Acetazolamide: A Cosa Serve, Come e Quando si Assume

Generalità

L'acetazolamide è un diuretico appartenente al gruppo degli inibitori dell'anidrasi carbonica.

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Acetazolamide - Struttura Chimica

Dal punto di vista chimico, l'acetazolamide è una sulfonammide. Per espletare la sua attività, essa deve essere assunta per via orale; non a caso, i medicinali che la contengono si trovano in forma di compresse. Questi, per essere dispensati, necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile; tuttavia, poiché classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Al momento (Settembre 2019), l'acetazolamide è commercializzata in Italia all'interno di un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Diamox®.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Acetazolamide: per cosa viene utilizzata?

L'acetazolamide è un diuretico impiegato nel trattamento:

• Degli edemi provocati da insufficienza cardiaca;
• Del glaucoma;
• Del gonfiore oculare causato da accumulo di liquidi;
• Dell'epilessia, in associazione ad altri farmaci.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Acetazolamide

Durante il trattamento con l'acetazolamide, il medico sottoporrà il paziente a regolari analisi del sangue al fine di monitorare i valori di sodio, potassio, globuli bianchi e rossi, piastrine e glucosio.

Dal canto suo, il paziente deve informare immediatamente il medico se nota la comparsa di pensieri o comportamenti suicidi.

Inoltre, il paziente deve informare e rivolgersi al medico se:

• Ha una funzionalità renale ridotta;
• Presenta lesioni ai reni;
• Soffre, o ha sofferto in passato, di calcoli renali;
• È affetto da patologie cardiache;
• Soffre di broncopneumopatia cronica ostruttiva o enfisema;
• Soffre di una ridotta ventilazione alveolare;
• Soffre di diabete mellito o se presenta una ridotta tolleranza agli zuccheri;
• Se sta assumendo dosi elevate di acido acetilsalicilico;
• Se è anziano e ha una funzionalità renale ridotta.

Se durante il trattamento compaiono reazioni allergiche gravi, l'assunzione del principio attivo deve essere immediatamente interrotta e il medico subito contattato.

Acetazolamide e uso contro il mal di montagna

Se si manifestano gravi forme di malattia da altitudine, per esempio, edema polmonare o edema cerebrale da altitudine, quando si sale rapidamente e si utilizza acetazolamide, questo non elimina la possibilità di una discesa veloce.

Uso dell'acetazolamide in bambini e adolescenti

Non vi sono studi sufficienti in merito ad efficacia e sicurezza d'uso dell'acetazolamide in bambini e adolescenti. Pertanto, il medico dovrà monitorare con attenzione crescita e sviluppo di bambini e adolescenti trattati con il principio attivo per periodi prolungati.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Acetazolamide e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con l'acetazolamide, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si intende assumere farmaci, quali:

• Altri farmaci diuretici;
• Farmaci antiepilettici come fenitoina, carbamazepina e primidone;
• Farmaci miotici (per restringere la pupilla);
• Farmaci antipertensivi;
• Glicosidi cardioattivi e chinidina;
• Antidepressivi triciclici;
• Altri farmaci di tipo sulfonamidico e derivati sulfonamidici;
• Antagonisti dell'acido folico;
• Farmaci antidiabetici;
• Ciclosporina (un immunosoppressore);
• Litio;
• Acido acetilsalicilico;
• Sodio bicarbonato.

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia a base di acetazolamide, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Acetazolamide?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche l'acetazolamide può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Di seguito saranno riportati solo alcuni dei principali effetti indesiderati causati dall'acetazolamide; per maggiori informazioni si consiglia la lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Effetti indesiderati più comuni

Fra gli effetti indesiderati che si manifestano comunemente durante il trattamento con acetazolamide, ricordiamo:

• Anoressia;
• Tinnito;
• Alterazioni del senso del gusto;
• Alterazione della sensibilità degli arti o di altre parti del corpo, formicolio di mani e piedi, intorpidimento e prurito delle estremità del viso;
• Disturbi gastrointestinali, come nausea, vomito e diarrea;
• Aumento della produzione di urina;
• Confusione;
• Sonnolenza.

Altri effetti indesiderati

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi nel corso del trattamento con acetazolamide consistono in:

• Gravi reazioni allergiche a rapida scomparsa;
• Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica;
• Riduzione del numero di cellule dal sangue (globuli bianchi, globuli rossi e/o piastrine);
• Mal di testa;
• Malessere e affaticamento;
• Febbre;
• Vampate di calore;
• Aumento della sete;
• Arrossamenti cutanei;
• Alterazione della funzionalità epatica, infiammazione del fegato, ittero;
• Paralisi caratterizzata da riduzione della tonicità muscolare;
• Depressione o eccitazione;
• Perdita della capacità di coordinare i movimenti;
• Vertigini;
• Convulsioni;
• Miopia e sensibilità alla luce;
• Alterazione dei livelli ematici di sodio (riduzione), potassio (riduzione), acido urico (aumento), zucchero (aumento o riduzione);
• Formazione di cristalli di sale nelle urine;
• Incremento del rischio di calcoli renali;
• Insufficienza renale;
• Zuccheri nelle urine;
• Ritardo della crescita dei bambini.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da acetazolamide si possono manifestare squilibri elettrolitici, stato acidosico ed effetti sul sistema nervoso centrale.

Non esiste un antidoto specifico, pertanto, il trattamento è solo sintomatico e di supporto. È necessario riportare ai valori normali il bilancio elettrolitico e il pH ematico; lo stato acidosico può essere trattato con la somministrazione di bicarbonato.

L'acetazolamide, inoltre, è dializzabile; ciò può rivelarsi utile nella gestione del sovradosaggio in caso d'insufficienza renale.

Come Agisce

Come Funziona l'Acetazolamide e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

L'acetazolamide espleta la sua attività inibendo l'enzima anidrasi carbonica a livello del tubulo prossimale renale. L'inibizione di tale enzima porta ad una riduzione della disponibilità di ioni H⁺ a livello tubulare per lo scambio con Na⁺ e all'aumento dell'eliminazione attraverso il rene di ioni HCO₃⁻ (ione bicarbonato, o più correttamente, ione idrogenocarbonato), sodio, potassio e acqua. In questo modo si verificano diuresi e alcalinizzazione dell'urina.

Per quanto riguarda il ruolo dell'acetazolamide nel trattamento dell'epilessia, il meccanismo d'azione con cui il principio attivo esercita la sua attività è ancora oggetto di discussione. Nel dettaglio, ci si chiede se i benefici osservati dall'uso dell'acetazolamide nel trattamento dell'epilessia siano imputabili alla diretta inibizione dell'anidrasi carbonica a livello del sistema nervoso centrale, o se possano essere ricondotti al lieve stato di acidosi indotto dal principio attivo.

Acetazolamide per il mal di montagna

L'acetazolamide viene talvolta impiegata per il trattamento del mal di montagna poiché può facilitare il processo di acclimatamento dell'organismo ad alta quota rallentando l'assorbimento e favorendo l'eliminazione degli ioni bicarbonato (HCO₃⁻) a livello renale, cui consegue il riequilibrio dell'anidride carbonica nel sangue.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa l'Acetazolamide e in quale Dosaggio?

L'acetazolamide è disponibile in forma di compresse per uso orale. Tali compresse dovrebbero essere deglutite intere con l'ausilio di un po' d'acqua.

Il medico stabilirà il dosaggio di acetazolamide più adatto per ciascun paziente, in funzione del suo peso corporeo e del disturbo da trattare. Ad ogni modo, di seguito verranno riportate le dosi abitualmente impiegate in terapia.

Incremento della produzione di urina

Per incrementare la produzione di urina, la dose solitamente utilizzata può variare da 250 mg (una compressa) a 375 mg (una compressa e mezza) di acetazolamide da assumersi una volta al dì, al mattino.

Trattamento del glaucoma

Per trattare il glaucoma, la dose di acetazolamide utilizzata abitualmente è di 250 mg (una compressa) ogni 4-6 ore (da 4 a 6 compresse nell'arco delle 24 ore).

Nei casi particolarmente gravi, il medico potrebbe decidere di iniziare il trattamento con 500 mg di acetazolamide, per poi abbassare la dose a 250 mg ogni 4-6 ore.

Se necessario, il medico può ridurre la dose di acetazolamide somministrata a 250 mg (una compressa) ogni 8-12 ore (dalle 2 alle 3 compresse nell'arco delle 24 ore).

Trattamento dell'epilessia

Per il trattamento dell'epilessia, la dose di acetazolamide somministrata può variare dai 350 mg (una compressa e mezza) ai 1.000 mg (4 compresse), nell'arco delle 24 ore.

Se la somministrazione dell'acetazolamide sostituisce un trattamento antiepilettico già in corso o se avviene in associazione a tale trattamento, il medico comincerà il trattamento con la somministrazione di 250 mg (una compressa) al giorno, per poi aumentare gradualmente la quantità di farmaco assunta fino al raggiungimento delle dosi raccomandate.

Dimenticanza di una dose

In caso di dimenticanza di una dose, questa deve essere saltata, mentre si deve assumere la dose successiva come di consueto. NON assumere dosi doppie per compensare la dimenticanza. In caso di dubbi, è opportuno contattare il medico.

Gravidanza e Allattamento

L'Acetazolamide può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Studi condotti su animali hanno dimostrato che l'acetazolamide ha un effetto teratogeno. Tuttavia, non sono stati condotti studi adeguati sulle donne in gravidanza. Per tale motivo, l'uso dell'acetazolamide durante la gravidanza dovrebbe essere effettuato solo quando i benefici attesi per la madre superano i rischi per il feto e solo sotto lo stretto controllo del medico. Nonostante ciò, l'uso del principio attivo durante il primo trimestre di gravidanza è sempre sconsigliato.

L'acetazolamide viene escreta nel latte materno e può causare effetti indesiderati nei neonati. Per tale ragione - tenendo conto dell'importanza della terapia con il principio attivo - il medico dovrebbe stabilire se è il caso di interrompere l'allattamento al seno a favore della terapia con acetazolamide, oppure se è necessario sospendere il trattamento con il principio attivo.

Controindicazioni

Quando l'Acetazolamide NON deve essere usata

L'uso dell'acetazolamide è controindicato in tutti i seguenti casi:

• In caso di allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale a base di acetazolamide che si deve assumere;
• Se si soffre di acidosi metabolica ipercloremica;
• Se si hanno bassi livelli ematici di sodio e/o potassio;
• Se si soffre d'insufficienza renale;
• Se si soffre d'insufficienza delle ghiandole surrenali;
• Se si soffre d'insufficienza epatica e/o cirrosi;
• Se si è affetti da glaucoma cronico non congestizio ad angolo chiuso;
• In gravidanza e durante l'allattamento al seno.