Deltacortene - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Deltacortene? A cosa serve?

DELTACORTENE è un medicinale in compresse, che contiene il principio attivo prednisone, un ormone sintetico che appartiene al gruppo dei corticosteroidi.

I corticosteroidi sono ormoni prodotti dalle ghiandole surrenali che possiedono attività anti- infiammatoria. I farmaci anti-infiammatori riducono il dolore, il gonfiore, la rigidità, il rossore ed il calore nei tessuti colpiti.

Per queste proprietà DELTACORTENE è usato:

• in aggiunta ad altri medicinali, nel trattamento di malattie reumatiche (per es. artrite reumatoide, malattia di Still, spondilite anchilosante, artrite gottosa acuta)
• come terapia per infiammazioni gravi e/o diffuse, per esempio in casi particolari di lupus eritematoso sistemico (malattia cronica dovuta ad un'alterazione del sistema immunitario che causa infiammazioni e danni ai tessuti), dermatomiosite (malattia infiammatoria cronica dei muscoli), infiammazioni che interessano le strutture adiacenti le articolazioni (per esempio borse, tendini, tessuto connettivo), infiammazioni cardiache di origine reumatica
• in caso di allergie gravi o debilitanti, come asma bronchiale, dermatiti da contatto, dermatite atopica, che non rispondono o rispondono in maniera insufficiente ad altre terapie,
• nel trattamento della sarcoidosi (malattia infiammatoria che può colpire diversi organi, ma principalmente polmoni e linfonodi)
• per curare alcune malattie del sangue (per es. alcune forme di anemia)
• come terapia palliativa di alcune proliferazioni maligne (tumori) di globuli bianchi (leucemie) o di alcuni organi (per es. tumori dei linfonodi)
• in aggiunta ad altri medicinali, per il trattamento di alcune patologie del tratto gastrointestinale (per es. colite ulcerosa).

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Deltacortene

Non prenda DELTACORTENE

• se è allergico al prednisone o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale
• se soffre di:
• tubercolosi (TBC), un'infezione batterica che colpisce di solito i polmoni;
• ulcere dello stomaco o dell'intestino;
• disturbi psichici;
• infezioni virali (ad es. malattia oculare da herpes simplex);
• infezioni generalizzate da funghi;
• indebolimento grave delle ossa (osteoporosi di grado severo);
• se il suo sistema immunitario è alterato;
• se ha un livello elevato di zucchero (glucosio) nel sangue e non riesce a tenerlo sotto controllo (diabete instabile)

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Deltacortene

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere DELTACORTENE.

Deve informare il medico se ha (al momento) o ha avuto (in passato) uno dei seguenti disturbi, o se è stato sottoposto ad uno dei seguenti trattamenti:

• malattie intestinali come colite e diverticoli;
• interventi chirurgici sull'intestino;
• ferite nella parete dello stomaco (ulcera peptica attiva);
• malattie del rene;
• pressione sanguigna alta;
• grave debolezza muscolare;
• indebolimento delle ossa (osteoporosi di grado lieve o moderato);
• infezioni dei denti o ascessi;
• disturbi psicologici od emotivi;
• livello troppo elevato di zucchero (glucosio) nel sangue (diabete). Il suo medico potrebbe
• aumentare la dose dei farmaci per il diabete e monitorare da vicino i livelli di glicemia

Altre informazioni importanti su DELTACORTENE

DELTACORTENE può avere un effetto sul sistema immunitario. Questo compromette la sua capacità di combattere le infezioni. Se il suo sistema immunitario è alterato:

• le vaccinazioni potrebbero non essere efficaci, durante il trattamento con DELTACORTENE;
• potrebbe esserci un rischio maggiore di infezioni gravi. Il trattamento con DELTACORTENE potrebbe aumentare la probabilità di sviluppare un'infezione. Se si sta sviluppando un'infezione, potrebbe essere più difficile rilevarla durante il trattamento con DELTACORTENE.

Il trattamento con DELTACORTENE può avere un effetto negativo sul modo in cui viene metabolizzato il calcio nelle sue ossa. Per questo motivo dovrebbe chiarire con il suo medico il rischio di osteoporosi (perdita di massa ossea e fratture) in modo particolare se vi sono membri della sua famiglia con storia di fratture ossee, se non fa esercizio fisico regolare, se è una donna in o post-menopausa o se è anziano.

Potrebbe essere necessario ridurre la dose di DELTACORTENE in caso di:

• ipotiroidismo (ghiandola tiroidea non sufficientemente attiva)
• cirrosi epatica (malattia del fegato causata da alcolismo o epatite)
• insufficienza surrenale. Ciò si verifica quando il surrene non produce una quantità sufficiente di cortisolo (un ormone) particolarmente probabile in situazioni di stress, ad esempio con infezioni in corso, dopo un incidente o se si è sottoposti ad una maggiore fatica fisica.

Potrebbe essere necessario adattare la dose di DELTACORTENE in caso di eventi stressanti, come un intervento chirurgico o un'infezione in corso.

Se assume DELTACORTENE per diversi mesi e oltre, il medico eseguirà dei controlli periodici, quali: esame dell'occhio, analisi del sangue, controllo della pressione arteriosa.

Bambini

Nella primissima infanzia il medicinale va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico. I bambini sottoposti a terapia prolungata devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescita e dello sviluppo.

Per chi svolge attività sportiva

l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.

IL MEDICO LE CONSIGLIERÀ COSA FARE.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Deltacortene

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Il trattamento con DELTACORTENE potrebbe ridurre gli effetti dei seguenti medicinali:

• medicinali per il diabete, ad es. antidiabetici orali come le sulfaniluree.
• medicinali contenenti salicilato.

I seguenti medicinali potrebbero ridurre l'effetto di DELTACORTENE:

• fenobarbital, primidone, carbamazepina, fenitoina, usati per il trattamento dell'epilessia;
• antibiotici come la rifampicina, usati per il trattamento delle infezioni
• brocodilatatori come l'efedrina, usati per il trattamento dell'asma;

I seguenti medicinali potrebbero aumentare l'effetto di DELTACORTENE:

• diltiazem, usato per il trattamento di malattie cardiache;
• antibiotici (Macrolidi) come eritromicina, troleandomicina, usati per il trattamento delle infezioni;
• gli estrogeni, i principali ormoni sessuali femminili.

Altri effetti di DELTACORTENE:

• aumenta il rischio di emorragia gastrointestinale associato all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), quali acido acetilsalicilico, diclofenac e ibuprofene,
• aumenta o diminuisce, a seconda del soggetto, gli effetti di fluidificazione del sangue dei farmaci anticoagulanti; in particolare, DELTACORTENE aumenta l'effetto anticoagulante di warfarin

Se sta assumendo qualcuno dei farmaci sopraelencati, il suo medico potrebbe prescriverle un altro medicinale o adattare la dose di DELTACORTENE o dell'altro farmaco.

IL MEDICO LE CONSIGLIERÀ COSA FARE.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento

Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno, chieda consiglio al medico o al farmacista prima di usare questo medicinale.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

È improbabile che DELTACORTENE alteri la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, se si manifestano effetti indesiderati quali disturbi della vista o alterazioni dello stato mentale è bene evitare di svolgere queste attività.

DELTACORTENE contiene lattosio

Il medicinale contiene uno zucchero denominato lattosio. Se le è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, consulti il medico prima di prendere DELTACORTENE.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Deltacortene: Posologia

Prendere questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

La dose di DELTACORTENE prescritta dal medico dipende dalla gravità della malattia. Di solito la dose di mantenimento non dovrebbe superare i 10-15 mg di prednisone al giorno.

La dose iniziale può essere più elevata e, su consiglio del medico, successivamente ridotta in modo graduale alla dose di mantenimento in base:

• ai sintomi della malattia;
• alla risposta a DELTACORTENE

Modo di somministrazione:

DELTACORTENE si assume per via orale. Prenda il numero di compresse prescritte dal medico. Il medico discuterà con lei la durata necessaria per il trattamento.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Deltacortene

Se prende più DELTACORTENE di quanto deve:

è probabile un aumento degli effetti indesiderati sull'equilibrio elettrolitico (sali), che può comportare un aumento del rischio di anomalie del battito cardiaco, e sul metabolismo di alcuni minerali come il calcio, che può portare ad un aumento del rischio di fratture.

CONTATTI UN MEDICO SE È PREOCCUPATO O SE NOTA UN AUMENTO DEGLI EFFETTI INDESIDERATI

Se dimentica di prendere DELTACORTENE

CONTATTI IL MEDICO PER SAPERE COME COMPORTARSI

Se interrompe il trattamento con DELTACORTENE

Non interrompa improvvisamente l'assunzione di DELTACORTENE. Se interrompe il trattamento con DELTACORTENE:

• i sintomi della malattia di cui soffre potrebbero ricomparire
• potrebbe manifestarsi la sindrome da sospensione del cortisone (una malattia grave

causata dalla mancata produzione di cortisolo da parte dell'organismo).

SE HA QUALSIASI DUBBIO SULL'USO DI QUESTO MEDICINALE, SI RIVOLGA AL MEDICO O AL FARMACISTA

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Deltacortene

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati elencati di seguito dipende dal dosaggio e dalla durata del trattamento.

Molto comune: più di 1 persona su 10 che assume DELTACORTENE

Comune: meno di 1 persona su 10 ma più di 1 persona su 100 che assume DELTACORTENE

Non comune: meno di una persona su 100 ma più di una persona su 1000 che assume DELTACORTENE

Raro: meno di una persona su 1000 ma più di una persona su 10.000 che assume DELTACORTENE

Molto raro: meno di una persona su 10.000 che assume DELTACORTENE

Effetti indesiderati molto comuni di DELTACORTENE:

Ulcere della cavità orale (Afte).

Sensazione di bruciore e dolore di stomaco.

Nausea, Vomito, Diarrea.

Gonfiore addominale con crampi e dolore.

Malessere generale, debolezza, febbre.

Orticaria, Prurito, Ponfi.

Arrossamento cutaneo, Acne, strie della cute

Mal di testa, Capogiro.

Irritazione della gola, Tosse.

Infezioni da cause diverse, riduzione della capacità di combatterle. Le infezioni possono essere più gravi o i sintomi possono essere mascherati.

Effetti indesiderati comuni di DELTACORTENE:

Aumento o diminuzione del numero di cellule del sangue.

Aumento dei valori degli enzimi epatici (Transaminasi), della bilirubina, degli enzimi digestivi (Amilasi, Lipasi), del glucosio nel sangue, dei valori del test per il monitoraggio della fluidità del sangue (INR).

Ascessi.

Patologia cardiaca e disturbi del ritmo cardiaco.

Digestione difficile, Infiammazione dello stomaco e dell'intestino, Bruciore all'esofago.

Gonfiore delle mucose e del viso. Bruciore agli occhi. Dermatite da contatto.

Accumulo di liquidi (edema).

Deterioramento e debolezza dei muscoli, deterioramento delle ossa che porta ad un aumento del rischio di fratture ossee (osteopenia e osteoporosi).

Sonnolenza, vertigini, paralisi transitoria degli arti e in particolare della mano.

Agitazione, Irascibilità, Confusione, Difficoltà a dormire.

Broncopolmonite, Polmonite.

Fragilità capillare, Lividi.

Effetti indesiderati non comuni di DELTACORTENE:

Mancata produzione delle cellule del sangue.

Disturbi della secrezione degli ormoni sessuali, che possono provocare mestruazioni irregolari nelle donne o impotenza negli uomini.

Diabete.

Aumento della crescita dei peli.

Opacità del cristallino (cataratta) e aumento della pressione dell'occhio (glaucoma) con o senza dolore dell'occhio. Visione doppia, diminuzione della vista.

Secchezza, infiammazione della bocca, formicolio alla lingua.

Stitichezza.

Ulcera gastrica e duodenale, sanguinamento dall'intestino, sangue nelle feci.

Febbre alta, setticemie.

Problemi della cistifellea.

Lesione e/o rottura del tendine di Achille.

Disturbi dell'equilibrio degli zuccheri, dei grassi e dei sali nell'organismo, che possono provocare aumento dell'appetito e del peso corporeo.

Perdita di appetito.

Ritardo di crescita dei bambini.

Sviluppo o aggravamento di attacchi epilettici.

Ritardo nella guarigione delle ferite e secchezza della pelle.

Svenimento per diminuzione della pressione sanguina.

Tremori.

Depressione (sensazione di tristezza), ansia, irritabilità, sensazioni di felicità non giustificate dalla realtà, aumento dell'impulsività, perdita di contatto con la realtà (psicosi), disturbo di memoria, attacco di panico

Ritenzione idrica.

Aumento della quantità di urine, sangue nelle urine.

Difficoltà respiratoria.

Aumento della pressione del sangue.

Fenomeni di morte cellulare

Ispessimento o infiammazione del rivestimento dei vasi sanguigni e coaguli di sangue.

Herpes

Effetti indesiderati rari di DELTACORTENE:

Squilibrio ormonale che causa sindrome di Cushing (sintomi tipici: viso rotondo, spesso chiamato "faccia a luna piena", aumento del peso nella parte superiore del corpo)

Cecità in un occhio, gonfiore della zona perioculare.

Sangue dalla bocca, ulcere nell'esofago.

Perdita di denti, denti fragili. Singhiozzo.

Diverticolite. Occlusione intestinale.

Grave e rapido gonfiore (edema) della cute, delle mucose e dei tessuti sottomucosi.

Grave e contemporanea alterazione della funzione di più organi (insufficienza multiorgano). Alterazioni della perfusione cerebrale reversibili (leucoencefalopatia posteriore reversibile).

Problemi epatici gravi.

Tumori a correlazione virale (sarcoma di Kaposi).

Riattivazione di patologie virali.

Allucinazioni, tentato suicidio.

Dolore diffuso per infiammazione dei nervi sensitivi periferici.

Gravi disturbi renali

Effetti indesiderati molto rari di DELTACORTENE:

Iperattività della tiroide (ipertiroidismo) che può provocare episodi periodici di paralisi.

Scadenza e Conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sull'astuccio. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno del mese

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

DELTACORTENE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

DELTACORTENE 5 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: prednisone 5 mg.

Eccipienti con effetti noti: lattosio

DELTACORTENE 25 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: prednisone 25 mg.

Eccipienti con effetti noti: lattosio

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Affezioni di interesse reumatologico come terapia aggiuntiva per la somministrazione a breve termine (per far superare al paziente un episodio acuto o una riacutizzazione) in: artrite reumatoide (casi particolari possono richiedere una terapia di mantenimento a basse dosi), malattia di Still, spondiliti anchilosanti, artrite gottosa acuta.

Malattie del collagene: durante una riacutizzazione o come terapia di mantenimento in casi particolari di lupus eritematosus sistemico, dermatomiosite, periartrite, cardite reumatica acuta. Per controllare condizioni allergiche gravi o debilitanti non trattabili in maniera convenzionale: asma bronchiale, dermatiti da contatto, dermatite atopica. Sarcoidosi.

Affezioni ematologiche: anemia emolitica acquisita (autoimmune), per il trattamento palliativo di leucemie e linfomi degli adulti, leucemia acuta dell'infanzia.

Come coadiuvante nel trattamento della colite ulcerosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Il DELTACORTENE viene somministrato per os: la dose terapeutica d'attacco nell'adulto di peso medio corrisponde a mg 20-30 al giorno. Questa dose iniziale viene rapidamente ridotta nello spazio di tempo di una settimana ad una dose di mantenimento che oscilla in media intorno ai 10 mg al giorno: possono essere richiesti anche dosaggi minori in rapporto al peso corporeo ed all'età del paziente. La dose di mantenimento sarà comunque fissata dal medico curante che, se incorrerà in una dose inadeguata assisterà alla ripresa dei disturbi.

Per la somministrazione di dosi elevate in particolari forme ematologiche, dermatologiche, ecc. si possono usare le compresse a dosaggio unitario maggiore da mg 25.

È IMPORTANTE SOTTOLINEARE CHE IL FABBISOGNO CORTICOSTEROIDEO È VARIABILE E QUINDI LA POSOLOGIA VA INDIVIDUALIZZATA TENENDO CONTO DELLA MALATTIA E DELLA RISPOSTA TERAPEUTICA DEL PAZIENTE.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

L'uso di DELTACORTENE è controindicato in caso di tubercolosi, ulcera peptica, psicosi, herpes simplex oculare, infezioni micotiche sistemiche. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (vedere Paragrafo 4.6).

Come per gli altri glucocorticoidi l'uso del prednisone è controindicato nei casi di osteoporosi di grado severo, stati di immunodeficienza, diabete instabile (vedere Paragrafo 4.4).

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Nei pazienti in terapia corticosteroidea sottoposti a particolare stress è indispensabile un adattamento della dose in rapporto all'entità della condizione stressante.

I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione e durante il loro impiego si possono verificare infezioni intercorrenti.

In questi casi va sempre valutata l'opportunità di istituire una adeguata terapia antibiotica. Uno stato di insufficienza surrenale secondaria, indotta dal cortisonico, può essere contenuto con una riduzione graduale delle dosi. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo la sospensione della terapia. Quindi, in qualsiasi situazione di stress, che si manifestasse in questo periodo, dovrebbe essere istituita una adeguata terapia ormonale. Nei pazienti ipotiroidei o affetti da cirrosi epatica la risposta ai corticosteroidi può essere aumentata.

Durante la corticoterapia possono manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell'umore o della personalità, depressione grave o sintomi di vere e proprie psicosi. Una preesistente instabilità emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi (vedere paragrafo 4.3).

L'uso di DELTACORTENE nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata, nei quali il corticosteroide va usato con appropriata terapia antitubercolare.

Se i corticosteroidi vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, è necessaria una stretta sorveglianza in quanto si può verificare un'attivazione della malattia.

Nella corticoterapia prolungata questi pazienti devono ricevere un'adeguata chemioprofilassi.

La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; una riduzione posologica va fatta sempre gradualmente.

I corticosteroidi devono essere somministrati con cautela nei seguenti casi: colite ulcerativa non specifica con pericolo di perforazione, ascessi e infezioni piogene in genere, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, insufficienza renale, ipertensione severa, diabete stabile, osteoporosi di grado moderato, miastenia grave.

Warfarin: durante la terapia concomitante con prednisone, eventuali variazioni nel INR si verificano in 3-10 giorni, per questo è utile il monitoraggio dell'INR dopo l'inizio della terapia (vedere Paragrafo 4.5).

Diltiazem: deve essere prestata cautela durante la concomitante terapia cronica con diltiazem a causa del rallentamento del metabolismo del prednisone (vedere Paragrafo 4.5).

Il prednisone diminuisce la risposta anticorpale ai vaccini aumentando il rischio di eventi avversi.

Durante il trattamento corticosteroideo i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo o con altri vaccini vivi attenuati. Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi specialmente ad alte dosi, a causa di aumento del rischio di complicazioni neurologiche e di diminuita risposta anticorpale.

I corticosteroidi riducono l'effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici (sulfaniluree), pertanto deve essere prestata cautela nel controllo della glicemia (vedere Paragrafo 4.5).

Macrolidi: si raccomanda particolare attenzione nella terapia concomitante poiché l'interazione con i macrolidi può esitare nell'aumento della concentrazione dei glucocorticoidi (vedere Paragrafo 4.5).

Durante la terapia con glucocorticoidi i livelli sierici di metaboliti della Vitamina D sono solitamente normali, mentre quelli del PTH sono spesso elevati, riflettendo uno stato di ipocalcemia da iperparatiroidismo secondario.

Cautela deve essere prestata durante la terapia con prednisone in relazione ai potenziali effetti sul sistema nervoso centrale (vedere Paragrafi 4.7 e 4.8).

Popolazione pediatrica:

Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

I bambini sottoposti a prolungata corticoterapia devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescita e dello sviluppo.

La somministrazione di Warfarin deve essere praticata con cautela nei bambini sottoposti a terapia corticosteroidea concomitante (vedere Paragrafo 4.5).

Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Il medicinale contiene lattosio; non è quindi adatto per i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Associazioni da tenere in considerazione

Farmaci Antiepilettici: barbiturici (fenobarbital, primidone, carbamazepina, fenitoina), riducono l'efficacia degli steroidi sistemici, tanto da rendere necessario un aumento nella dose degli steroidi.

Diltiazem: è stato dimostrato un potenziamento degli effetti collaterali del prednisone da parte del diltiazem durante la terapia cronica concomitante (vedere Paragrafo 4.4).

Farmaci Anticoagulanti: i corticosteroidi possono sia aumentare che diminuire l'azione anticoagulante; è necessario quindi controllare strettamente i soggetti che assumono sia anticoagulanti orali che corticosteroidi. In particolare l'uso concomitante del prednisone durante la somministrazione di Warfarin, esita in un potenziamento dell'effetto anticoagulante con conseguente elevazione dell'INR (vedere Paragrafo 4.4).

Antidiabetici (sulfaniluree): i corticosteroidi riducono l'effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici (vedere Paragrafo 4.4).

Macrolidi: l'uso concomitante di corticosteroidi durante la terapia antibiotica con macrolidi (eritromicina, troleandomicina), può determinare un aumento della concentrazione degli steroidi; si raccomanda pertanto di ridurre la dose del glucocorticoide (vedere Paragrafo 4.4).

Agenti antinfiammatori non steroidei (FANS): i corticosteroidi possono aumentare l'incidenza e/o la gravità del sanguinamento e dell'ulcerazione gastrointestinale causate dai FANS. I corticosteroidi possono ridurre i livelli sierici di salicilato con conseguente diminuzione dell'efficacia.

In corso di trattamento contemporaneo con alcuni antibiotici (rifampicina) e broncodilatatori (efedrina) si suggerisce di aumentare la dose di mantenimento del glucocorticoide; al contrario, in corso di trattamento contemporaneo con estrogeni o preparazioni contenenti estrogeni, si raccomanda di ridurre la dose di glucocorticoide.

Nei pazienti con ipoprotrombinemia si consiglia prudenza nell'associare l'acido acetilsalicilico ai corticosteroidi.

I pazienti sotto terapia corticosteroidea non devono essere vaccinati contro il vaiolo o con altri vaccini vivi attenuati. Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi specialmente ad alte dosi, a causa di aumento del rischio di complicazioni neurologiche e di diminuita risposta anticorpale.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza, in allattamento e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Sebbene non siano note interferenze sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari durante la terapia con prednisone, l'uso dei corticosteroidi è stato associato a disturbi psicotici, cognitivi e dell'umore (vedere Paragrafo 4.4 e 4.8).

04.8 Effetti indesiderati

In corso di terapia cortisonica, possono manifestarsi alcuni tra i seguenti effetti indesiderati come evidenziato anche dall'esperienza post-marketing. La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati elencati di seguito dipende dal dosaggio e dalla durata del trattamento.

[Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100,

04.9 Sovradosaggio

In corso di terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse verificare un'alterazione del bilancio elettrolitico, è opportuno adeguare l'apporto di sodio e di potassio. I corticosteroidi aumentano l'escrezione urinaria di calcio ed inibiscono il suo assorbimento intestinale (vedere Paragrafo 4.4).

In caso di sovradosaggio si raccomanda di effettuare, in concomitanza con le misure abituali per l'eliminazione del farmaco non assorbito (lavanda gastrica, carbone vegetale, ecc.) il controllo clinico delle funzioni vitali del paziente.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: corticosteroidi sistemici, non associati - glicocorticoidi.

Codice ATC:H02AB07.

Il prednisone, pur presentando il tipico profilo dello steroide glucocorticoide, si differenzia dal cortisone, da cui deriva per deidrogenazione in posizione 1, 2 della molecola, per la capacità di aumentare (in media di 4 volte rispetto al cortisone) tutte quelle attività farmacologiche connesse con le proprietà antireazionali di questa classe di composti. Il prednisone non possiede di per sé un'attività biologica, ma diviene attivo nell'organismo in quanto subisce, ad opera delle reduttasi epatiche che riducono il chetone in posizione 11 ad ossidrile, una rapida conversione a prednisolone che rappresenta il metabolita attivato dello steroide. In condizioni normali, questo processo avviene rapidamente e totalmente a livello del fegato, tanto che prednisone e prednisolone possono essere ritenuti farmacologicamente equivalenti.

Gli studi condotti in differenti modelli sperimentali, oltre a dimostrare la notevole attività antinfiammatoria del cortisonico, hanno indicato che il prednisone è in grado di influenzare la gliconeogenesi, di stimolare la deposizione del glicogeno epatico, di determinare un effetto eosinopenizzante, di prolungare il tempo di sopravvivenza negli animali surrenectomizzati, di proteggere i ratti dall'intossicazione acuta da albume d'uovo, di inibire la crescita ponderale e di antagonizzare le alterazioni sperimentalmente indotte nell'endotelio delle vene e dei capillari. Le esperienze condotte, infine, sull'escrezione idro-minerale, hanno dimostrato che la somministrazione di dosi terapeutiche di prednisone provoca un vantaggioso aumento della diuresi e dell'eliminazione sodica, senza stimolare l'escrezione urinaria del potassio. Come nel caso di altri glucocorticoidi gli effetti del prednisone sull'escrezione sodica rappresentano il risultato delle variazioni che lo steroide induce sul bilancio tra il tasso di incremento della filtrazione glomerulare renale e l'incremento del riassorbimento tubulare di questo ione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Il prednisone viene rapidamente assorbito nell'uomo a livello intestinale, raggiungendo il picco medio delle concentrazioni ematiche 0,5-1 ora dopo la somministrazione orale di 20 mg di prodotto. Il corticosteroide si lega alle proteine plasmatiche in una percentuale molto elevata (60 - 90%) e la biodisponibilità orale viene calcolata intorno allo 0,85% della dose somministrata. La velocità di distribuzione è stata stimata in 0,85 L/kg, l'emivita plasmatica totale e libera rispettivamente in 2,58 e 1,89 ore e l'emivita biologica in 18-36 ore. Sotto quest'ultimo profilo il prednisone possiede una emivita superiore a quella del cortisone e dell'idrocortisone e, pertanto, risulta più efficace dei glucocorticoidi naturali con effetti antinfiammatori più duraturi. Infine, la clearance totale risulta di 0,232 L h^-1kg^-1, mentre l'eliminazione urinaria viene stimata al 13,7% della dose somministrata. Il metabolismo del prednisone risulta simile a quello dei parenti naturali cortisone ed idrocortisone ed è comune al metabolismo generale dei glucocorticoidi. Esso inizia con l'idrogenazione del primo anello aromatico con formazione di tetraidroderivati, procede con la riduzione del gruppo chetonico in posizione 3, per pervenire alla formazione dei 17-chetosteroidi 11-ossidrilati che costituiscono la tappa fondamentale del metabolismo dei glucocorticoidi. In tale forma essi possono venire eliminati già direttamente, ma in piccola parte con le urine, mentre sono escreti in quantità maggiore e più facilmente, perché più solubili, in forma coniugata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Le prove di tossicità per somministrazione singola eseguite con il prednisone hanno dimostrato la bassa tossicità dello steroide sia per via orale che parenterale. Con il prednisone non sono state rilevate manifestazioni tossiche in ratti trattati per via orale con dosi fino a 2 g/kg e per via sottocutanea alla dose di 500 mg/kg. Le modificazioni osservate nelle prove per somministrazioni ripetute eseguite per via orale nel ratto (30 mg/kg/die per 8 settimane più 120 mg/kg/die per altre 3 settimane) e nella scimmia rhesus (durata di 56 giorni e di 13 settimane con dosi fino a 20 mg/kg) sono da ricondursi ai ben noti effetti riscontrati nell'animale dopo trattamento con glucocorticoidi. Come è noto, tali effetti (principalmente caratterizzati da alterazioni della crasi ematica, atrofia dei tessuti linfoidi, atrofia dei surreni) risultano correlati non solo alla struttura chimica propria di ciascun steroide ma anche ai dosaggi impiegati che portano ad una esagerazione della risposta farmacologica glucocorticoide. Anche i risultati delle prove di tossicità fetale condotte durante il periodo di organogenesi nel topo per via sottocutanea (dosi da 3,3 a 13 mg/kg), nel ratto per via orale (da 1 a 60 mg/kg) e nel coniglio per via orale (da 1 a 30 mg/kg) ed intramuscolare (0,625 mg/kg) hanno permesso di rilevare che le alterazioni indotte al prodotto del concepimento risultano paragonabili a quelle abitualmente osservate con altri glucocorticoidi, nelle stesse condizioni sperimentali. Per quanto riguarda, infine, i risultati delle prove di cancerogenesi condotte nel topo e nel ratto, i dati ottenuti (aumento dell'incidenza dei tumori spontanei in una sola specie animale, ratto, ed in un solo sesso, femmine) non sono stati considerati probativi a causa delle carenze del disegno sperimentale e della valutazione dei dati stessi con riferimento ai tempi di sopravvivenza degli animali, all'elevata incidenza dei tumori spontanei all'inizio delle prove, all'amalgamazione dei gruppi sperimentali e dei tipi di tumori.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

DELTACORTENE 5 mg compresse

Acido stearico; amido di mais; cellulosa microcristallina; lattosio.

DELTACORTENE 25 mg compresse

Magnesio stearato; amido di mais; cellulosa microcristallina; lattosio.

06.2 Incompatibilità

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

A confezionamento integro 5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

- Astuccio di 10 compresse da mg 5 in blister

- Astuccio di 20 compresse da mg 5 in blister

- Astuccio di 10 compresse da mg 25 in blister

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

BRUNO FARMACEUTICI S.p.A. - Via delle Ande, 15 - 00144 ROMA

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

10 Compresse da mg 5: A.I.C. n. 010089011

20 Compresse da mg 5: A.I.C. n. 010089047

10 Compresse da mg 25: A.I.C. n. 010089035

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Giugno 2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Determinazione AIFA del 10 giugno 2013.

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ