.

Per i bambini e gli adolescenti dai 6 ai 18 anni di età, il medico stabilirà il dosaggio di atazanavir in funzione del peso corporeo del paziente:

• Bambini e adolescenti da 15 kg a meno di 35 kg di peso corporeo: la dose abituale è di 200 mg di atazanavir con 100 mg di ritonavir una volta al giorno da assumersi con il cibo.
• Bambini e adolescenti con peso corporeo di almeno 35 kg: la dose abituale è di 300 mg di atazanavir con 100 mg di ritonavir una volta al giorno da assumersi con il cibo.

Nota: il ritonavir può essere assunto in forma di capsule, compresse o soluzione orale. Il medico stabilirà la formulazione farmaceutica che ciascun paziente dovrà assumere.

Atazanavir in polvere orale (bustine contenenti 50 mg di principio attivo)

L'atazanavir in polvere orale viene impiegato soprattutto in bambini di almeno tre mesi di età e con peso di almeno 5 kg. La dose varia in funzione del peso corporeo del bambino:

• Bambini da 5 kg a meno di 15 kg di peso corporeo: la dose abituale è di 200 mg di atazanavir (4 bustine) con 80 mg di ritonavir (in forma di soluzione orale) una volta al giorno con il cibo.
• Bambini da 15 kg a meno di 35 kg di peso corporeo: la dose abituale è di 250 mg (5 bustine) di atazanavir con 80 mg di ritonavir (in forma di soluzione orale) una volta al giorno con il cibo.
• Bambini che pesano almeno 35 kg: la dose abituale è di 300 mg (6 bustine) di atazanavir con 100 mg di ritonavir (in forma di soluzione orale, capsule o compresse) una volta al giorno con il cibo.

Per i bambini in grado di bere da una tazza, l'atazanavir in polvere orale deve essere preso con cibo o bevande. Se la polvere viene mescolata con acqua, bisogna comunque mangiare del cibo allo stesso tempo.

Per bambini che non sono capaci di mangiare cibo solido o bere da una tazza, l'atazanavir in polvere orale deve essere mescolato con latte artificiale per bambini e somministrato usando una siringa per uso orale da acquistare in farmacia. NON usare il biberon per somministrare l'atazanavir mescolato con latte artificiale per bambini.

Per informazioni più dettagliate sull'uso dell'atazanavir in polvere orale, leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale e chiedere consiglio al medico, rispettando le indicazioni da esso fornite.

Dimenticanza di una dose di Atazanavir

Qualora ci si dimentichi di assumere una dose di atazanavir, questa deve essere presa appena possibile con del cibo, dopodiché si assumerà la dose successiva all'orario stabilito. Tuttavia, se manca poco alla somministrazione della dose successiva, saltare quella dimenticata e assumere quella successiva come di consueto. NON prendere dosi doppie per compensare la dimenticanza.

Ad ogni modo, è sempre opportuno contattare il medico.

Gravidanza e Allattamento

L'Atazanavir può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Le donne in gravidanza devono informare il medico della propria condizione prima di iniziare ad assumere l'atazanavir; sarà poi questa figura sanitaria a stabilire cosa è meglio fare.

Le madri con infezioni da HIV NON devono allattare al seno a prescindere dall'assunzione o meno dell'atazanavir, poiché il virus può essere trasmesso al bambino attraverso il latte materno.

Controindicazioni

Quando l'Atazanavir NON deve essere usato

L'utilizzo dell'atazanavir è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi ed eccipienti) presenti nel medicinale a base di atazanavir che si deve assumere;
• In pazienti con problemi epatici moderati o gravi;
• In pazienti che stanno assumendo altri medicinali quali:
  • Rifampicina;
  • Astemizolo o terfenadina;
  • Cisapride;
  • Pimozide;
  • Chinidina o bepridil;
  • Ergotamina, diidroergotamina, ergonovina, metilergonovina;
  • Quetiapina;
  • Lurasidone;
  • Triazolam e midazolam per via orale;
  • Simvastatina, lovastatina;
  • Grazoprevir, combinazione in dose fissa di elbasvir/grazoprevir, combinazione in dose fissa di glecaprevir/pibrentasvir;
  • Sildenafil quando usato per il trattamento dell'ipertensione dell'arteria polmonare (nota: se si assume il sildenafil per la disfunzione erettile, informarne comunque il medico prima di iniziare la terapia con atazanavir);
  • Medicinali o prodotti contenenti era di San Giovanni o iperico.