Dulcolax - Foglio Illustrativo
Principi attivi: Bisacodile
DULCOLAX bambini 5 mg supposte
I foglietti illustrativi di Dulcolax sono disponibili per le confezioni:Indicazioni Perché si usa Dulcolax? A cosa serve?
Dulcolax contiene bisacodile. Appartiene ad un gruppo di medicinali chiamati lassativi di contatto.
Dulcolax agisce stimolando i movimenti dell'intestino, accelerando il passaggio del contenuto dell'intestino.
Dulcolax si usa nei bambini di età compresa tra 2 e 10 anni per il trattamento di breve durata della stitichezza occasionale.
Si rivolga al medico se il suo bambino non si sente meglio o se si sente peggio dopo 7 giorni.
Controindicazioni Quando non dev'essere usato Dulcolax
Non dia al suo bambino Dulcolax
- se è allergico al bisacoldile o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale
- se soffre di un arresto della progressione del contenuto intestinale dovuto ad un blocco della muscolatura dell'intestino (ileo paralitico),
- se soffre di condizioni addominali acute, come infiammazione dell'appendice, una parte dell'intestino (appendicite), e gravi dolori alla pancia associati a nausea e vomito che possono essere segni indicativi di gravi malattie,
- se soffre di ostruzione o restringimento dell'intestino (stenosi intestinale),
- se soffre di infiammazione acuta dello stomaco e dell'intestino,
- se soffre di sanguinamento dal retto di origine sconosciuta,
- se soffre di grave perdita di acqua dall'organismo (stato di disidratazione),
- se ha un'età inferiore a 2 anni,
- se soffre di ragadi e ulcere anali (può verificarsi dolore e sanguinamento perianale).
Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Dulcolax
Si rivolga al medico o al farmacista prima di dare al suo bambino Dulcolax.
Sono stati riportati casi di vertigini e/o svenimento (sincope) dopo assunzione di Dulcolax. I dati relativi a questi casi suggeriscono che gli eventi, più che un fenomeno correlato all'assunzione di Dulcolax, potrebbero essere interpretati come manifestazione di "svenimento (sincope) da defecazione" (attribuibile allo sforzo dell'atto della defecazione), oppure come una risposta riflessa al dolore alla pancia correlato alla stitichezza stessa.
L'uso delle supposte può portare a sensazioni dolorose e irritazione locale, in particolare, in presenza di ragadi e di malattia infiammatoria dell'intestino retto (proctite ulcerativa) (vedere paragrafo "Non dia al suo bambino Dulcolax").
Come tutti i lassativi non dia al suo bambino Dulcolax giornalmente o per periodi prolungati senza che il medico abbia prima valutato la causa della stitichezza. Il trattamento della stitichezza cronica o ricorrente richiede sempre l'intervento del medico per la diagnosi, la prescrizione dei farmaci e la sorveglianza nel corso della terapia.
In particolare, consulti il medico:
- quando la necessità del lassativo deriva da un improvviso cambiamento delle precedenti abitudini intestinali (frequenza e caratteristiche delle evacuazioni) che duri da più di due settimane o quando l'uso del lassativo non riesce a produrre effetti.
- se il suo bambino è in condizioni di salute non buone.
- se il suo bambino soffre di diabete mellito, pressione sanguigna alta (ipertensione) o malattia del cuore (cardiopatia).
L'abuso di lassativi (uso frequente o prolungato o con dosi eccessive) può causare diarrea persistente con conseguente perdita di liquidi (disidratazione) o diminuzione dei livelli di potassio nel sangue (ipopotassiemia).
Nei casi più gravi la diminuzione di potassio può causare disturbi del cuore o dei muscoli specialmente nel caso in cui sia sottoposto a trattamento contemporaneo con alcuni farmaci per il cuore (glicosidi cardiaci), con farmaci che aumentano la produzione di urina (diuretici) o con quelli che si usano per curare l'infiammazione (corticosteroidi).
I sintomi da perdita intestinale di liquidi (disidratazione) possono essere sete e riduzione dell'eliminazione della quantità di urine (oliguria).
La perdita di liquidi (disidratazione) può essere pericolosa se il suo bambino soffre di una ridotta funzionalità renale (insufficienza renale); interrompa quindi il trattamento con Dulcolax e consulti il medico.
Può verificarsi anche la presenza di sangue nelle feci (ematochezia), che è generalmente lieve e scompare da sola.
Eviti un uso frequente o prolungato del medicinale poiché può provocare assuefazione e dipendenza (cioè necessità di aumentare progressivamente il dosaggio e non riuscire a fare a meno del medicinale) oltre che stitichezza cronica e perdita delle normali funzioni intestinali (atonia intestinale).
Bambini
Nei bambini di età compresa fra 2 e 10 anni il medicinale può essere usato solo dopo aver consultato il medico.
Dulcolax non deve essere usato nei bambini di età inferiore a due anni.
Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Dulcolax
Informi il medico o il farmacista se il suo bambino sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.
Informi il medico se sta assumendo:
- diuretici (medicinali che aumentano l'escrezione urinaria);
- adrenocorticosteroidi (medicinali per il trattamento dell'infiammazione). Se usa questi medicinali e dosi eccessive di Dulcolax può aumentare il rischio di uno squilibrio degli elementi contenuti nel sangue (elettroliti). Tale squilibrio, a sua volta, può comportare un aumento della sensibilità ai glicosidi cardioattivi (medicinali per il trattamento dei disturbi cardiaci);
- antiacidi (medicinali per il trattamento del bruciore di stomaco). Possono modificare l'effetto del medicinale; lasci trascorrere un intervallo di almeno un'ora prima di prendere il lassativo.
I lassativi, possono ridurre il tempo di permanenza nell'intestino, e quindi, l'assorbimento di altri farmaci somministrati contemporaneamente per via orale.
Eviti quindi di dare al suo bambino contemporaneamente lassativi ed altri farmaci: dopo aver dato al suo bambino un medicinale lasci trascorrere un intervallo di almeno due ore prima di prendere il lassativo.
Dulcolax con bevande
Il latte può modificare l'effetto del medicinale; lasci trascorrere un intervallo di almeno un'ora prima di dare al suo bambino il lassativo.
Avvertenze È importante sapere che:
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
A causa della risposta riflessa al dolore alla pancia dovuto alla stitichezza stessa conseguente, per es. allo spasmo addominale, possono verificarsi vertigini e/o svenimento (sincope). Se il suo bambino avverte dolori alla pancia (spasmo addominale) deve evitare attività potenzialmente pericolose come guidare veicoli o usare macchinari.
Dose, modo e tempo di somministrazione Come usare Dulcolax: Posologia
Dia al suo bambino questo medicinale seguendo sempre esattamente quanto riportato in questo foglio o le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista. La dose raccomandata è la seguente:
bambini di età compresa fra 2 e 10 anni: 1 supposta bambini (5 mg)
I bambini di età pari o inferiore a 10 anni con stitichezza cronica o persistente devono prendere Dulcolax solo dopo aver consultato il medico.
Dulcolax non deve essere usato nei bambini di età inferiore a due anni.
La dose massima giornaliera non deve essere mai superata.
Le supposte devono essere private dell'involucro esterno ed inserite nel retto dalla parte della punta.
L'effetto delle supposte si manifesta di solito in circa 20 minuti (l'insorgenza dell'effetto può comunque variare nei diversi soggetti, e manifestarsi tra i 10 e i 30 minuti).
Durata del trattamento
Dia al suo bambino i lassativi il meno frequentemente possibile e per non più di 7 giorni. L'uso per periodi di tempo maggiori richiede la prescrizione del medico dopo adeguata valutazione del singolo caso.
Consulti il medico se il disturbo si presenta ripetutamente o se nota un qualsiasi cambiamento recente delle sue caratteristiche.
Come lassativo che agisce sull'intestino (colon), il bisacodile stimola il naturale processo di evacuazione. Pertanto, il bisacodile non modifica la digestione o l'assorbimento di calorie o di nutrienti essenziali nell'intestino.
Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Dulcolax
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Dulcolax avverta immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale.
Sintomi
Se il suo bambino prende dosi eccessive di Dulcolax, può manifestare dolori alla pancia e diarrea e significative perdite di sostanze contenute nel sangue (potassio e altri elettroliti).
Se il suo bambino fa abuso cronico di Dulcolax, come di altri lassativi, può manifestare diarrea cronica, dolore alla pancia, diminuzione dei livelli di potassio nel sangue (ipopotassiemia), aumento della produzione di un ormone (aldosterone) da parte del surrene, che può portare ad una diminuzione dei livelli di potassio nel sangue (iperaldosteronismo secondario) e formazione di sassolini nel rene (calcoli renali). Inoltre potrebbe manifestare lesioni del rene, riduzione dell' acidità nel sangue (alcalosi metabolica) e debolezza muscolare provocata da bassi livelli di potassio nel sangue (ipopotassiemia). Vedere inoltre quanto riportato nel paragrafo "Avvertenze e precauzioni" circa l'abuso di lassativi.
Trattamento
Se si interviene entro breve tempo il medico rimpiazzerà le perdite di liquidi e sostanze contenute nel sangue (elettroliti). Ciò è particolarmente importante per il suo bambino. Inoltre il medico può somministrare al suo bambino medicinali per calmare le contrazioni muscolari dell'intestino (spasmolitici).
Se dimentica di dare al suo bambino Dulcolax
Non dia al suo bambino una dose doppia per compensare la dimenticanza della supposta.
Se interrompe il trattamento con Dulcolax
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.
Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Dulcolax
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
I seguenti effetti indesiderati sono elencati secondo frequenza:
comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 10)
- crampi addominali, dolore addominale, diarrea, nausea
non comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 100)
- capogiri (vertigini),
- sangue nelle feci (ematochezia), vomito, fastidio alla pancia, fastidio anorettale
rari (possono interessare fino a 1 paziente su 1.000)
- reazioni anafilattiche, gonfiore della pelle e delle mucose del viso, delle labbra e della gola (angioedema), ipersensibilità,
- perdita di liquidi (disidratazione),
- svenimento (sincope),
- infiammazione dell'intestino (colite).
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se il suo bambino manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione al sito web dell'Agenzia Italiana del Farmaco: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale
Scadenza e conservazione
Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla scatola dopo Scad. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Cosa contiene Dulcolax
- Il principio attivo è bisacodile 5 mg
- Gli altri componenti sono trigliceridi di acidi grassi saturi.
Descrizione dell'aspetto di Dulcolax e contenuto della confezione
Dulcolax bambini 5 mg supposte si presenta in forma di supposte.
Il contenuto della confezione è di 6 supposte.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
COMPRESSE RIVESTITE
Una compressa rivestita contiene: bisacodile 5 mg.
Eccipienti: lattosio, saccarosio, olio di ricino.
ADULTI SUPPOSTE
Una supposta contiene: bisacodile 10 mg.
BAMBINI SUPPOSTE
Una supposta contiene: bisacodile 5 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA
Compresse rivestite
Supposte
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento di breve durata della stitichezza occasionale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
COMPRESSE RIVESTITE
Adulti e bambini oltre i 10 anni: 1-2 compresse rivestite al giorno.
Bambini di età compresa fra 2 e 10 anni: 1 compressa rivestita al giorno. Assumere le compresse rivestite preferibilmente la sera per determinare un'evacuazione la mattina seguente (dopo circa 10 ore). Con la somministrazione al mattino, a digiuno, l'effetto si ottiene dopo cinque ore circa.
Le compresse rivestite non devono essere somministrate insieme a prodotti che riducono l'acidità del tratto gastrointestinale superiore, quali latte, antiacidi (per esempio bicarbonato) o inibitori della pompa protonica.
Le compresse rivestite vanno deglutite intere. Ingerire insieme ad una adeguata quantità di acqua (un bicchiere abbondante). Una dieta ricca di liquidi favorisce l'effetto del medicinale.
SUPPOSTE
- Adulti e bambini oltre i 10 anni: 1 supposta adulti (10 mg).
- Bambini di età compresa fra 2 e 10 anni: 1 supposta bambini (5 mg).
L'effetto delle supposte si manifesta di solito in circa 20 minuti (range: 10 - 30 minuti).
Non superare le dosi consigliate.
I lassativi devono essere usati il meno frequentemente possibile e per non più di sette giorni. L'uso per periodi di tempo maggiori richiede la prescrizione del medico dopo adeguata valutazione del singolo caso.
I bambini di età pari o inferiore ai 10 anni con stitichezza cronica o persistente devono assumere Dulcolax sotto la supervisione del medico. Dulcolax non deve essere somministrato nei bambini di età inferiore ai due anni.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Dulcolax è anche controindicato nei pazienti con ileo paralitico, condizioni addominali acute, come appendicite, e gravi dolori addominali associati a nausea e vomito che possono essere segni indicativi di gravi condizioni patologiche, nell'ostruzione o stenosi intestinale, infiammazione acuta del tratto gastrointestinale, sanguinamento rettale di origine sconosciuta, grave stato di disidratazione.
Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).
L'uso di Dulcolax è controindicato in caso di rare condizioni ereditarie che possono essere incompatibili con l'assunzione di uno degli eccipienti (vedere sezione 4.4 "avvertenze speciali e precauzioni di impiego").
Dulcolax è controindicato nei bambini di età inferiore ai 2 anni.
Le supposte sono controindicate nei casi di ragadi ed ulcere anali (può verificarsi dolore e sanguinamento perianale).
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
Avvertenze
In caso di diabete mellito, ipertensione o cardiopatia usare solo dopo aver consultato il medico.
L'abuso di lassativi (uso frequente o prolungato o con dosi eccessive) può causare diarrea persistente con conseguente perdita di acqua, sali minerali (specialmente potassio) e altri fattori nutritivi essenziali.
Nei casi più gravi è possibile l'insorgenza di disidratazione o ipopotassiemia la quale può determinare disfunzioni cardiache o neuromuscolari, specialmente in caso di contemporaneo trattamento con glicosidi cardiaci, diuretici o corticosteroidi.
La perdita intestinale di liquidi può provocare disidratazione. I sintomi possono essere sete e oliguria. Nei pazienti, per i quali la disidratazione può essere pericolosa (pazienti con insufficienza renale, pazienti anziani), il trattamento con Dulcolax deve essere interrotto e ripreso solo sotto la supervisione del medico.
Nei pazienti può verificarsi ematochezia (sangue nelle feci), che è generalmente lieve e scompare da sola.
L'abuso di lassativi, specialmente quelli di contatto (lassativi stimolanti), può causare dipendenza (e, quindi, possibile necessità di aumentare progressivamente il dosaggio), stitichezza cronica e perdita delle normali funzioni intestinali (atonia intestinale).
Sono stati riportati casi di vertigini e/o sincope dopo assunzione di Dulcolax. I dati relativi a questi casi suggeriscono che gli eventi, più che un fenomeno correlato all'assunzione di Dulcolax, potrebbero essere interpretati come manifestazione di "sincope da defecazione" (attribuibile allo sforzo dell'atto della defecazione), oppure come una risposta vasovagale al dolore addominale correlato alla costipazione stessa. L'uso delle supposte può portare a sensazioni dolorose e irritazione locale, in particolare, in presenza di ragadi e proctite ulcerativa (vedere sezione 4.3 "controindicazioni").
Informazioni importanti su alcuni eccipienti:
Dulcolax compresse contengono 33,2 mg di lattosio pari a 66,42 mg in caso di assunzione della dose massima giornaliera, per il trattamento della costipazione negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 10 anni. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere le compresse di questo medicinale.
Dulcolax compresse contengono 23,4 mg di saccarosio pari a 46,8 mg in caso di assunzione della dose massima giornaliera per il trattamento della costipazione negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 10 anni. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da deficit di sucrasi-isomaltasi, non devono assumere le compresse di questo medicinale.
Dulcolax compresse può causare disturbi gastrici e diarrea.
Precauzioni di impiego
Nei bambini di età compresa fra 2 anni e 10 anni il medicinale può essere usato solo dopo aver consultato il medico (vedere paragrafo 4.3).
Come tutti i lassativi non deve essere preso giornalmente o per periodi prolungati senza aver prima valutato la causa della stitichezza. Il trattamento della stitichezza cronica o ricorrente richiede sempre l'intervento del medico per la diagnosi, la prescrizione dei farmaci e la sorveglianza nel corso della terapia.
Consultare il medico quando la necessità del lassativo deriva da un improvviso cambiamento delle precedenti abitudini intestinali (frequenza e caratteristiche delle evacuazioni) che duri da più di due settimane o quando l'uso del lassativo non riesce a produrre effetti.
È inoltre opportuno che i soggetti anziani o in non buone condizioni di salute consultino il medico prima di usare il medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
La somministrazione concomitante di diuretici o adrenocorticosteroidi e di dosi eccessive di Dulcolax può comportare un aumento del rischio di squilibrio elettrolitico. Tale squilibrio, a sua volta, può comportare un aumento della sensibilità ai glicosidi cardioattivi.
I lassativi possono ridurre il tempo di permanenza nell'intestino, e quindi l'assorbimento, di altri farmaci somministrati contemporaneamente per via orale.
Evitare quindi di ingerire contemporaneamente lassativi ed altri farmaci: dopo aver preso un medicinale lasciare trascorrere un intervallo di almeno due ore prima di prendere il lassativo.
Il latte o gli antiacidi possono modificare l'effetto del medicinale; lasciare trascorrere un intervallo di almeno un'ora prima di prendere il lassativo.
04.6 Gravidanza ed allattamento
Non sono stati condotti studi volti ad indagare gli effetti sulla fertilità umana.
Non esistono studi adeguati e ben controllati sull'uso del medicinale in gravidanza. Pertanto, pur non essendo mai stati segnalati effetti tossici durante la gravidanza, il medicinale deve essere usato solo in caso di necessità, sotto il diretto controllo del medico, dopo aver valutato il beneficio atteso per la madre in rapporto al possibile rischio per il feto.
Dati clinici dimostrano che né la forma attiva del bisacodile BHPM, bis-(p-idrossifenil)-piridil-2-metano (BHPM), né i suoi derivati glucuronici sono escreti nel latte materno, tuttavia il medicinale deve essere usato solo in caso di necessità, sotto il diretto controllo del medico, dopo aver valutato il beneficio atteso per la madre in rapporto al possibile rischio per il lattante.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
Tuttavia, i pazienti devono essere informati che a causa della risposta vasovagale (conseguente, per es. allo spasmo addominale), potrebbero verificarsi vertigini e/o sincope. Se i pazienti avvertono spasmo addominale devono evitare attività potenzialmente pericolose come guidare o usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più comunemente riportati durante il trattamento con Dulcolax sono il dolore addominale e la diarrea.
Disturbi del sistema immunitario: reazioni anafilattiche, edema angioneurotico così come altre reazioni di ipersensibilità.
Disturbi del sistema nervoso: vertigini, sincope.
I fenomeni di vertigini e sincope che si verificano dopo l'assunzione di bisacodile sembrano essere ascrivibili ad una risposta vasovagale (conseguente, per esempio, al dolore addominale, o all'evacuazione delle feci).
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: disidratazione.
Patologie gastrointestinali: colite, crampi addominali, dolori addominali, diarrea, vomito, nausea, ematochezia (sangue nelle feci), malessere addominale, fastidio anorettale.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
Dosi eccessive possono causare dolori addominali e diarrea, e significative perdite di potassio e di altri elettroliti.
Il sovradosaggio cronico di Dulcolax, come di altri lassativi, può causare anche iperaldosteronismo secondario e calcoli renali. In associazione con l'abuso cronico di lassativi sono stati anche descritti: lesione dei tubuli renali, alcalosi metabolica e debolezza muscolare secondaria a ipokaliemia.
Vedere inoltre quanto riportato nel paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso" circa l'abuso di lassativi.
Trattamento
Se si interviene entro breve tempo dall'ingestione della forma orale di Dulcolax, l'assorbimento può essere ridotto o evitato mediante l'induzione del vomito o la lavanda gastrica. Le perdite di liquidi ed elettroliti devono essere rimpiazzate.
Può essere utile la somministrazione di spasmolitici.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: lassativo di contatto, codice ATC: A06AB02.
Il bisacodile è un lassativo di contatto ad azione locale, appartenente al gruppo dei derivati del triarilmetano, che, in seguito all'attivazione metabolica mediante idrolisi, stimola le mucose dell'intestino crasso determinando un aumento della peristalsi a livello del colon e favorendo l'accumulo di acqua e conseguentemente di elettroliti nel lume del colon. Questo stimola la defecazione, riduce il tempo di transito e rende molli le feci.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
A seguito della somministrazione orale e rettale, il bisacodile è rapidamente idrolizzato nella sua forma attiva, il bis-(p-idrossifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente ad opera delle esterasi della mucosa enterica. La somministrazione di una compressa rivestita determina la massima concentrazione plasmatica di BHPM tra le 4 e le 10 ore successive alla somministrazione, mentre l'effetto lassativo si manifesta tra le 6 e le 12 ore dopo la somministrazione. Invece, a seguito della somministrazione di una supposta, l'effetto lassativo si manifesta in media circa 20 minuti dopo la somministrazione; in alcuni casi 45 minuti dopo la somministrazione. La concentrazione plasmatica massima di BHPM viene raggiunta in 0,5-3 ore a seguito della somministrazione di una supposta. Quindi, non esiste una correlazione tra l'effetto lassativo e il livello plasmatico di BHPM. Invece, il BHPM agisce localmente nella parte bassa dell'intestino e non c'è una relazione tra l'effetto lassativo ed i livelli plasmatici della forma attiva. Per tale motivo, le compresse rivestite di bisacodile sono formulate per essere resistenti ai succhi dello stomaco e dell'intestino tenue. Ciò determina il rilascio del farmaco prevalentemente nel colon, che è il sito di azione desiderato.
A seguito della somministrazione orale e rettale, solo piccole quantità di farmaco vengono assorbite e quasi completamente coniugate come glucoronide a livello della parete intestinale e del fegato per produrre la forma inattiva del BHPM. È stato stimato che la forma glucoronide del BHPM viene eliminata dal plasma con una emivita approssimativamente di 16,5 ore. A seguito della somministrazione delle compresse rivestite di bisacodile, in media il 51,8% della dose si ritrova nelle feci come BHPM libero ed in media il 10,5% della dose si ritrova nelle urine come glucoronide del BHPM. A seguito della somministrazione di una supposta, il 3,1% della dose in media si ritrova nelle urine come glucoronide del BHPM. Le feci contengono grandi quantità di BHPM (90% dell'escrezione totale) oltre a piccole quantità di bisacodile non modificato.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità orale acuta del bisacodile nei roditori e nei non roditori è bassa e supera i 2 g/kg. I cani tollerano dosi fino a 15 g/kg. I principali segni clinici di tossicità acuta sono la diarrea, la diminuzione delle attività motorie e l'orripilazione.
La tossicità cronica è stata studiata nei ratti, nei mini-pig e nelle scimmie Rhesus fino a 26 settimane. Il farmaco ha provocato una grave diarrea dose-dipendente (ad eccezione dei mini-pig). Non si sono osservate evidenti alterazioni isto-patologiche e in particolare nessun segno di nefrotossicità correlata al farmaco. Il bisacodile ha provocato lesioni proliferative della vescica urinaria, evidenziate in ratti trattati per 32 settimane. Queste proliferazioni non sono ascrivibili al bisacodile stesso; esse sono da considerarsi imputabili alla formazione di microcalcoli secondari alle alterazioni degli elettroliti urinari e, pertanto, non sono di rilevanza biologica per l'uomo.
Risultati di studi di mutagenesi in vitro e in vivo non hanno dato indicazioni che il bisacodile sia potenzialmente genotossico. Inoltre, il bisacodile non ha causato significative alterazioni morfologiche delle cellule embrionali dei criceti Siriani (SHE). Contrariamente al lassativo fenolftaleina, che ha un effetto genotossico e cancerogeno, il bisacodile non ha evidenziato alcun potenziale mutageno nei test di mutagenesi.
Non sono stati effettuati studi di cancerogenesi nell'arco della vita con il bisacodile. Date le similarità terapeutiche con la fenolftaleina, il bisacodile è stato studiato nel modello del topo transgenico p53 per 26 settimane e, fino a dosi di 8000 mg/kg/die, non è stata osservata la comparsa di neoplasie correlate al trattamento.
Non è stato evidenziato alcun effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio (FDA Categoria di Rischio in Gravidanza B) fino a dosi di 1000 mg/kg/die le quali superano la dose massima giornaliera raccomandata per l'uomo (MRHDD) (calcolata in mg/m2) di almeno 800 volte. Nel ratto, la tossicità materna ed embrionale è stata osservata a dosi 80 volte maggiori di quelle MRHDD.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
COMPRESSE RIVESTITE
Lattosio monoidrato, amido di mais, amido solubile, glicerolo, magnesio stearato, saccarosio, talco, gomma arabica, titanio diossido (E171), poliacrilati anionici, olio di ricino, macrogol 6000, ferro ossido (E172), cera bianca, cera carnauba, gomma lacca.
SUPPOSTE
Trigliceridi degli acidi grassi saturi.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
COMPRESSE RIVESTITE
3 anni
SUPPOSTE
5 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Compresse rivestite: questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Supposte: conservare a temperature non superiori ai 30° C.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione
COMPRESSE RIVESTITE
Blister di PVC/PVDC opaco bianco/alluminio, astuccio da 30 compresse rivestite e astuccio da 24 compresse rivestite.
SUPPOSTE
Strips in alluminio/PE, astuccio da 6 supposte adulti e astuccio da 6 supposte bambini.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Non pertinenti.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Reggello (Firenze) - Loc. Prulli n. 103/c.
Divisione Fher
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
A.I.C. n.
30 compresse rivestite: 008997013
24 compresse rivestite: 008997052
6 adulti supposte: 008997025
6 bambini supposte: 008997037
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Autorizzazione:
30 compresse rivestite: 03.06.54
24 compresse rivestite: 11.12.89
6 adulti supposte: 20.01.55
6 bambini supposte: 22.04.81
Rinnovo: 01.06.2010
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
Determinazione AIFA del 11 febbraio 2011