Stemetil - Foglio Illustrativo

Indicazioni Perché si usa Stemetil? A cosa serve?

Antiemetico e antinausea.

Trattamento e prevenzione del vomito e della nausea di ogni tipo.

controindicazioni Quando non dev'essere usato Stemetil

• ipersensibilità a proclorperazina o ad altre fenotiazine e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• stati comatosi
• depressione del SNC, particolarmente quella indotta da sostanze ad azione depressiva sul SNC (alcool, barbiturici, narcotici, etc.)
• depressione del midollo osseo
• feocromocitoma
• grave compromissione della funzione epatica e renale
• non utilizzare sotto i due anni e in età pediatrica
• periodo prima di un intervento chirurgico
• primo trimestre di gravidanza.

Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Stemetil

Speciale attenzione richiede l'impiego negli anziani e nei bambini poiché è più elevato il rischio di reazioni extrapiramidali.

Stemetil, come le altre fenotiazine, deve essere usato con prudenza nei pazienti con insufficienza epatica o renale, cardiopatie, miastenia grave, malattie respiratorie gravi, ipertrofia prostatica, ritenzione urinaria, ostruzione intestinale e glaucoma ad angolo chiuso.

Si consiglia cautela nei pazienti con epilessia poiché le fenotiazine possono abbassare la soglia convulsiva. E' opportuno una certa prudenza nei pazienti con malattia di Parkinson poiché può verificarsi un deterioramento della malattia.

Come con altre fenotiazine, si consiglia cautela nei pazienti con leucopenia e/o neutropenie, nei pazienti che assumono farmaci notoriamente in grado di causare neutropenia, nei pazienti con storia di mielodepressione o dovuta a malattia concomitante, a radioterapia o a chemioterapia. E' opportuno eseguire un controllo periodico dell'emocromo, che va richiesto prontamente in caso di infezione inspiegata o febbre.

I pazienti anziani sono più predisposti agli effetti avversi delle fenotiazine per il rischio di ipotensione ortostatica. Si raccomanda di controllare periodicamente la pressione arteriosa in pazienti di età superiore ai 65 anni.

Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Stemetil

L'azione deprimente sul SNC delle fenotiazine può essere potenziata dall'alcool, uso di anestetici, narcotici, sedativi, ecc. Si può manifestare depressione respiratoria. L'azione anticolinergica delle fenotiazine può risultare potenziata da altri anticolinergici e provocare stitichezza, ritenzione urinaria, colpo di calore ecc.

Diminuita biodisponibilità

gli antiacidi, i farmaci per il parkinsonismo e il litio possono interferire con l'assorbimento degli antipsicotici.

Vi è un aumento del rischio di aritmie ventricolari con farmaci che prolungano l'intervallo QT, tra i quali antiaritmici, antidepressivi e altri antipsicotici.

Vi è un aumento del rischio di agranulocitosi quando le fenotiazine sono utilizzate insieme a farmaci con potenziale mielosoppressore, come la carbamazepina, sulfamidici o citotossici.

Con il litio vi è un aumento del rischio di effetti extrapiramidali e di neurotossicità.

Informare il medico o il farmacista se si sta assumendo o recentemente si è assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

Avvertenze È importante sapere che:

I sintomi extrapiramidali (sintomi parkinsoniani, distonie e discinesie) dipendono in parte dalla dose, durata e dalla sensibilità individuale. Con la sospensione del farmaco si ha una remissione dei sintomi parkinsoniani.

Le fenotiazine possono alterare la regolazione della temperatura corporea per cui è opportuna la cautela durante la stagione molto calda (rischio di ipertermia) o molto fredda (rischio di ipotermia).

Sindrome Maligna da Neurolettici (SMN): è una condizione potenzialmente fatale associata al trattamento con proclorperazina o altri neurolettici utilizzati a scopo antipsicotico. Le manifestazioni cliniche della SMN sono: iperpiressia, rigidità muscolare, disfunzione del sistema nervoso autonomo (irregolarità del polso o della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. E'essenziale in questi casi sospendere la terapia farmacologica.

I pazienti in trattamento con fenotiazine devono evitare l'eccessiva esposizione alla luce solare, ricorrendo, se necessario, all'uso di speciali creme protettive.

L'azione antiemetica dei fenotiazinici può mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o può rendere difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specialmente del tratto digerente o del SNC, come ostruzione intestinale, tumori cerebrali o sindrome di Reye.

Per tale motivo queste sostanze debbono essere usate con cautela in associazione a farmaci chemioterapici ad azione antiblastica che a dosi tossiche possono provocare vomito. Il farmaco può indurre una depressione del centro della tosse per cui aumenta il rischio di aspirazione del vomito.

Dosi protratte nel tempo determinano un aumento del livello sierico della prolattina con possibili effetti su organi di bersaglio.

Come con altri neurolettici, sono stati riportati, molto raramente, casi di allungamento dell'intervallo QT. Va posta cautela soprattutto durante la fase iniziale del trattamento in pazienti con fattori predisponenti per aritmie ventricolari come ad esempio cardiopatie significative, alterazioni metaboliche come ipopotassiemia e ipomagnesiemia, uso concomitante di farmaci che allungano l'intervallo QT. Può essere utile monitorare il quadro elettrolitico e l'ECG, particolarmente durante la fase iniziale del trattamento.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza: non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nel periodo successivo il farmaco può essere usato solo quando ritenuto essenziale e sempre sotto il diretto controllo del medico. L'uso del farmaco come antiemetico in gravidanza non è consigliato.

E' stato riportato che il farmaco può prolungare il parto; evitare quindi la sua somministrazione fino a che il collo dell'utero non abbia raggiunto una dilatazione di 3-4 cm. Gli effetti collaterali sul feto comprendono la letargia, l'ipereccitabilità paradossa, il tremore ed un basso indice di Apgar.

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

Allattamento: poiché le fenotiazine possono ritrovarsi nel latte, l'allattamento deve essere sospeso durante il trattamento.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Dal momento che le fenotiazine inducono sedazione e sonnolenza, durante l'uso di Stemetil i pazienti devono evitare la guida di veicoli e l'uso di macchinari.

In caso di accertata intolleranza ad alcuni zuccheri, contattare il medico curante prima di assumere questo medicinale.

Dosi e modo d'uso Come usare Stemetil: Posologia

Uso orale

Adulti: per il trattamento dell'attacco acuto di vomito e nausea, la dose raccomandata è di una compressa tre volte al giorno ad intervalli regolari.

Per la prevenzione del vomito e della nausea la dose raccomandata è di 1-2 compresse.

Anziani: dosi ridotte sono consigliate nei pazienti di età superiore ai 65 anni.

Bambini: utilizzare dosi ridotte.

Uso rettale

Adulti: la dose raccomandata è di 2 supposte al giorno, una al mattino e una alla sera. In alcuni casi, come ad esempio nel vomito incoercibile, si possono somministrare inizialmente 1 o 2 supposte e proseguire poi il trattamento per via orale.

Anziani: utilizzare dosi ridotte.

Bambini: l'uso di Stemetil supposte non è raccomandato nei bambini.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso del medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Stemetil

I sintomi più comuni da sovradosaggio sono di tipo extrapiramidale accompagnati in genere da irrequietezza, agitazione, ipotensione e depressione del SNC. Il trattamento è sintomatico e di supporto delle funzioni vitali. Importante è procedere al più presto alla lavanda gastrica; particolare attenzione deve porsi nel mantenere attiva la respirazione.

In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva del medicinale avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Stemetil

Come tutti i medicinali, anche questo può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Per la frequenza delle reazioni avverse descritte di seguito è stata usata la seguente convenzione: molto comuni (>10%); comuni (≥1%, <10%); non comuni (≥ 0,1%, <1%); rari (≥0,01%, <0,1%); molto rari (<0,01%).

Le reazioni avverse più frequenti sono a carico del sistema nervoso centrale.

Disturbi del sistema nervoso

Specie all'inizio della terapia, sedazione e sonnolenza sono molto comuni ma per lo più scompaiono con opportuna riduzione del dosaggio. Inoltre si sono manifestati con varia frequenza: irrequietezza, insonnia, euforia, agitazione psicomotoria e depressione.

Sono inoltre possibili convulsioni.

Reazioni extrapiramidali sono comuni durante la terapia con fenotiazine sebbene la loro frequenza e intensità sono state correlate al dosaggio e alla durata del trattamento.

Esse comprendono: discinesia, acatisia, sintomi parkinsoniani e la discinesia tardiva.

Disturbi dell'apparato gastrointestinale

A causa dell'attività anticolinergica delle fenotiazine si possono manifestare secchezza delle fauci, stipsi, e raramente ileo paralitico.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico

Gli effetti sulla crasi ematica sono rari, ma gravi. Essi comprendono leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora e anemia emolitica.

Disturbi della cute ed annessi

Sono possibili reazioni di ipersensibilità (generale o da contatto) e fotosensibilità che per lo più sono rappresentate da eritemi, orticaria, eczemi, dermatiti esfoliative, reazioni tipo lupus eritematoso sistemico.

Reazioni di ipersensibilità

Ittero colestatico, edema laringeo, laringo e broncospasmo, reazioni di tipo anafilattico. In tali casi la terapia deve essere immediatamente sospesa.

Disturbi del sistema endocrino

Gli effetti del prodotto sul sistema endocrino sono possibili ma correlati al dosaggio e alla durata della terapia. I più frequenti sono: galattorrea e turbe mestruali nella donna, ginecomastia e deficit della libido nell'uomo.

Disturbi del metabolismo

Iperglicemia e glicosuria.

Disturbi cardiaci

Sono stati riportati, molto raramente, casi di allungamento dell'intervallo QT e aritmie

Distrurbi vascolari

Edemi periferici.

Disturbi del sistema urinario

Ritenzione urinaria.

Disturbi generali

Turbe della vista: L'iperpiressia, non altrimenti spiegabile, può essere dovuta ad intolleranza verso il prodotto e richiede la sospensione della terapia.

La sindrome maligna da neurolettici (ipertermia, rigidità muscolare, disfunzione del sistema nervoso autonomo e fluttuazioni del livello di coscienza) è un evento grave molto raro che richiede la immediata sospensione del trattamento.

Il rispetto delle istruzioni riportate nel presente foglio illustrativo riduce il rischio di effetti collaterali.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.

Scadenza e conservazione

Compresse rivestite con film: conservare al riparo della luce, ad una temperatura non superiore a 25° C.

Supposte: qualora le supposte apparissero rammollite, immergere il contenitore, prima di aprirlo, in acqua fredda.

Scadenza

vedere la data di scadenza indicata sulla confezione.

La data di scadenza si intende per il prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Attenzione

Non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Altre informazioni

Composizione

Stemetil 5 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: proclorperazina maleato 8,25 mg pari a proclorperazina 5 mg.

Eccipientii: lattosio, povidone, magnesio stearato, amido di mais zeina, olio di ricino.

Stemetil 10 mg supposte

Ogni supposta contiene:

Principio attivo: proclorperazina 10 mg

Eccipienti: gliceridi semisintetici solidi

Forma farmaceutica e contenuto

Astuccio da 20 compresse rivestite con film

Astuccio da 5 supposte.

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

STEMETIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni fiala contiene:

Principio attivo: proclorperazina metansolfonato 15,14 mg pari a proclorperazina 10 mg.

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: proclorperazina maleato 8,25 mg pari a proclorperazina 5 mg.

Ogni supposta contiene:

Principio attivo: proclorperazina 10 mg.

Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Soluzione iniettabile. Compresse rivestite con film. Supposte.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

L'indicazione principale di STEMETIL è il trattamento e la prevenzione del vomito e della nausea di ogni tipo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Uso intramuscolare: 1-2 fiale al giorno, regolarmente distanziate, per via intramuscolare profonda. La preparazione iniettabile è particolarmente indicata nella nausea e vomito della gravidanza, nel trattamento pre e post-operatorio e quando non è possibile la somministrazione orale e rettale.

Uso orale: 3 compresse al giorno (15 mg) regolarmente distanziate. Quando il farmaco viene somministrato a scopo preventivo o anche nei casi lievi, una dose unica di 1-2 compresse (5-10 mg) è spesso sufficiente.

Uso rettale: due supposte al giorno (una al mattino e una alla sera). In alcuni casi, come ad esempio nel vomito incoercibile, si possono somministrare inizialmente 1 o 2 supposte e proseguire poi il trattamento per via orale.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità nota verso i componenti; stati comatosi, particolarmente quelli indotti da depressori del SNC (alcool, barbiturici, narcotici, etc.); depressione del midollo osseo; i fenotiazinici pertanto non dovrebbero essere associati a fenilbutazone, derivati tiouracilici, o ad altri farmaci potenzialmente leucopenizzanti.

Non utilizzare sotto i due anni e in età pediatrica in caso di intervento chirurgico.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Speciale attenzione richiede l'impiego negli anziani e nei bambini specie in certe condizioni nelle quali più elevato è il rischio di reazioni extrapiramidali.

I fenotiazinici debbono essere usati con grande prudenza nelle seguenti condizioni: affezioni cardiovascolari, feocromocitoma, broncopneumopatie croniche, insufficienza epato-renale, glaucoma, ipertrofia prostatica o altre malattie stenosanti dell'apparato digerente ed urinario.

Durante la terapia specie se prolungata o ad alte dosi bisogna sempre tenere presente la possibilità di effetti collaterali a carico del SNC, del fegato, del midollo osseo e dell'apparato cardiovascolare ed è quindi necessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio.

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Con l'uso di neurolettici (in genere in corso di trattamento antipsicotico) è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della SNM consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione di farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

L'azione antiemetica dei fenotiazinici può mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o può rendere difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specialmente del tratto digerente o del SNC, come ostruzione intestinale, tumori cerebrali o sindrome di Reye.

Per tale motivo queste sostanze debbono essere usate con cautela in associazione a farmaci chemioterapici ad azione antiblastica che a dosi tossiche possono provocare vomito.

Per la depressione del centro della tosse è possibile l'aspirazione del vomito. Dosi protratte nel tempo determinano un aumento del livello sierico della prolattina con possibili effetti su organi bersaglio.

Le fiale di STEMETIL contengono sodio solfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Con proclorperazina, come con altri neurolettici, sono stati riportati, molto raramente, casi di allungamento dell'intervallo QT.

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Stemetil deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

I fenotiazinici potenziano gli effetti delle sostanze che deprimono il SNC come anestetici, narcotici, sedativi, etc; essi, tuttavia, non svolgono azione antiepilettica e possono abbassare la soglia convulsiva. Pertanto in soggetti epilettici può rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con i farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

Cautela richiede l'impiego di fenotiazinici in associazione con anticolinergici o in persone esposte ad alte temperature o all'inalazione di organo-fosforici.

Tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema nervoso autonomo e sulla pressione, l'interazione con farmaci usati nella terapia dell'ipertensione è variabile.

Gli effetti collaterali dei fenotiazinici vengono facilitati dall'assunzione di alcool o dalla somministrazione a scopo terapeutico di propanolo che ne innalza il loro livello plasmatico.

La terapia con fenotiazinici deve essere sospesa 48 ore prima di un esame mielografico con metrizamide e non dovrebbe essere ripresa prima di 24 ore dall'esecuzione di questo.

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi indesiderati effetti da interazione.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza; nel periodo successivo il prodotto deve essere usato solo in caso di sintomatologia conclamata e per la quale non sia possibile un intervento alternativo e non nei semplici e frequenti casi di emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Poichè i fenotiazinici inducono sedazione e sonnolenza, di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre autoveicoli o attendere ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

Con l'uso del prodotto, specie all'inizio della terapia, si possono verificare sedazione e sonnolenza che per lo più scompaiono con la prosecuzione delle cure e con opportuna riduzione del dosaggio. Altri effetti comportamentali che si sono manifestati con varia frequenza sono: l'irrequietezza, l'insonnia, l'euforia, l'agitazione psicomotoria e la depressione dell'umore. All'attività anticolinergica delle fenotiazine è dovuta l'eventuale comparsa di secchezza delle fauci, turbe della vista, stipsi, costipazione e anche ileo paralitico, ritenzione urinaria ed altri segni di ridotta attività parasimpatica.

Sono inoltre possibili convulsioni e iperpiressia. Un aumento significativo della temperatura corporea, non altrimenti spiegabile, può essere dovuto ad intolleranza verso il prodotto e richiede la sospensione della terapia.

Le reazioni extrapiramidali sono comuni durante la terapia con fenotiazine sebbene la loro frequenza e intensità sono state correlate al dosaggio e alla durata del trattamento.

Esse comprendono: discinesia, acatisia, sindromi pseudoparkinson e le discinesie persistenti tardive.

Le prime talora regrediscono spontaneamente o sono controllabili con anticolinergici antiparkinson o con la sospensione della terapia. Non si conosce invece una vera e propria terapia per le discinesie persistenti tardive.

Specialmente con l'uso parenterale, sono reazioni abbastanza frequenti l'ipotensione, la tachicardia, le vertigini, le crisi sincopali.

Gli effetti sulla crasi ematica sono rari, ma gravi. Essi comprendono leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora e anemia emolitica.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe: casi rari prolungamento del QT. aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa.

A livello cutaneo sono possibili reazioni di ipersensibilità (generale o da contatto) e fotosensibilità che per lo più sono rappresentate da eritemi, orticaria, eczemi, dermatiti esfoliative, reazioni tipo lupus eritematoso sistemico.

Oltre a quelle cutanee ed ematologiche si possono verificare altre reazioni di ipersensibilità, tra queste: ittero colestatico, edema laringeo, laringo e broncospasmo, reazioni di tipo anafilattico. In tali casi la terapia deve essere immediatamente sospesa.

Gli effetti del prodotto sul sistema endocrino e sul metabolismo sono possibili ma correlati al dosaggio e alla durata della terapia. I più frequenti sono: galattorrea e turbe mestruali nella donna, ginecomastia e deficit della libido nell'uomo, iperglicemia e glicosuria, edemi periferici, etc.

04.9 Sovradosaggio

Al fine di aumentare la sicurezza d'uso del prodotto, si consigliano alcune norme da tenere presenti qualora venissero assunte erroneamente dosi molto superiori a quelle terapeutiche. I sintomi più comuni da sovradosaggio sono di tipo extrapiramidale accompagnati in genere da irrequietezza, agitazione e da depressione del SNC.

Il trattamento è sintomatico e di appoggio. Importante è procedere al più presto alla lavanda gastrica; particolare attenzione deve porsi nel mantenere attiva la respirazione.

In caso di ipotensione, la ventilazione e la posizione supina, del paziente generalmente portano al recupero; in caso contrario è opportuno procedere alla somministrazione di noradrenalina in infusione endovenosa o alternativamente di metaraminolo i.m. o di altri farmaci attivi sulla pressione arteriosa. Non usare adrenalina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

STEMETIL (proclorperazina o (metil-piperazinil)-propil-N-clorofenotiazina) è un farmaco ad attività simile a quella della clorpromazina, da cui si differenzia in quanto è dotato di:

azione antiemetica più intensa;

azione sedativa meno intensa;

effetti secondari extrapiramidali più frequenti.

STEMETIL è stato studiato nel cane comparativamente alla clorpromazina mediante una tecnica classica che consiste nel determinare l'influenza del prodotto in esame sulla frequenza del vomito provocato da 0,1 mg/kg di apomorfina sottocute. In queste condizioni sperimentali, STEMETIL si presenta dotato di attività antiemetica circa 4 volte superiore a quella della clorpromazina.

Tanto sugli anestetici volatili che sui barbiturici e sugli analgesici, STEMETIL esercita un effetto di potenziamento della narcosi non molto intenso, misurabile a ½- ¼ di quello esplicato dalla clorpromazina.

STEMETIL è circa 5-7 volte meno attivo della clorpromazina nel test della trazione.

Alla dose di 1 mg/kg, STEMETIL è completamente sprovvisto di effetto adrenolitico. Anche in dosi discretamente elevate (5 mg/kg) endovena nel coniglio e nel cane, STEMETIL non provoca che lievissime e transitorie cadute di pressione.

STEMETIL è sprovvisto di effetto antagonizzante l'ipotensione da stimolazione periferica del vago.

Diversamente dalla clorpromazina, STEMETIL, anche in dosi 7 volte più elevate, non esercita effetto protettivo sia sullo shock emorragico che su quello traumatico.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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05.3 Dati preclinici di sicurezza

Tossicità acuta sul topo

via di somministrazione DL50 (mg/kg)

via endovenosa 90

via intraperitoneale 500

via orale 1000 - 1500

Tossicità cronica

Studi di tossicità cronica sono stati eseguiti nel ratto e nel cane, con dosi da 30 a 60 volte multiple di quelle attive.

Nel ratto dosi di 10 e di 50 mg/kg per un mese, per via orale non hanno fatto registrare nè perdita di peso, nè modificazioni del comportamento. Gli esami funzionali non mettono in evidenza lesioni epato-renali e gli esami istologici, non fanno notare alterazioni dei parenchimi.

Nel cane dosi di 30 mg/kg per un mese, per via orale non modificano il peso dell'animale nè il suo comportamento. Gli esami funzionali e istologici rilevano una buona tolleranza dei parenchimi al farmaco.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Soluzione iniettabile:

Sodio cloruro; sodio citrato tribasico biidrato; acido citrico; sodio solfito; acqua per preparazioni iniettabili.

Compresse:

Lattosio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato; amido di mais; zeina; olio di ricino.

Supposte:

Gliceridi semisintetici solidi.

06.2 Incompatibilità

Non note.

06.3 Periodo di validità

Soluzione iniettabile 24 mesi

Compresse 36 mesi

Supposte 36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Compresse: Conservare al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25° C.

Supposte: Qualora le supposte apparissero rammollite, immergere il contenitore, prima di aprirlo, in acqua fredda.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Soluzione iniettabile - 5 fiale in vetro trasparente tipo I F.U

Compresse - 20 compresse 5 mg in Blister di PVC bianco opaco/Alluminio

Supposte: 5 supposte 10 mg in strip PVC bianco opaco

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Soluzione iniettabile: l'iniezione del prodotto deve essere eseguita con il paziente disteso, tale posizione deve essere mantenuta per circa 30, 60 minuti.

Supposte: vedi Punto 6.4 (Speciali Precauzioni per la Conservazione)

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

TEOFARMA S.r.l.

Via F.lli Cervi, 8

27010 Valle Salimbene (PV)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Soluzione iniettabile:

"10 mg/2 ml soluzione iniettabile" 5 fiale da 2 ml AIC n° 014284032

Compresse rivestite con film:

"5 mg compresse rivestite con film" 20 compresse AIC n° 014284018

Supposte:

"10 mg supposte" 5 supposte AIC n° 014284020

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Soluzione iniettabile 06.60 / 05.2005

Compresse rivestite con film 09.58 / 05.2005

Supposte 09.58 / 05.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01/03/2007

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ