5 HTP - 5-IdrossiTriptofano

Che cos'è

Il 5-HTP - o 5-idrossitriptofano, che dir si voglia - è un derivato amminoacidico ottenuto a partire dal triptofano.
5-idrossitriptofanoL'importanza del 5-idrossitriptofano è imputabile al fatto che questo composto è un precursore della serotonina, un neurotrasmettitore di vitale importanza per il benessere dell'intero organismo. La serotonina è infatti coinvolta in numerose funzioni biologiche, come la regolazione del tono dell'umore, del sonno, dell'appetito e perfino del comportamento sessuale.
Il 5-HTP, oltre che all'interno del nostro organismo, è presente in grandi quantità anche all'interno dei semi di Griffonia simplicifolia (pianta anche nota con il nome di fagiolo africano), i cui estratti vengono assunti in quanto ricca fonte di questo particolare composto.
Il 5-idrossitriptofano è disponibile all'interno di diversi integratori alimentari, sia tale e quale, sia sotto forma di estratto di semi di griffonia titolato e standardizzato in 5-HTP.

Sintesi e Produzione

Sintesi del 5-HTP e della Serotonina

Il 5-idrossitriptofano è un precursore della serotonina, sintetizzato a partire dall'amminoacido triptofano mediante una reazione di idrossilazione operata dall'enzima triptofano idrossilasi. Una volta formatosi, il 5-HTP viene poi trasformato in serotonina attraverso una decarbossilazione.
La reazione che avviene all'interno dell'organismo è la seguente:


Triptofano

Produzione Industriale del 5-HTP

A livello industriale, solitamente, il 5-idrossitriptofano si ottiene per estrazione dai semi di griffonia.

Attività

Attività e Meccanismo d'Azione del 5-HTP

Dal momento che il 5-HTP è il precursore diretto nella reazione di sintesi della serotonina operata a partire dal triptofano, si ritiene che la sua assunzione orale sia in grado di incrementare i livelli di questo neurotrasmettitore a livello centrale.
Il 5-HTP, infatti, ha dimostrato di essere capace di superare la barriera ematoencefalica e di raggiungere il sistema nervoso centrale, a livello del quale può poi essere convertito in serotonina.
Allo stesso tempo, è stato dimostrato che la somministrazione orale di 5-HTP può anche indurre un incremento dei livelli di altri neurotrasmettitori, come la melatonina (che esercita un ruolo molto importante nella regolazione del ritmo sonno-veglia), la dopamina e la noradrenalina (implicate anch'esse nei meccanismi di regolazione dell'umore) e le beta-endorfine (coinvolte in numerose funzioni biologiche, fra cui la regolazione del sonno e il controllo dell'appetito).
La carenza di serotonina - o comunque l'alterazione della sua normale concentrazione a livello centrale - viene considerata un elemento determinante nello sviluppo di diverse patologie. Ecco quindi che il 5-HTP si rivela un composto particolarmente interessante e potenzialmente utile nel trattamento delle condizioni in cui vi è un abbassamento dei livelli di serotonina.
A questo proposito, sono molti gli studi condotti sul 5-idrossitriptofano per dimostrarne l'efficacia, da cui è emerso che la sua somministrazione orale è in grado di:

  • Esercitare attività antidepressive (secondo l'ipotesi monoaminergica, infatti, la depressione è un disturbo causato da un deficit di neurotrasmettitori come la serotonina, la dopamina e la noradrenalina).
  • Contrastare l'insonnia, in particolare attraverso l'incremento della fase REM e il miglioramento della qualità del sonno.
  • Controllare l'eccessivo appetito e, più precisamente, il desiderio incoercibile di assumere cibo che si manifesta in molti pazienti obesi. In particolare, il 5-HTP sembra essere particolarmente efficace nel diminuire il consumo di carboidrati e cibi dolci.
  • Alleviare i sintomi della fibromialgia (attività confermata da più studi in cui i pazienti hanno riscontrato un notevole miglioramento di sintomi come ansia, dolore e insonnia).
  • Ridurre la frequenza degli attacchi in pazienti che soffrono di emicrania cronica (studi condotti comparando il 5-HTP alla metisergide - noto farmaco antiemicranico - hanno dimostrato che l'efficacia dei due principi attivi è simile).

Usi

Come accennato, poiché il 5-HTP è capace di oltrepassare la barriera ematoencefalica e di incrementare i livelli centrali di serotonina, il suo impiego può rivelarsi utile in tutte quelle situazioni in cui vi è un'alterazione della normale concentrazione di questo neurotrasmettitore, come accade, ad esempio, nella depressione, nell'insonnia, in alcuni disturbi dell'alimentazione e nella fibromialgia.
Tuttavia, nonostante i risultati incoraggianti ottenuti dai diversi studi finora condotti, l'uso terapeutico del 5-idorssitriptofano non è stato approvato ufficialmente; pertanto, esso rientra solamente nella composizione d'integratori alimentari e non nella composizione di veri e propri farmaci.
L'uso dei suddetti integratori può essere utile in caso di abbassamento del tono dell'umore e insonnia, e può aiutare a controllare l'appetito. Tuttavia, simili prodotti non sono certamente in grado di curare patologie come la depressione, l'obesità, l'insonnia o la fibromialgia.


Nota Bene

Gli integratori di 5-HTP non devono essere intesi come sostituti di una dieta equilibrata e di uno stile di vita sano.
Inoltre, come accennato, essi non sono in grado di curare malattie come quelle sopra menzionate. L'uso di questi integratori, perciò, può essere utile in caso di condizioni non patologiche, oppure - se il medico lo ritiene opportuno - essi possono essere impiegati come coadiuvanti nell'ambito di un trattamento medico-farmacologico specifico e mirato.


Posologia

Solitamente, per migliorare il tono dell'umore si consiglia l'assunzione di circa 100-150 mg di 5-HTP al giorno, da assumersi in dosi frazionate (due o tre volte al dì).
Per contrastare l'insonnia, invece, si consiglia una dose giornaliera di 100-300 mg di 5-idrossitriptofano, da assumersi preferibilmente prima di coricarsi.

Vantaggi

Vantaggi dell'Integrazione di 5-HTP rispetto all'integrazione di Triptofano

Poiché il 5-HTP si ottiene per idrossilazione del triptofano, viene spontaneo chiedersi per quale motivo - per contrastare disturbi dell'umore, dell'appetito e del sonno - si preferisca ricorrere all'integrazione di 5-idrossitriptofano piuttosto che all'integrazione di triptofano.
Ciò avviene sostanzialmente perché l'assunzione orale del 5-HTP risulta più vantaggiosa sotto molti punti di vista rispetto all'assunzione orale di triptofano. Difatti:

  • Il 5-HTP viene assorbito in elevata quantità quando somministrato per via orale ed è in grado di oltrepassare con facilità la barriera ematoencefalica, raggiungendo così il sistema nervoso centrale.
  • L'assorbimento di 5-HTP non è influenzato dalla presenza di altri amminoacidi, pertanto, può essere assunto durante i pasti senza che la sua attività venga influenzata.
  • La fase limitante nella sintesi della serotonina a partire dal triptofano è rappresentata proprio dalla trasformazione di quest'ultimo in 5-idrossitriptofano. La somministrazione di 5-HTP, pertanto, consente di by-passare questo passaggio critico.
  • A differenza del triptofano, il 5-HTP non può essere utilizzato in altre vie sintetiche per la produzione di proteine, come, ad esempio, la niacina. Per questo motivo, rispetto al triptofano, quando assunto per via orale, il 5-HTP può raggiungere in quantità maggiori il sistema nervoso centrale.

Effetti Collaterali

Quando somministrato alle dosi consigliate, il 5-idrossitriptofano sembra essere un prodotto sicuro da utilizzare. Ad ogni modo, non è raro che dopo la sua assunzione possano manifestarsi nausea e disturbi gastrici, anche se, solitamente, si tratta di disturbi di lieve entità.
Tuttavia, è doveroso ricordare che in seguito al trattamento orale con 5-HTP, alcuni pazienti hanno riportato anche altri effetti collaterali più o meno gravi, quali:

Interazioni Farmacologiche

Poiché capace di incrementare i livelli di serotonina nell'organismo, il 5-idrossitriptofano può instaurare interazioni con diversi farmaci.

Carbidopa

L'assunzione concomitante di 5-HTP e di carbidopa causa, negli individui sensibili, un aumento del rischio d'insorgenza di malattie simil-sclerodermiche.
Pertanto l'assunzione di 5-idrossitriptofano in pazienti già in terapia con carbidopa dovrebbe essere effettuata con molta cautela e sotto controllo medico.

IMAO ed SSRI

L'assunzione concomitante di 5-idrossitriptofano e inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO) o inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRI) aumenta notevolmente il rischio d'insorgenza di sindrome serotoninergica. Per tale motivo, simili associazioni dovrebbero essere effettuate con attenzione, o ancor meglio evitate.
Nel caso di somministrazione concomitante è necessario usare molta cautela e i pazienti dovrebbero essere monitorati al fine di individuare tempestivamente la comparsa di sintomi tipici della sindrome serotoninergica, come confusione, disorientamento e ansia.

Altri Farmaci

Il 5-idrossitriptofano può instaurare interazioni farmacologiche anche con:

Tutti i suddetti farmaci sono potenzialmente in grado di incrementare i livelli centrali di serotonina. Pertanto, in caso di assunzione concomitante con 5-HTP, si può verificare un effetto additivo tale per cui la concentrazione di serotonina nell'organismo aumenta eccessivamente, portando all'insorgenza di gravi effetti collaterali ed, eventualmente, alla comparsa di sindrome serotoninergica.

Gravidanza e Allattamento

Per quanto riguarda l'assunzione di 5-idrossitriptofanbo in gravidanza e durante l'allattamento, fino ad oggi non sono stati condotti adeguati studi che ne comprovino efficacia e, soprattutto, sicurezza d'uso per la madre e il feto/bambino. Pertanto, a scopo precauzionale, l'uso di 5-HTP in gravidanza e durante l'allattamento non deve essere effettuato.

Controindicazioni

L'uso del 5-HTP è controindicato in caso d'ipersensibilità nota allo stesso 5-idrossitriptofano.


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