Principi attivi: Primidone
Mysoline 250 mg compresse
Indicazioni Perché si usa Mysoline? A cosa serve?
Mysoline contiene il principio attivo primidone che appartiene ad un gruppo di farmaci usati per trattare le crisi epilettiche.
Mysoline è usato nel trattamento di alcuni tipi di epilessia e delle convulsioni, quali:
- Grande male
- Epilessia psicomotoria (epilessia del lobo temporale)
- Epilessie idiopatiche, post- traumatiche, associate a chiari segni di lesione cerebrale o con modificazioni del tracciato EEG (se lei presenta resitenza ad altre terapie)
- Crisi focali e Jacksoniane
- Crisi miocloniche e acinetiche Si rivolga al medico se non si sente meglio o se si sente peggio.
Controindicazioni Quando non dev'essere usato Mysoline
Non prenda Mysoline
- se è allergico al principio attivo, ai barbiturici (medicinali usati per l'insonnia o per curare l'epilessia) o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6);
- se ha la porfiria (un raro disturbo ereditario del metabolismo del sangue).
Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Mysoline
Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Mysoline.
Faccia particolare attenzione:
- in caso di trattamento prolungato perché questo medicinale può dare dipendenza;
- se è una donna e sta assumendo contraccettivi orali, perché durante il trattamento con questo medicinale potrebbe non essere più protetta da una gravidanza e si possono verificare sanguinamenti tra le mestruazioni (vedere paragrafo 2 "Altri medicinali e Mysoline");
- se ha o ha avuto pensieri di farsi del male (autolesivi) o di suicidio. In qualunque momento le venissero questi pensieri, contatti immediatamente il medico;
- se è anziano o debilitato o se ha problemi respiratori, ai reni o al fegato (vedere paragrafo 3 "Come prendere Mysoline" - "Uso negli anziani e nei pazienti con problemi respiratori, ai reni o al fegato").
Bambini
È richiesta cautela nei bambini, ai quali il medico potrebbe prescrivere una dose più bassa.
Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Mysoline
Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.
Questo è importante perché alcuni medicinali possono alterare il modo in cui Mysoline agisce, o Mysoline può alterare l'azione di altri medicinali.
In particolare informi il medico se sta assumendo:
- medicinali usati per fluidificare il sangue (anticoagulanti),
- medicinali contenenti steroidi
- medicinali contro le infezioni batteriche (antibiotici)
- contraccettivi orali
- medicinali usati contro le convulsioni (anticonvulsivanti) come la fenitoina, perché Mysoline ne riduce l'efficacia;
- medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale come i barbiturici o l'alcol, perché l'effetto potrebbe essere aumentato.
Mysoline con alcol
Questo medicinale può aumentare gli effetti dell'alcol. Chieda consiglio al medico prima di bere alcolici.
Avvertenze È importante sapere che:
Gravidanza e allattamento
Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale.
Gravidanza
Se sta pianificando una gravidanza è importante che lei parli prima con il suo medico su come continuare la terapia antiepilettica.
Questo medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza se non strettamente necessario e sotto il controllo del medico.
Prenda questo medicinale durante la gravidanza solo se il medico glielo prescrive, in quanto può aumentare il rischio di malformazioni nel suo bambino (labbro leporino, malformazioni al cuore e ai vasi sanguigni, problemi di sviluppo del sistema nervoso).
Prendendo Mysoline le donne in gravidanza possono avere una riduzione dell'acido folico nel sangue. Inoltre i neonati di madri che hanno preso questo medicinale durante l'ultimo periodo della gravidanza, possono sviluppare sintomi da astinenza dopo la nascita.
Occasionalmente si sono osservati problemi di coagulazione nei figli di madri che avevano preso un farmaco contro le convulsioni durante la gravidanza.
Non sospenda improvvisamente l'assunzione di questo medicinale perché ciò può causare l'insorgenza improvvisa di convulsioni, che possono avere conseguenze gravi per lei e per il bambino (vedere paragrafo 3 " Se interrompe il trattamento con Mysoline").
Allattamento
Il primidone contenuto in questo medicinale passa nel latte materno e nel neonato può causare sonnolenza o debolezza. Se nota questi sintomi nel suo bambino sospenda l'allattamento con latte materno.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Questo medicinale può ridurre il suo stato di vigilanza e la prontezza dei suoi riflessi. Questi effetti possono compromettere la sua capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
Non guidi veicoli o usi macchinari, se uno di questi effetti si manifesta.
Dose, modo e tempo di somministrazione Come usare Mysoline: Posologia
Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
La dose, la frequenza di assunzione e la durata della terapia saranno stabilite dal suo medico in base alla sua malattia.
La dose è generalmente divisa in due assunzioni al giorno (mattina e sera).
L'inizio del trattamento sarà graduale. Il trattamento comincerà con una dose bassa, che potrà essere di mezza compressa (125 mg) al giorno da assumere nella tarda sera, per i primi 3 giorni.
Questa dose sarà modificata dal medico finchè non avrà raggiunto il controllo della sua malattia:
Adulti: aumentare ogni 3 giorni la posologia giornaliera di mezza compressa fino ad una dose di 2 compresse al giorno, da assumere mattina e sera. Successivamente aumentare ogni 3 giorni di una compressa fino al raggiungimento della posologia ottimale per il controllo delle crisi (dose massima 6 compresse/die)Bambini: la posologia giornaliera può essere aumentata di mezza compressa ad intervalli di 3 giorni, fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico (dose massima 4 compresse/die).
Le dosi raccomandate per il trattamento di mantenimento sono:
| Età | Dose giornaliera (dose in mg) |
| Adulti e bambini sopra i 9 anni di età | 3 - 6 compresse (750 mg - 1500 mg) |
| Bambini tra i 6 e i 9 anni di età | 3 - 4 compresse (750 mg - 1000 mg) |
| Bambini tra i 2 e i 5 anni di età | 2 - 3 compresse (500 mg - 750 mg) |
| Bambini fino ai 2 anni di età | 1 - 2 compresse (250 mg - 500 mg) |
Uso negli anziani e nei pazienti con problemi respiratori, ai reni o al fegato
Se è anziano o ha problemi respiratori, ai reni o al fegato, le verrà prescritta una dose ridotta.
Se dimentica di prendere Mysoline
Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.
Se interrompe il trattamento con Mysoline
Non interrompa bruscamente il trattamento con questo medicinale senza prima parlarne con il medico, perché ciò può causare l'insorgenza improvvisa di attacchi epilettici.
Il trattamento deve essere ridotto gradualmente e sotto il controllo medico.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.
Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Mysoline
Se prende una dose di Mysoline superiore a quella prescritta avverta immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale. Porti con se questo foglio.
I sintomi di una dose eccessiva possono essere: disturbi nella coordinazione dei movimenti (atassia), perdita dei sensi (perdita di coscienza), grave difficoltà a respirare (depressione respiratoria) e coma.
Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Mysoline
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
All'inizio del trattamento con Mysoline si possono manifestare: sonnolenza, irritabilità, disattenzione.
Effetti indesiderati segnalati sono:
- sintomi di tossicità per il sistema nervoso, in particolare disturbi nella coordinazione dei movimenti (atassia), vertigini, mal di testa (cefalea);
- oscillazioni ritmiche e involontarie degli occhi (nistagmo);
- disturbi visivi;
- nausea e vomito;
Questi effetti tendono a passare spontaneamente, ma, in caso di forte sensibilità individuale al medicinale, possono essere tanto gravi da richiedere la sospensione del trattamento;
- gravi reazioni della pelle, incluse gravi eruzioni.
Raramente sono stati segnalati anche:
- una grave alterazione dell'organismo chiamata "lupus eritematoso sistemico";
- dolore alle articolazioni (artralgia);
- modificazioni della personalità, incluse reazioni psicotiche;
- gambe gonfie (edema agli arti inferiori);
- sete;
- eccessiva produzione di urina (poliuria);
- riduzione della potenza sessuale;
- anemia caratterizzata da globuli rossi di forma anomala (anemia megaloblastica) ed altre alterazioni a carico del sangue (discrasie ematiche).
Sono stati riportati casi di patologia ossea inclusi osteopenia e osteoporosi (assottigliamento delle ossa) e fratture. Contattare il proprio medico curante o il farmacista se è in terapia da lungo tempo con un farmaco antiepilettico, o se ha una storia di osteoporosi, o se assume steroidi.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla scatola dopo "Scadenza". La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Altre informazioni
Cosa contiene Mysoline
- Il principio attivo è primidone. Ciascuna compressa contiene 250 mg di primidone.
- Gli altri componenti sono: povidone, gelatina, carmellosa calcica, magnesio stearato, acido stearico.
Descrizione dell'aspetto di Mysoline e contenuto della confezione
Mysoline si presenta in un astuccio contenente 30 compresse in blister.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -
MYSOLINE 250 MG COMPRESSE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
1 compressa contiene:
Primidone 250 mg
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA -
Compresse.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE -
04.1 Indicazioni terapeutiche -
Il Mysoline è indicato nel trattamento del grande male e dell'epilessia psicomotoria (epilessia del lobo temporale).
L'elevata efficacia del Mysoline in queste forme è stata clinicamente documentata anche in pazienti resistenti ad altre terapie, affetti da forme idiopatiche, post-traumatiche, associate a chiari segni di lesione cerebrale o con modificazioni specifiche del tracciato EEG.
Il Mysoline può anche essere utilizzato nella terapia delle crisi focali o Jacksoniane, delle crisi miocloniche e acinetiche.
04.2 Posologia e modo di somministrazione -
Il trattamento con Mysoline deve essere sempre condotto su base individuale in relazione alla risposta clinica del paziente. In genere, la valutazione dell'efficacia del farmaco può essere effettuata dopo alcune settimane di terapia. In molti pazienti il Mysoline si è dimostrato efficace da solo; in caso contrario è opportuno associarlo ad altri anticonvulsivanti.
Il trattamento deve essere iniziato gradualmente.
Posologia
POSOLOGIA INIZIALE
Adulti:
Per i primi 3 giorni iniziare con mezza compressa al giorno a tarda sera. Aumentare ogni 3 giorni la posologia giornaliera di mezza compressa fino ad una dose di 2 compresse al giorno, da assumere mattina e sera. Successivamente aumentare ogni 3 giorni di una compressa fino al raggiungimento della posologia ottimale per il controllo delle crisi (dose massima 6 compresse/die).
Popolazione pediatrica:
Bambini fino a 9 anni: per i primi 3 giorni iniziare con mezza compressa al giorno; successivamente la posologia giornaliera può essere aumentata di mezza compressa ad intervalli di 3 giorni, fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico (dose massima 4 compresse/die).
POSOLOGIA MEDIA DI MANTENIMENTO
Adulti:
3-6 compresse/die.
Popolazione pediatrica:
Bambini fino a 2 anni 1-2 compresse/die
Bambini da 2 a 5 anni 2-3 compresse/die
Bambini da 6 a 9 anni 3-4 compresse/die
Bambini oltre i 9 anni 3-6 compresse/die
Il dosaggio giornaliero non deve superare i 2 g.
Modo di somministrazione
Conviene suddividere la posologia giornaliera in due dosi uguali, da assumere mattina e sera.
In alcuni pazienti, può essere conveniente somministrare dosi maggiori quando le crisi sono più frequenti. Per esempio:
-somministrazione in dose unica serale, o con dosaggi maggiori serali, nel caso di attacchi notturni;
-nel caso gli attacchi siano associati a particolari situazioni, come il ciclo mestruale, è spesso utile aumentare leggermente il dosaggio in tale periodo.
Pazienti anziani e debilitati:
Può essere necessaria una riduzione del dosaggio negli anziani e nei pazienti debilitati o con compromissione della funzionalità renale, epatica o respiratoria.
Pazienti già in trattamento con altri farmaci anticonvulsivanti:
Nel caso la sintomatologia del paziente non sia sufficientemente controllata da altri farmaci anticonvulsivanti o siano insorti rilevanti effetti collaterali, il Mysoline può venire associato o sostituire il trattamento in corso.
Si consiglia di associare inizialmente il Mysoline al farmaco già in uso seguendo lo schema di somministrazione graduale descritto. Una volta raggiunto un effetto clinico apprezzabile ed un dosaggio di Mysoline ritenuto sufficiente, si può sospendere, sempre gradualmente, la terapia precedente nell'arco di due settimane: una sospensione troppo rapida potrebbe provocare l'insorgenza di uno stato di male.
Talora, sospendendo la cura precedente, occorre aumentare la dose di Mysoline. Tuttavia, se il trattamento precedente è rappresentato in gran parte da fenobarbitale, sia la sua sospensione che la sostituzione della terapia con Mysoline, per prevenire un'eccessiva sonnolenza da interazione, devono avvenire in un modo più rapido e nel contempo è opportuno effettuare una valutazione accurata del dosaggio ottimale di Mysoline.
04.3 Controindicazioni -
Ipersensibilità al principio attivo, ai barbiturici in genere, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Pazienti con porfiria.
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego -
Osservare le comuni precauzioni della terapia anticonvulsivante con derivati barbiturici; dopo somministrazione prolungata si può sviluppare tolleranza e farmacodipendenza.
La brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici può indurre uno stato di male epilettico.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Il farmaco deve essere usato con cautela e può essere necessaria una riduzione del dosaggio nei bambini, negli anziani, nei pazienti debilitati o con compromissione della funzionalità renale, epatica o respiratoria.
In donne che assumono contraccettivi orali e farmaci anticonvulsivanti sono stati rilevati sanguinamento intermestruale ed insuccesso della terapia contraccettiva: ciò è probabilmente determinato dall'azione induttrice degli enzimi epatici provocata dagli anticonvulsivanti, a cui può conseguire un accelerato metabolismo ormonale.
Il farmaco deve essere usato con cautela e può essere necessaria una riduzione del dosaggio negli anziani, nei pazienti debilitati o con compromissione della funzionalità renale, epatica o respiratoria.
Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di trials clinici randomizzati verso placebo ha, inoltre, evidenziato la presenza di un modesto incremento del rischio di ideazione e comportamento suicidario.
Il meccanismo di tale rischio non è stato stabilito e i dati disponibili non escludono la possibilità di un incremento di rischio con Mysoline.
Pertanto, i pazienti dovrebbero essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari ed in tal caso dovrebbe essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi ne ha cura) dovrebbero essere istruiti ad avvertire il proprio medico curante qualora emergano segni di ideazione o comportamento suicidari.
Popolazione pediatrica
Il farmaco deve essere usato con cautela e può essere necessaria una riduzione del dosaggio nei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione -
Il fenobarbitale, metabolita del primidone, è un induttore enzimatico, pertanto l'efficacia di alcuni farmaci (anticoagulanti, steroidi surrenali, antibiotici, contraccettivi orali e anticonvulsivanti come la fenitoina) può essere ridotta per accelerazione progressiva del metabolismo.
Gli effetti di altre sostanze aventi un'azione depressiva sul sistema nervoso centrale, come l'alcool ed i barbiturici, possono essere potenziati dalla somministrazione di primidone.
04.6 Gravidanza ed allattamento -
Gravidanza
Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in età fertile deve essere fornita una consulenza specifica.
La necessità del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando la paziente pianifica una gravidanza.
Il rischio di difetti congeniti è aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico, quelli più frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale.
Si deve tenere presente quindi l'eventuale responsabilità della terapia anticonvulsivante e valutare la prosecuzione del trattamento.
La terapia anticonvulsivante prolungata può essere associata a una riduzione dei livelli serici di folati.
Poiché in corso di gravidanza le richieste di acido folico sono aumentate, si consiglia di sottoporre le pazienti a rischio a regolari controlli e si dovrebbe prendere in considerazione, sebbene la cosa sia controversa, la somministrazione di acido folico e di vitamina B12.
Nei neonati, alle cui madri è stato somministrato Mysoline durante l'ultimo periodo di gravidanza, si possono verificare sintomi da sospensione del trattamento.
La terapia anticonvulsivante in corso di gravidanza è stata alle volte associata a disordini della coagulazione nei neonati. Per tale motivo le pazienti gravide devono essere trattate durante l'ultimo mese di gravidanza e fino al momento del parto con vitamina K1. In assenza di questo pretrattamento, è consigliabile somministrare alla partoriente 10 mg di vitamina K1 al momento del parto e 1 mg al neonato subito dopo la nascita.
La politerapia con farmaci antiepilettici può essere associata con un rischio più alto di malformazioni congenite della monoterpia. Perciò è importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile.
Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo della ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino.
Allattamento
Il primidone passa nel latte materno, pertanto se si osserva sonnolenza o debolezza nei bambini allattati, sospendere l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari -
Il trattamento con Mysoline, come con altri anticonvulsivanti, può determinare una riduzione dello stato di vigilanza; pertanto la prontezza di riflessi, come ad esempio quella richiesta al guidatore di autoveicoli, può essere attenuata.
04.8 Effetti indesiderati -
Se si verificano effetti collaterali in genere sono limitati alle prime fasi del trattamento: i pazienti possono presentare sonnolenza, irritabilità, disattenzione. Sono stati segnalati sintomi di tipo neurotossico quali atassia, vertigini, cefalea, nistagmo, disturbi visivi, nausea e vomito, ma sono di solito transitori anche quando intensi.
Tuttavia nei casi di idiosincrasia, si possono presentare sintomi neurotossici in forma acuta e grave tali da imporre la sospensione del trattamento. Sono state segnalate reazioni dermatologiche, incluse gravi eruzioni cutanee, e raramente alterazioni sistemiche quali il lupus eritematoso sistemico. Raramente sono stati segnalati casi di artralgia e modificazioni della personalità, ivi incluse reazioni psicotiche.
Altri effetti collaterali rari comprendono edema agli arti inferiori, sete, poliuria e riduzione della potenza sessuale. In casi eccezionali si può presentare una anemia megaloblastica, come con fenitoina e con fenobarbitale. Tale anemia può generalmente essere corretta somministrando contemporaneamente acido folico o vitamina B12, ma in rari casi può essere necessario sospendere la terapia.
In alcuni casi sono stati ottenuti risultati migliori somministrando contemporaneamente sia acido folico sia vitamina B12 (vedi anche il paragrafo "Gravidanza"). Sono stati riportati isolati casi di altre discrasie ematiche.
Sono stati riportati casi di diminuzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti in terapia a lungo termine con Mysoline. Il meccanismo mediante il quale Mysoline influenza il metabolismo osseo non è stato identificato.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio -
In caso di sovradosaggio si possono manifestare vari gradi di depressione del SNC che, in base alla dose ingerita, si manifesta con atassia, perdita della coscienza, depressione respiratoria e coma.
Il trattamento del sovradosaggio prevede l'aspirazione del contenuto gastrico e le misure di supporto consuete. Non vi è un antidoto specifico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE -
05.1 Proprieta' farmacodinamiche -
Categoria farmacoterapeutica: Antiepilettici, barbiturici e derivati, codice ATC: N03AA03
Meccanismo d'azione
Il Mysoline è un farmaco anticonvulsivante, il cui principio attivo è il primidone.
Il primidone viene trasformato, in due metaboliti attivi: il fenobarbitale e la feniletilmalonamide. Quest'ultima inoltre potenzia, negli animali da esperimento, l'attività del fenobarbitale.
L'esatto meccanismo d'azione del Mysoline, come quello degli altri anticonvulsivanti, non è ancora conosciuto. Tuttavia è probabile che gli effetti sulla membrana neuronale, particolarmente per quanto riguarda le modificazioni dei flussi ionici, abbiano un ruolo fondamentale.
Effetti farmacodinamici
Il Mysoline come altri anticonvulsivanti, può indurre gli enzimi epatici e, anche se non vi sono prove sufficienti per suggerire una correlazione causale diretta, vi è un rischio teorico di causare danno epatico.
Mysoline può inoltre influenzare il metabolismo della vitamina D il che può predisporre allo sviluppo di disturbi ossei.
Efficacia e sicurezza clinica
Negli animali da laboratorio il Mysoline si è dimostrato molto attivo nel prevenire le convulsioni da stimolo elettrico o chimico (pentametilentetrazolo).
05.2 Proprieta' farmacocinetiche -
Assorbimento
Il Mysoline viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte circa 3 ore dopo l'ingestione.
Distribuzione
Il primidone viene ben distribuito in tutti gli organi e tessuti: attraversa la barriera emato-encefalica e placentare e viene escreto nel latte materno.
Il primidone va incontro a trasformazione metabolica con formazione di due derivati attivi: il fenobarbitale e la feniletilmalonamide. Entrambi i metaboliti si accumulano nell'organismo durante trattamento cronico.
Dopo l'inizio della terapia, si può avere un ritardo di diversi giorni nella comparsa del fenobarbitale nel plasma.
Eliminazione
L'emivita del primidone nel plasma è di circa 10 ore, un tempo più breve di quello dei suoi metaboliti principali.
Il primidone e la feniletilmalonamide si legano alle proteine plasmatiche solo in piccola misura, mentre circa la metà del fenobarbitale si lega ad esse.
Circa il 40% del farmaco viene escreto immodificato nell'urina.
05.3 Dati preclinici di sicurezza -
La tossicità del primidone è stata studiata in numerose specie animali ed è risultata eccezionalmente bassa. In termini di dosi orali uniche tali da indurre una minima tossicità neurologica o di altra natura, il Mysoline è 22 volte meno tossico del fenobarbitale nel topo, e 18 volte meno tossico nel ratto.
Se vengono confrontate le dosi letali acute con le dosi efficaci (rapporto DL50/DE50, col test della convulsione da stimolo elettrico nel ratto) risulta un indice terapeutico oscillante fra 300 e 400:1 per la dose orale singola.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE -
06.1 Eccipienti -
Povidone, gelatina, carmellosa calcica, magnesio stearato, acido stearico.
06.2 Incompatibilita' -
Non pertinente.
06.3 Periodo di validita' -
5 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione -
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione -
Astuccio contenente 30 compresse da 250 mg in blister (alluminio / PVC bianco latte).
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione -
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
Laboratorio Farmaceutico SIT S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
Mysoline 250 mg compresse - 30 compresse: A.I.C. n. 009340011
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE -
Data della prima autorizzazione: 1 ottobre 1991
Data del rinnovo più recente: 1 giugno 2010
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO -
01 febbraio 2015
Gabapentin - Farmaco Generico - Foglio Illustrativo
