Principi attivi: Omeprazolo
LIMNOS 20 mg capsule rigide gastroresistenti
Indicazioni Perché si usa Limnos? A cosa serve?
LIMNOS contiene il principio attivo omeprazolo. Appartiene ad un gruppo di farmaci denominati 'inibitori di pompa protonica', i quali agiscono riducendo la quantità di acido prodotta dallo stomaco.
LIMNOS viene usato per il trattamento delle seguenti patologie:
Negli adulti:
- Malattia da reflusso gastro-esofageo' (GERD). Questa malattia si verifica quando l'acido fuoriesce dallo stomaco e passa nell' esofago (il tubo che collega la gola allo stomaco) causando dolore, infiammazione e bruciore di stomaco.
- Ulcere nella parte superiore dell'intestino (ulcera duodenale) o dello stomaco (ulcera gastrica).
- Ulcere infettate da un batterio chiamato 'Helicobacter pylori '. Se soffre di questa malattia, il medico può prescriverle anche degli antibiotici per trattare l'infezione e permettere la cicatrizzazione dell'ulcera.
- Ulcere causate da medicinali chiamati FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei). LIMNOS può essere utilizzato anche per prevenire la formazione di ulcere se sta assumendo FANS.
- Eccessiva presenza di acido nello stomaco causata da un accrescimento di tessuto nel pancreas (sindrome di Zollinger-Ellison).
Nei bambini:
Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo superiore o uguale a 10 kg
- Malattia da reflusso gastro-esofageo' (GERD). Questa malattia si verifica quando l'acido fuoriesce dallo stomaco e passa nell' esofago (il tubo che collega la gola allo stomaco) causando dolore, infiammazione e bruciore di stomaco.
Nei bambini, i sintomi di questa malattia comprendono anche il ritorno nella bocca del contenuto dello stomaco (rigurgito), malessere (vomito) e scarso aumento di peso.
Bambini di età superiore a 4 anni e adolescenti
Ulcere infettate da un batterio chiamato' Helicobacter pylori '. Se il bambino soffre di questa malattia, il medico può prescrivere anche degli antibiotici per trattare l'infezione e permettere la cicatrizzazione dell'ulcera.
controindicazioni Quando non dev'essere usato Limnos
Non prenda LIMNOS
- Se è allergico (ipersensibile) ad omeprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti di LIMNOS.
- Se è allergico a medicinali contenenti altri inibitori di pompa protonica (ad es. pantoprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo).
- Se sta assumendo un medicinale contenente nelfinavir (utilizzato per le infezioni da HIV).
Se ha dei dubbi, si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere LIMNOS.
Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Limnos
LIMNOS può nascondere i sintomi di altre malattie. Pertanto, se dovesse manifestare i sintomi sotto descritti prima di prendere LIMNOS o mentre lo sta assumendo, contatti il medico immediatamente:
- Perdita di peso immotivata e problemi di deglutizione.
- Dolore di stomaco o indigestione.
- Vomito di cibo o sangue.
- Colorazione scura delle feci (presenza di sangue nelle feci).
- Diarrea grave o persistente, perché omeprazolo è stato associato ad un lieve aumento di diarrea contagiosa.
- Gravi problemi di fegato.
Se assume LIMNOS da lungo tempo (più di l anno) il medico le prescriverà dei controlli regolari. Informi il medico se nota la comparsa di sintomi nuovi e particolari.
Se assume un inibitore di pompa protonica come LIMNOS, specialmente per un periodo superiore ad un anno, si potrebbe verificare un lieve aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale. Se soffre di osteoporosi o sta assumendo corticosteroidi (che possono aumentare il rischio di osteoporosi) consulti il suo medico.
Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Limnos
Informi il medico o il farmacista se sta assumendo o ha recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica. Questo è importante perchè LIMNOS può influenzare il modo in cui agiscono alcuni medicinali e a loro volta alcuni medicinali possono avere effetti sull'azione di LIMNOS.
Non prenda LIMNOS se sta assumendo un medicinale contenente nelfinavir (utilizzato per il trattamento delle infezioni da HIV). Informi il medico o il farmacista se sta assumendo uno o più dei seguenti medicinali:
- Ketoconazolo, itraconazolo o voriconazolo (usati per trattare le infezioni causate da funghi)
- Digossina (usato per il trattamento dei problemi cardiaci)
- Diazepam (usato per il trattamento dell'ansia, per rilassare la muscolatura o per l'epilessia)
- Fenitoina (usata per l'epilessia). Se sta assumendo fenitoina, il medico la terrà sotto controllo all'inizio e alla fine del trattamento con LIMNOS
- Medicinali usati per fluidificare il sangue, come warfarin o altri bloccanti della vitamina K. Il medico la terrà sotto controllo all'inizio e alla fine del trattamento con LIMNOS
- Rifampicina (usata per il trattamento della tubercolosi)
- Atazanavir (usato per il trattamento dell'infezione da HIV)
- Tacrolimus (utilizzato nei trapianti di organo)
- Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) (usata per il trattamento della depressione lieve)
- Cilostazolo (usato per il trattamento della claudicazione intermittente)
- Saquinavir (usato per il trattamento dell'infezione da HIV)
- Clopidogrel (usato per prevenire coaguli del sangue (trombi))
- Erlotinib (usato per il trattamento del cancro)
- Metotrexato (un medicinale chemioterapico utilizzato in dosi elevate per il trattamento del cancro) - se sta assumendo metotrexato in dosi elevate, il medico può farle interrompere temporaneamente il trattamento con LIMNOS.
Se il medico le ha prescritto gli antibiotici amoxicillina e claritromicina insieme a LIMNOS per il trattamento delle ulcere causate da infezioni da Helicobacter pylori, è molto importante che riferisca se sta prendendo qualsiasi altro medicinale.
Assunzione di LIMNOS con cibi e bevande
Le capsule possono essere assunte insieme al cibo o a stomaco vuoto.
Avvertenze È importante sapere che:
Gravidanza e allattamento
Prima di prendere LIMNOS informi il medico se è in stato di gravidanza o se desidera iniziare una gravidanza. Il medico deciderà se potrà prendere LIMNOS durante questo periodo.
Il medico deciderà se potrà prendere LIMNOS durante l'allattamento.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
E' improbabile che LIMNOS possa influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare strumenti o macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4). Se ne soffre, non deve guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Dose, modo e tempo di somministrazione Come usare Limnos: Posologia
Prenda sempre LIMNOS seguendo esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
Il medico le dirà quante capsule prendere e per quanto tempo. Questo dipenderà dalle sue condizioni e dall'età.
Le dosi abituali sono qui di seguito riportate.
Adulti:
Per il trattamento dei sintomi della GERD, come bruciore di stomaco e rigurgito acido:
- Se il medico le ha riferito che il suo esofago è leggermente danneggiato, la dose abituale è di 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane. Il medico potrebbe aumentare la dose a 40 mg per altre 8 settimane nel caso l' esofago non sia ancora completamente cicatrizzato.
- La dose abituale una volta che l' esofago si è cicatrizzato è l0 mg una volta al giorno.
- Se l' esofago non risulta danneggiato, la dose abituale è l0 mg una volta al giorno.
Per il trattamento delle ulcere nella parte superiore dell'intestino (ulcera-duodenale):
- La dose abituale è 20 mg una volta al giorno per 2 settimane. Il medico può prolungare l'assunzione di questa dose per altre 2 settimane, se l'ulcera non si è ancora cicatrizzata.
- Se l'ulcera non risulta completamente cicatrizzata, la dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno per 4 settimane.
Per il trattamento delle ulcere dello stomaco (ulcera gastrica):
- La dose abituale è 20 mg una volta al giorno per 4 settimane. Il medico può prolungare l'assunzione di questa dose per altre 4 settimane, se l'ulcera non si è ancora cicatrizzata.
- Se l'ulcera non risulta completamente cicatrizzata, la dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno per 8 settimane.
Per prevenire la ricomparsa di ulcere duodenali e gastriche:
- La dose abituale è l0 mg o 20 mg una volta al giorno. Il medico può aumentare la dose a 40 mg una volta al giorno.
Per il trattamento delle ulcere duodenali e gastriche causate dall'assunzione di FANS (Farmaci Antiinfiammatori Non Steroidei):
- La dose abituale è 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane.
Per prevenire la formazione di ulcere duodenali e gastriche se sta utilizzando FANS:
- La dose abituale è 20 mg una volta al giorno.
Per il trattamento delle ulcere causate da infezione da Helicobacter pylori e prevenzione della loro ricomparsa:
- La dose abituale è 20 mg di LIMNOS due volte al giorno per una settimana.
- Il medico le dirà di assumere anche due antibiotici tra amoxicillina, claritromicina e metronidazolo.
Per il trattamento dell' eccessiva quantità di acido nello stomaco causata da un accrescimento di tessuto nel pancreas (sindrome di Zollinger-Ellison):
- La dose abituale è 60 mg al giorno.
- Il medico adatterà la dose in base alle sue necessità e deciderà anche per quanto tempo dovrà assumere il medicinale.
Bambini:
Per il trattamento dei sintomi della GERD, come bruciore di stomaco e rigurgito acido:
- LIMNOS può essere assunto dai bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo superiore a l0 kg. La dose per i bambini è basata sul peso del bambino stesso e la dose esatta verrà decisa dal medico.
Per il trattamento e la prevenzione della ricomparsa delle ulcere causate da infezione da Helicobacter pylori:
- LIMNOS può essere assunto dai bambini di età superiore ai 4 anni. La dose per i bambini è basata sul peso del bambino stesso e la dose esatta verrà decisa dal medico.
- Il medico prescriverà al suo bambino anche due antibiotici chiamati amoxicillina e claritromicina.
Assunzione di questo medicinale
- Si raccomanda di prendere le capsule al mattino.
- Le capsule possono essere assunte con il cibo o a stomaco vuoto.
- Le capsule vanno ingerite intere con mezzo bicchiere di acqua. Le capsule non devono essere masticate o frantumate, poiché contengono granuli rivestiti in modo tale da impedire che il medicinale venga decomposto dall'acido presente nello stomaco. E' importante non danneggiare i granuli.
Cosa fare se lei o il bambino ha problemi a deglutire le capsule
Se lei o il bambino ha problemi a deglutire le capsule:
- Apra le capsule e ingerisca il contenuto direttamente con mezzo bicchiere di acqua oppure versi il contenuto in un bicchiere di acqua (non frizzante), in un succo di frutta acido (per esempio mela, arancia o ananas) o purea di mele.
- Agiti sempre il contenuto prima di berlo (la miscela non risulterà limpida), quindi beva la preparazione immediatamente o entro 30 minuti.
- Per essere certi di aver assunto tutto il medicinale, risciacqui molto bene il bicchiere con mezzo bicchiere di acqua e beva il contenuto. Le particelle solide contengono il medicinale - non le mastichi o non le frantumi.
Se dimentica di prendere LIMNOS
Se dimentica di prendere una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Tuttavia, se è già quasi ora di prendere la dose successiva, salti la dose dimenticata. Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza dell'altra dose.
Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Limnos
Se prende una quantità di LIMNOS superiore a quella prescritta dal medico, si rivolga immediatamente al medico o al farmacista.
Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Limnos
Come tutti i medicinali, LIMNOS può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.
Se nota uno dei seguenti effetti indesiderati rari ma gravi, interrompa l'assunzione di LIMNOS e contatti immediatamente il medico:
- Improvviso ansimare, gonfiore delle labbra, della lingua e della gola o del corpo, eruzione cutanea, svenimento o difficoltà nel deglutire (reazione allergica grave).
- Arrossamento della pelle con comparsa di bolle o desquamazione. Può apparire anche una grave formazione di vesciche con sanguinamento delle labbra, degli occhi, della bocca, del naso e dei genitali. Potrebbe trattarsi della "sindrome di Stevens-Johnson" o "necrolisi epidermica tossica".
- Ingiallimento della pelle, colorazione scura delle urine e stanchezza potrebbero essere sintomi di problemi al fegato.
Gli effetti indesiderati possono verificarsi con una determinata frequenza, come definito qui di seguito:
- Molto comune: si manifestano su più di 1 paziente su 10
- Comune: si manifestano da 1 a 10 pazienti su 100
- Non comune: si manifestano da 1 a 10 pazienti su 1.000
- Raro: si manifestano da 1 a 10 pazienti su 10.000
- Molto raro: si manifestano in meno di 1 paziente su 10.000
- Non nota: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili
Gli altri effetti indesiderati comprendono:
Effetti indesiderati comuni
- Mal di testa.
- Effetti sullo stomaco o sull'intestino: diarrea, mal di stomaco, stitichezza, emissione di aria (flatulenza).
- Sensazione di malessere (nausea) o stato di malessere (vomito).
Effetti indesiderati non comuni
- Gonfiore dei piedi e delle caviglie.
- Sonno disturbato (insonnia).
- Capogiri, formicolio, senso di sonnolenza.
- Sensazione di giramento (vertigini).
- Alterazioni degli esami del sangue relativi alla funzionalità del fegato.
- Eruzione cutanea, eruzione cutanea con rigonfiamento della pelle (orticaria) e prurito sulla pelle.
- Sensazione generale di malessere e mancanza di energia.
- Se assume un inibitore di pompa protonica come LIMNOS, specialmente per un periodo superiore ad un anno, si potrebbe verificare un lieve aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale. Se soffre di osteoporosi o sta assumendo corticosteroidi (che possono aumentare il rischio di osteoporosi) consulti il suo medico.
Effetti indesiderati rari
- Alterazioni della composizione del sangue, come riduzione del numero dei globuli bianchi o delle piastrine. Ciò può causare debolezza e facile comparsa di lividi, o può rendere più probabile la comparsa di infezioni.
- Reazioni allergiche, talvolta molto gravi, compreso gonfiore delle labbra, della lingua e della gola, febbre, respiro ansimante.
- Bassi livelli di sodio nel sangue. Ciò può causare debolezza, malessere (vomito) e crampi.
- Senso di agitazione, confusione o depressione.
- Alterazioni del gusto.
- Problemi alla vista, come visione offuscata.
- Improvviso ansimare o affanno (broncospasmo).
- Secchezza della bocca.
- Infiammazione all'interno della bocca.
- Infezione chiamata "candidosi" che può colpire l'intestino ed è causata da un fungo.
- Problemi al fegato, compreso ittero, che può causare ingiallimento della pelle, colorazione scura delle urine e stanchezza.
- Perdita dei capelli (alopecia).
- Eruzione cutanea durante l'esposizione al sole.
- Dolori articolari (artralgia) o dolori muscolari (mialgia).
- Gravi problemi renali (nefrite interstiziale).
- Aumento della sudorazione.
Effetti indesiderati molto rari
- Alterazioni del conteggio delle cellule ematiche, compresa agranulocitosi (mancanza di globuli bianchi)
- Aggressività.
- Visione, sensazione o ascolto di eventi non reali (allucinazioni).
- Gravi problemi di fegato fino all'insufficienza epatica ed infiammazione del cervello. • Improvvisa comparsa di eruzione cutanea grave o di vesciche e desquamazione della pelle. Questi effetti possono essere associati a febbre alta e dolori articolari (eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica) • Debolezza muscolare. • Ingrossamento del petto negli uomini.
Non nota
- Infiammazione dell'intestino (con conseguente diarrea).
- Se assume LIMNOS per più di tre mesi, è possibile che i livelli ematici di magnesio diminuiscano. Bassi livelli di magnesio possono manifestarsi con affaticamento, contrazioni muscolari involontarie, disorientamento, convulsioni, vertigini, aumento della frequenza cardiaca. Se ha qualcuno di questi sintomi consulti immediatamente il suo medico. Bassi livelli di magnesio possono anche comportare una riduzione dei livelli ematici di potassio o calcio. Il medico dovrebbe decidere se controllare periodicamente i livelli di magnesio nel sangue.
- Riduzione dei livelli di calcio nel sangue (ipocalcemia). La riduzione dei livelli di calcio nel sangue può derivare da livelli molto bassi di magnesio.
In casi molto rari LIMNOS può colpire i globuli bianchi portando ad una immuno-deficienza. Se dovesse manifestare un'infezione con sintomi quali febbre con un grave deterioramento dello stato di salute generale oppure febbre con sintomi di infezione locale come dolore al collo, alla gola o alla bocca o difficoltà ad urinare, deve consultare il medico al più presto, in modo tale da escludere una mancanza di globuli bianchi (agranulocitosi) eseguendo un esame del sangue. È importante che in questo caso informi il medico sul farmaco che sta assumendo.
Non si preoccupi per l'elenco dei possibili effetti indesiderati. Potrebbe non manifestarne nessuno. Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati peggiora, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.
Segnalazione di effetti indesiderati
Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e conservazione
- Tenere LIMNOS fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
- Non usi LIMNOS dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione dopo Scad. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno del mese.
- Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
- Conservare il blister nella confezione originale.
- I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Altre informazioni
Cosa contiene LIMNOS
- Il principio attivo è omeprazolo. LIMNOS capsule contiene 20 mg di omeprazolo.
- Gli eccipienti sono: nucleo: cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa basso-sostituita, mannitolo, croscarmellosa sodica, polisorbato 80, povidone K-30, arginina, sodio laurilsolfato, glicina, magnesio carbonato leggero. Rivestimento: ipromellosa, copolimero acido metacrilico-etilacrilato, trietile citrato, sodio idrossido, titanio diossido, talco. Capsula: gelatina, indaco carminio (E-132), titanio diossido, acqua.
Descrizione dell'aspetto di LIMNOS e contenuto della confezione
LIMNOS 20 mg capsule ha corpo e cappuccio di colore azzurro.
Confezione: Blister contenenti 14 capsule.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
LIMNOS 20 MG CAPSULE RIGIDE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ogni capsula rigida contiene:
Principio attivo: omeprazolo 20 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA
Capsula rigida.
Capsule di gelatina dura contenenti granuli gastroresistenti.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
LIMNOS è disponibile esclusivamente in formulazione capsule rigide da 20 mg.
Limnos capsule è indicato per:
Adulti
• Trattamento delle ulcere duodenali
• Prevenzione delle recidive di ulcere duodenali
• Trattamento delle ulcere gastriche
• Prevenzione delle recidive di ulcere gastriche
• Eradicazione di Helicobacter pylori (H. pylori) nell'ulcera peptica, in associazione a terapia antibiotica appropriata
• Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS
• Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio
• Trattamento dell'esofagite da reflusso
• Gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata
• Trattamento della malattia sintomatica da reflusso gastr-esofageo
• Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.
Uso pediatrico
Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo ≥ 10 kg
• Trattamento dell'esofagite da reflusso
• Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastroesofageo
Bambini e adolescenti di età superiore ai 4 anni
• Trattamento dell'ulcera duodenale causata da H. pylori, in associazione a terapia antibiotica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia negli adulti
Trattamento dell'ulcera duodenale
La dose raccomandata nei pazienti con ulcera duodenale attiva è LIMNOS 20 mg una volta al giorno.
Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione dell'ulcera si ottiene entro due settimane dall'inizio del trattamento.
Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate durante il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente durante il trattamento prolungato per altre due settimane.
Nei pazienti con ulcera duodenale scarsamente responsiva, si raccomanda la somministrazione di LIMNOS 40 mg (2 capsule da 20 mg) una volta al giorno che consente generalmente di ottenere la cicatrizzazione in quattro settimane.
Prevenzione delle recidive di ulcera duodenale
Per la prevenzione delle recidive di ulcera duodenale in pazienti negativi per H. pylori o quando l'eradicazione di H. pylori non è possibile, la dose raccomandata è LIMNOS 20 mg una volta al giorno. In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose di 10 mg. In caso di insuccesso terapeutico, la dose può essere aumentata a 40 mg.
Trattamento dell'ulcera gastrica
La dose raccomandata è LIMNOS 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si ottiene entro quattro settimane dall'inizio del trattamento. Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente durante il trattamento prolungato per altre quattro settimane. Nei pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva, si raccomanda la somministrazione di LIMNOS 40 mg (2 capsule da 20mg) una volta al giorno, che consente generalmente di ottenere la cicatrizzazione in otto settimane.
Prevenzione delle recidive nei pazienti con ulcera gastrica
Per la prevenzione delle recidive nei pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva, la dose raccomandata è LIMNOS 20 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a LIMNOS 40 (2 capsule da 20 mg) una volta al giorno.
Eradicazione di H. pylori nell'ulcera peptica
Per l'eradicazione dell'H. pylori, la selezione degli antibiotici deve essere basata sulla tolleranza individuale al farmaco del paziente e la terapia deve essere intrapresa in funzione dei pattern di resistenza locali, regionali, nazionali e delle linee guida per il trattamento.
• LIMNOS 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicillina 1000 mg, oguno due volte al giorno per una settimana, o
• LIMNOS 20 mg + claritromicina 250 mg (in alternativa 500 mg) + metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), oguno due volte al giorno per una settimana o
• LIMNOS 40 mg una volta al giorno con amoxicillina 500 mg e metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), entrambi tre volte al giorno per una settimana.
Per ciascuno dei regimi terapeutici, se il paziente dovesse risultare ancora positivo per H. pylori la terapia può essere ripetuta.
Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS
Per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS, la dose raccomandata è LIMNOS 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si ottiene entro quattro settimane dall'inizio del trattamento. Nei pazienti non completamente guariti dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente prolungando il trattamento per altre quattro settimane.
Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio
Per la prevenzione delle ulcere gastriche o duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio (età>60, anamnesi di ulcere gastriche e duodenali, anamnesi di sanguinamento gastrointestinale del tratto superiore) la dose raccomandata è LIMNOS 20 mg una volta al giorno.
Trattamento dell'esofagite da reflusso
La dose raccomandata è LIMNOS 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si raggiunge entro quattro settimane dall'inizio del trattamento. Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente prolungando il trattamento per altre quattro settimane.
Nei pazienti con esofagite grave, si raccomanda la somministrazione di LIMNOS 40 mg una volta al giorno, per ottenere la cicatrizzazione generalmente in otto settimane.
Gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata
Per la gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata, la dose raccomandata è LIMNOS 10 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a LIMNOS 20-40 mg una volta al giorno.
Trattamento della malattia da reflusso gastro-esofageo sintomatica
La dose raccomandata è LIMNOS 20 mg al giorno. I pazienti possono rispondere adeguatamente alla dose di 10 mg al giorno, pertanto deve essere preso in considerazione un adattamento individuale della dose. Se non viene raggiunto in controllo sintomatico dopo quattro settimane di trattamento con LIMNOS 20 mg al giorno, si consiglia di procedere ad ulteriori indagini.
Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison
Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison il dosaggio deve essere adattato individualmente e il trattamento proseguito fino a quando clinicamente indicato. La dose iniziale raccomandata è LIMNOS 60 mg (3 capsule da 20 mg) al giorno. Tutti i pazienti con malattia grave, che avevano risposto scarsamente alle altre terapie, hanno mantenuto un controllo efficace e in più del 90% dei pazienti il controllo è stato mantenuto con dosi di LIMNOS tra 20 mg e 120 mg/die.
Dosaggi giornalieri superiori a 80 mg devono essere suddivisi in due somministrazioni giornaliere.
Posologia nei bambini
Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo ≥ 10 kg
Trattamento dell'esofagite da reflusso
Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo
Le dosi raccomandate sono le seguenti
Età | Peso | Posologia |
≥ 1 anno | 10-20 kg | 10 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario |
≥ 2 anni | > 20 kg | 20 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno, se necessario |
Esofagite da reflusso: il periodo di trattamento è di 4-8 settimane.
Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo: il trattamento ha una durata di 2-4 settimane. Se non viene raggiunto il controllo sintomatico dopo 2-4 settimane, il paziente deve essere sottoposto ad ulteriori accertamenti.
Bambini ed adolescenti di età superiore ai 4 anni
Trattamento dell'ulcera duodenale causata da H. pylori
Nella scelta della terapia di associazione appropriata devono essere prese in consoderazione le linee guida locali, regionali e nazionali ufficiali riguardanti la resistenza batterica, la durata del trattamento (più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni) e l'uso appropriato degli antibiotici.
Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo di uno specialista.
La posologia raccomandata è la seguente:
Peso | Posologia |
15-30 kg | Associazione con due antibiotici: Limnos 10 mg, amoxicillina 25mg/kg peso corporeo e claritromicina 7,5mg/kg peso corporeo, si somministrano tutti contemporaneamente due volte al giorno per una settimana |
31-40 kg | Associazione con due antibiotici: Limnos 20 mg, amoxicillina 750mg e claritromicina 7,5mg/kg peso corporeo, si somministrano tutti due volte al giorno per una settimana |
> 40 kg | Associazione con due antibiotici: Limnos 20 mg, amoxicillina 1g e claritromicina 500mg, si somministrano tutti due volte al giorno per una settimana |
Popolazioni speciali
Compromissione della funzionalità renale
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione della funzionalità epatica
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, una dose giornaliera di 10-20 mg può essere sufficiente (vedere paragrafo 5.2).
Anziani (>65 anni)
Nei pazienti anziani non è necessario modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Metodo di somministrazione
Si raccomanda di prendere le capsule di LIMNOS al mattino, preferibilmente a digiuno, ingerite intere con mezzo bicchiere d'acqua. Le capsule non devono essere masticate o frantumate.
Per i pazienti con difficoltà a deglutire e per i bambini che possono bere o deglutire cibi semisolidi
I pazienti possono aprire la capsula e deglutire il contenuto con mezzo bicchiere di acqua, oppure mescolato con liquidi leggermente acidi come ad esempio succhi di frutta o purea di mele o acqua non gasata. I pazienti devono essere informati che in questi casi la dispersione deve essere ingerita immediatamente (o entro 30 minuti) e che deve essere sempre mescolata appena prima di berla.
Risciacquare il fondo con mezzo bicchiere di acqua e berne il contenuto.
In alternativa i pazienti possono sciogliere la capsula in bocca e deglutire i granuli contenuti con mezzo bicchiere d'acqua. I granuli gastroresistenti non devono essere masticati.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità ad omeprazolo, ai sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Omeprazolo come altri inibitori di pompa protonica (IPP), non deve essere somministrato in concomitanza a nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
In presenza di alcuni sintomi allarmanti (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia potrebbe ritardare una corretta diagnosi.
La co-somministrazione di atazanavir e inibitori di pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l'associazione di atazanavir e inibitore di pompa protonica è giudicata inevitabile, si raccomanda un attento monitoraggio clinico (ad es. carica virale) in associazione a un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.
Omeprazolo, così come tutti i medicinali acido-soppressivi, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Questo deve essere tenuto in considerazione ijn pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per ridotto assorbimento di vitamina B12 in caso di terapie a lungo termine.
Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con omeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione è incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5).
Interferenza con test di laboratorio
L'aumento del livello di CgA può interferire con le indagini per tumori neuroendocrini. Per evitare questa interferenza, il trattamento con omeprazolo deve essere interrotto almeno cinque giorni prima dell'inizio delle misurazioni di CgA (vedere paragrafo 5.1).
Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)
Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l'operatore sanitario deve valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con FRILANS. La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.
E' stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come omeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni,vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L'ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica.
Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici). Grave ipomagnesiemia può produrre ipocalcemia.
Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un'adeguata quantità di vitamina D e calcio.
Alcuni bambini affetti da patologie croniche possono necessitare di un trattamento a lungo termine sebbene non sia raccomandato.
Il trattamento con inibitori di pompa protonica può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1).
Come in tutti i trattamenti a lungo termine, specialmente se la durata del trattamento è superiore a 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare controllo.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Influenza di omeprazolo sulla farmacocinetica di altri principi attivi
Principi attivi con assorbimento dipendente dal pH
L'assorbimento di principi attivi dipendente dal pH gastrico può essere aumentato o ridotto dalla diminuita acidità intragastrica durante il trattamento con omeprazolo.
Nelfinavir, atazanavir
I livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir diminuiscono in caso di co-somministrazione di omeprazolo.
La somministrazione concomitante di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha ridotto l'esposizione media di nelfinavir di circa il 40% e ha ridotto l'esposizione media del metabolita farmacologicamente attivo M8 di circa il 75-90%. L'interazione può anche coinvolgere l'inibizione del CYP2C19.
La somministrazione concomitante di omeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione del 75% dell'esposizione di atazanavir. L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'impatto di omeprazolo sull'esposizione di atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione di circa il 30% dell'esposizione di atazanavir rispetto ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno.
Digossina
Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg/die) e digossina in soggetti sani ha portato ad un aumento del 10% della biodisponibilità della digossina. La tossicità della digossina è stata raramente riportata. Tuttavia si raccomanda cautela nell'utilizzo di alti dosaggi di omeprazolo in pazienti anziani. Pertanto il monitoraggio terapeutico della digossina dovrebbe essere aumentato.
Clopidogrel
In uno studio clinico cross-over, clopidogrel (dose di carico 300 mg seguita da 75 mg/die) è stato somministrato per 5 giorni in monoterapia e con omeprazolo (80 mg somministrati insieme a clopidogrel). L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è diminuita del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati. Quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati si è avuta una diminuzione del 47% (24 ore) e del 30% (giorno 5) dell'inibizione media dell'aggregazione piastrinica (IPA). In un altro studio è stato dimostrato che la somministrazione di clopidiogrel e omeprazolo in tempi differenti non previene la loro interazione, che sembra guidata dall'azione inibitrice di omeprazolo sul CYP2C19. Sono stati riportati dati inconsistenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di eventi cardiovascolari maggiori. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di omeprazolo e clopidogrel (vedere paragrafo 4.4).
Altri principi attivi
L'assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e pertanto l'efficacia clinica può essere compromessa. L'uso concomitante di posaconazolo ed erlotinib deve essere evitato.
Principi attivi metabolizzati dal CYP2C19
Omeprazolo è un moderato inibitore del suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Pertanto, il metabolismo di principi attivi concomitanti metabolizzati anch'essi dal CYP2CI9, può essere diminuito e l'esposizione a queste sostanze a livello sistemico aumentata. Esempi di tali farmaci sono R-warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.
Cilostazolo
Omeprazolo, somministrato alla dose di 40 mg in volontari sani in uno studio cross-over, ha aumentato la Cmax e l'AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.
Fenitoina
Si raccomanda un monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime due settimane dopo l'inizio del trattamento con omeprazolo e, se si rende necessario un aggiustamento della dose di fenitoina, si raccomanda il monitoraggio e un ulteriore aggiustamento della dose quando si termina il trattamento con omeprazolo.
Meccanismo sconosciuto
La somministrazione concomitante di omeprazolo e saquinavir/ritonavir ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir fino a circa il 70% con una buona tollerabilità in pazienti HIV- positivi.
È stato riportato che la somministrazione concomitante di omeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus. È necessario aumentare il monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, il dosaggio di tacrolimus deve essere aggiustato.
Se somministrato insieme ad inibitori di pompa protonica, in alcuni pazienti è stato riscontrato un aumento dei livelli di metotrexato. Quando il metotrexato viene somministrato ad alte dosi può essere necessario considerare una temporanea sospensione dell'omeprazolo.
Influenza di altri principi attivi sulla farmacocinetica di omeprazolo
Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4
Poichè omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, i principi attivi inibitori del CYP2C19 o del CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) possono aumentare i livelli sierici di omeprazolo, diminuendone la velocità di metabolizzazione. La co-somministrazione di voriconazolo determina un'esposizione più che raddoppiata ad omeprazolo. Poiché la somministrazione di dosi elevate di omeprazolo è stata ben tollerata, non è generalmente necessario alcun aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, l'aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e nel caso di trattamento a lungo termine.
Induttori del CYP2C19 e/o CYP3A4
Principi attivi induttori del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi (come rifampicina ed erba di S. Giovanni, iperico) possono determinare una diminuzione dei livelli sierici di omeprazolo, aumentandone la velocità di metabolizzazione.
04.6 Gravidanza ed allattamento
I risultati di tre studi epidemiologici prospettici (più di 1000 esiti di pazienti esposti) indicano assenza di effetti indesiderati di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere usato durante la gravidanza.
Omeprazolo è escreto nel latte materno ma è improbabile che possa avere effetti sul lattante quando somministrato in dosi terapeutiche.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
E' improbabile che LIMNOS possa influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). Se ne soffrono, i pazienti non devono guidare veicoli o utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più comuni (1-10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito.
Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospette, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche con omeprazolo e dopo la commercializzazione. In nessun caso è stata stabilita una correlazione con la dose di farmaco somministrata. Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza e al Sistema di Classificazione per Organo (SOC). Le classi di frequenza sono definite in base alla seguente convenzione: Molto comune (≥1/10), Comune (da ≥1/100 a
SOC/frequenza | Effetti indesiderati |
Patologie del sistema emolinfopoietico | |
Raro: | leucopenia, trombocitopenia |
Molto raro: | agranulocitosi, pancitopenia |
Disturbi del sistema immunitario | |
Raro: | reazioni di ipersensibilità, ad es. febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico |
Disturbi del metabolismo e della nutrizione | |
Raro: | iponatriemia |
Non nota: | ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego), ipocalcemia* |
Disturbi psichiatrici | |
Non comune: | insonnia |
Raro: | agitazione, confusione, depressione |
Molto raro: | aggressività, allucinazioni |
Patologie del sistema nervoso | |
Comune: | cefalea |
Non comune: | capogiri, parestesia, sonnolenza |
Raro. | Alterazioni del gusto |
Patologie dell'occhio | |
Raro: | visione offuscata |
Patologie dell'orecchio e del labirinto | |
Non comune: | vertigini |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
Raro: | broncospasmo |
Patologie gastrointestinali | |
Comune: | dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito |
Raro: | secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale |
Non nota: | colite microscopica |
Patologie epatobiliari | |
Non comune: | innalzamento dei valori degli enzimi epatici |
Raro: | epatite con o senza ittero |
Molto raro: | insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con epatopatia pre-esistente |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
Non comune: | dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria |
Raro: | alopecia, fotosensibilizzazione |
Molto raro: | eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN) |
Non nota: | Lupus eritematoso cutaneo subacuto (vedere paragrafo 4.4) |
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | |
Non comune: | frattura dell'anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego) |
Raro: | artralgia, mialgia |
Molto raro: | debolezza muscolare |
Patologie renali e urinarie | |
Raro: | nefrite interstiziale |
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella | |
Molto raro: | ginecomastia |
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
Non comune: | malessere, edema periferico |
Raro: | aumento della sudorazione |
*ipocalcemia può derivare da grave ipomagnesiemia
Popolazione pediatrica
La sicurezza di omeprazolo è stata valutata in un totale di 310 bambini da 0 a 16 anni di età affetti da malattia acido-correlata. Sono disponibili dati limitati a lungo termine relativi a 46 bambini che, durante uno studio clinico sull' esofagite erosiva grave, hanno ricevuto una terapia di mantenimento con omeprazolo fino a 749 giorni. Il profilo degli eventi avversi è risultato essere in genere lo stesso degli adulti sia nel trattamento a breve termine sia in quello a lungo termine. Non vi sono dati a lungo termine riguardanti gli effetti del trattamento con omeprazolo sulla pubertà e la crescita.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Sovradosaggio
Sono disponibili informazioni limitate relative al sovradosaggio con omeprazolo nell'uomo. In letteratura vengono riportate dosi sino a 560 mg e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi orali singole sino a 2400 mg di omeprazolo (120 volte la dose clinica usualmente raccomandata). Sono stati segnalati nausea, vomito, capogiri, dolori addominali, diarrea e mal di testa. In casi singoli sono stati osservati anche apatia, depressione e confusione.
I sintomi descritti sono stati transitori e non è stata riportata alcuna grave conseguenza.
Con l'aumentare delle dosi la velocità di eliminazione non è cambiata (cinetica di primo ordine). Il trattamento, se necessario, è sintomatico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: inibitore della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC01.
Meccanismo di azione
Omeprazolo, miscela racemica di due enantiomeri attivi, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente specializzato. Omeprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica.
Omeprazolo agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile dell'inibizione della secrezione acida gastrica con una sola somministrazione giornaliera.
Omeprazolo è una base debole ed è concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari all'interno della cellula parietale, dove inibisce la H+, K+-ATPasi - pompa protonica. Questa azione sull'ultima tappa del processo di formazione dell'acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un'inibizione altamente efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.
Effetti farmacodinamici
Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all'attività di omeprazolo sulla secrezione acida.
Effetti sulla secrezione acida gastrica
La somministrazione orale di omeprazolo una volta al giorno permette una rapida ed efficace inibizione della secrezione acida gastrica diurna e notturna, che raggiunge il suo massimo entro i primi 4 giorni di trattamento.
Nei pazienti affetti da ulcera duodenale la somministrazione di 20 mg di omeprazolo ha mantenuto nelle 24 ore una riduzione media dell'80% dell'acidità intragastrica; 24 ore dopo la somministrazione di omeprazolo il picco di secrezione acida, dopo stimolazione con pentagastrina, risulta mediamente ridotto di circa il 70%.
La somministrazione orale di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a valori ≥ 3 per un tempo medio di 17 ore su 24 nei pazienti con ulcera duodenale.
Come conseguenza della riduzione della secrezione acida e dell'acidità intragastrica, omeprazolo riduce/normalizza in modo dose-dipendente l'esposizione acida dell'esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo.
L'inibizione della secrezione acida è correlata alla curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) ma non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.
Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.
Effetti sull'Helicobacter pylori
Helicobacter pylori è associato alla malattia peptica acida che comprende la malattia ulcerosa duodenale e la malattia ulcerosa gastrica. Helicobacter pylori è considerato il principale responsabile dello sviluppo di gastriti.
Helicobacter pylori insieme alla secrezione acida gastrica sono i fattori più importanti per lo sviluppo della malattia peptica ulcerosa.
Helicobacter pylori è il fattore più importante nello sviluppo della gastrite atrofica che è associata ad un aumentato rischio di sviluppo di tumori gastrici.
L'eradicazione dell' H pylori con omeprazolo e antimicrobici è associata ad un'elevata percentuale di cicatrizzazione e ad una remissione a lungo termine delle ulcere peptiche.
Le duplici terapie studiate hanno mostrato una minor efficacia rispetto alle triplici terapie. Tuttavia possono essere tenute in considerazione nel caso in cui ipersensibilità nota precluda l'utilizzo di una triplice combinazione.
Altri effetti correlati all'inibizione acida
Durante il trattamento a lungo termine con omeprazolo è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni cistiche sono di natura benigna e reversibili.
La diminuzione dell'acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori della pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l'acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter.
Durante il trattamento con medicinali antisecretori la gastrina sierica aumenta in risposta alla diminuita secrezione acida. Anche la Cromogranina A (CgA) aumenta per la diminuita acidità gastrica. L'aumento del livello di CgA può interferire con le indagini per tumori neuroendocrini. I report dalla letteratura indicano che il trattamento con l'inibitore della pompa protonica deve essere interrotto almeno cinque giorni prima dell'inizio delle misurazioni di CgA. Se i livelli di CgA e gastrina non sono normalizzati dopo 5 giorni, le misurazioni devono essere ripetute 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con omeprazolo.
Un aumento del numero delle cellule ECL, possibilmente correlato ad un aumento dei livelli sierici di gastrina, è stato osservato in alcuni pazienti (sia bambini che adulti) durante il trattamento a lungo termine con omeprazolo.
Uso Pediatrico
In uno studio non controllato con bambini (da 1 a 16 anni di età) affetti da grave esofagite da reflusso, omeprazolo, a dosi da 0,7 a 1,4 mg/kg, ha migliorato il grado di esofagite nel 90% dei casi e ha ridotto in modo significativo i sintomi da reflusso. In uno studio in singolo cieco, i bambini di età compresa tra 0 e 24 mesi affetti da esofagite da reflusso diagnosticata clinicamente, sono stati trattati con 0,5, 1,0 o 1,5 mg omeprazolo/kg. La frequenza degli episodi di vomito/rigurgito è diminuita del 50%, dopo 8 settimane di trattamento, indipendentemente dalla dose.
Eradicazione dell' H pylori nei bambini
Uno studio clinico randomizzato in doppio cieco (studio Héliot) ha stabilito che omeprazolo in associazione con due antibiotici (amoxicillina e claritromicina) risulta efficace e sicuro nel trattamento dell'infezione da H pylori in bambini dai 4 anni in su affetti da gastrite: tasso di eradicazione dell'H pylori: 74,2% (23/31 pazienti) con omeprazolo + amoxicillina + claritromicina contro 9,4% (3/32 pazienti) con amoxicillina + claritromicina. Tuttavia, non è stato dimostrato un beneficio clinico per quanto riguarda i sintomi dispeptici. Questo studio non supporta informazioni relative a bambini di età inferiore ai 4 anni.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Omeprazolo e omeprazolo magnesio sono sensibili all'ambiente acido, e vengono pertanto somministrati oralmente in forma di granuli gastroresistenti contenuti in capsule o compresse. L'assorbimento di omeprazolo è rapido, con livelli plasmatici massimi visibili circa 1-2 ore dopo la somministrazione della dose. L'assorbimento di omeprazolo avviene nell'intestino tenue e si completa generalmente entro 3-6 ore. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sulla biodisponibi1ità del farmaco. La disponibilità sistemica (biodisponibilità) dopo una singola dose orale di omeprazolo è approssimativamente del 40%. Dopo somministrazioni giornaliere ripetute la biodisponibilità aumenta a circa il 60%.
Distribuzione
Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 l/kg peso corporeo. Il 97% di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.
Metabolismo
Omeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP).
La maggior parte del metabolismo di omeprazolo è dipendente dalla isoforma specifica CYP2C19, polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico.
La parte rimanente dipende da un'altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di omeprazolo solfone. Come conseguenza dell' elevata affinità di omeprazolo per il CYP2C19, esiste una potenziale inibizione competitiva e interazione metabolica farmaco-farmaco tra omeprazolo e altri substrati del CYP2C19. Tuttavia, a causa della scarsa affinità per il CYP3A4, omeprazolo non ha la capacità di inibire il metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, omeprazolo non ha alcun effetto inibitore sui principali enzimi CYP.
Circa il 3% della popolazione caucasica ed il 15-20% della popolazione asiatica presenta una carenza di funzionalità dell'enzima CYP2C19, venendo così definiti metabolizzatori lenti. In questi individui, il metabolismo di omeprazolo viene probabilmente maggiormente catalizzato dal CYP3A4. Dopo somministrazioni ripetute di 20 mg di omeprazolo una volta al giorno, l' AUC media è risultata da 5 a l0 volte maggiore nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con un enzima CYP2C19 funzionante (metabolizzatori veloci). Le concentrazioni plasmatiche massime presentavano valori da 3 a 5 volte superiori. Questi risultati non hanno implicazioni sulla posologia di omeprazolo.
Escrezione
L'emivita di eliminazione plasmatica di omeprazolo è in genere inferiore a un'ora sia dopo sornrninistrazione giornaliera orale singola che ripetuta. Omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra una dose e l'altra, e non vi è quindi tendenza all'accumulo durante la somministrazione singola giornaliera. Circa l'80% di una dose orale di omeprazolo viene escreto nelle urine in forma di metaboliti, il rimanente si ritrova nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.
L'AUC di omeprazolo aumenta dopo somministrazioni ripetute. Questo incremento è dose-dipendente e determina una relazione dose-AUC non lineare dopo somministrazione ripetuta. La dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta ad una diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica, causati probabilmente da una inibizione dell'enzima CYP2C19 da parte di omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (ad es. il solfone).
Non è stato osservato alcun effetto dei metaboliti sulla secrezione acida gastrica.
Popolazioni speciali
Compromissione della funzionalità epatica
Nei pazienti con disfunzione epatica il metabolismo di omeprazolo risulta compromesso, con un conseguente aumento dell' AUC. Non è stata rilevata tendenza all'accumulo quando omeprazolo è stato somministrato una volta al giorno.
Compromissione della funzionalità renale
La farmacocinetica di omeprazolo, comprese la biodisponibilità sistemica e la velocità di eliminazione, non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità renale.
Anziani
La velocità di metabolizzazione di omeprazolo risulta leggermente ridotta nei soggetti anziani (75-79
anni di età).
Pazienti pediatrici
Durante il trattamento di bambini a partire da 1 anno di età alle dosi raccomandate, sono state osservate concentrazioni plasmatiche comparabili a quelle degli adulti. Nei bambini di età inferiore ai 6 mesi, la clearance di omeprazolo è risultata ridotta, a causa della scarsa capacità di metabolizzazione di omeprazolo.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida. Simili osservazioni e sono state ottenute in seguito al trattamento con H2 antagonisti, inibitori della pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo. Queste modifiche quindi non sono imputabili ad un effetto diretto di alcun singolo principio attivo.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
LIMNOS 20 mg capsule rigide gastroresistenti
Ogni capsula contiene i seguenti eccipienti: nucleo : cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa basso-sostituita, mannitolo, croscarmellosa sodica, polisorbato 80, povidone K-30, arginina, sodio laurilsolfato, glicina, magnesio carbonato leggero.
Rivestimento : ipromellosa, copolimero acido metacrilico-etilacrilato, trietile citrato, sodio idrossido, titanio diossido, talco.
Capsula : gelatina, indaco carminio (E-132), titanio diossido, acqua.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore a 30°C.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione
Blister PVC-AL-PA/AL-AL; astuccio da 14 capsule.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Laboratorio Farmaceutico C.T. S.r.l. - Strada Solaro, 75/77 - 18038 Sanremo (IM)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
LIMNOS 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 capsule - AIC n.: 037942012
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
31/12/2007
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
11/2015