Pentasa - Foglio Illustrativo
Principi attivi: Mesalazina (5-ASA)
PENTASA 4 g/100 ml sospensione rettale
I foglietti illustrativi di Pentasa sono disponibili per le confezioni:Indicazioni Perché si usa Pentasa? A cosa serve?
Pentasa contiene il principio attivo mesalazina, che appartiene al gruppo di medicinali chiamati salicilati, antinfiammatori intestinali.
Pentasa 4 g/100 ml sospensione rettale è usato per il trattamento della colite ulcerosa a livello retto-sigmoideo. Pentasa agisce sull'infiammazione e si usa sia nel trattamento della fase attiva della malattia sia nella prevenzione delle ricadute (recidive). Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l'associazione con farmaci cortisonici.
Controindicazioni Quando non dev'essere usato Pentasa
Non usi Pentasa
- se è allergico al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6)
- se è allergico a una classe di farmaci conosciuta con il nome di salicilati (es. aspirina)
- in pazienti di età inferiore a 15 anni
- durante le ultime settimane di gravidanza e durante l'allattamento (vedere "Gravidanza, allattamento e fertilità")
- se soffre di gravi problemi ai reni o al fegato.
Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Pentasa
Si rivolga al medico o al farmacista prima di usare Pentasa:
- se è allergico alla sulfasalazina (allergia ai salicilati)
- se soffre di concomitante ulcera gastrica o duodenale (lesione del tessuto di rivestimento dello stomaco o di una parte dell'intestino chiamata duodeno)
- se ha una predisposizione costituzionale alle emorragie (diatesi emorragica)
- se il suo fegato funziona in modo alterato o ridotto
- se soffre di disturbi ai reni. La mesalazina induce nefrotossicità (tossicità a carico dei reni), per questo deve essere sospesa in pazienti che sviluppano disfunzioni renali durante il trattamento
- se è in trattamento con farmaci che possono alterare la funzionalità renale, come farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e azatioprina
- se è in trattamento con azatioprina, 6-mercaptopurina e tioguanina perché sono farmaci che possono aumentare il rischio di disturbi del sangue. In questi casi si rivolga al medico che valuterà l'interruzione del trattamento
- se soffre di problemi respiratori, come asma.
Specialmente durante la fase iniziale del trattamento, il suo medico le chiederà di effettuare delle analisi e la sottoporrà a controlli regolari per valutare la funzionalità dei suoi reni e del fegato.
Bambini e adolescenti
L'uso di Pentasa è controindicato nei pazienti di età inferiore a 15 anni.
Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Pentasa
Informi il medico se sta usando, ha recentemente usato o potrebbe usare qualsiasi altro medicinale, compresi quelli che possono essere presi senza ricetta medica.
Questo è particolarmente importante se sta prendendo farmaci come:
- Azatioprina, 6-mercaptopurina e tioguanina (noti con il nome di farmaci "immunosoppressori" che riducono l'attività del suo sistema immunitario).
- Anticoagulanti cumarinici (medicine che aumentano il tempo necessario per la coagulazione del sangue). Per esempio il warfarin.
- Sulfaniluree (medicinali usati per il trattamento del diabete).
- Metotrexato (un medicinale immunosoppressore e antitumorale).
- Probenecid (un medicinale usato per il trattamento della gotta).
- Sulfinpirazone (un medicinale usato in seguito ad un attacco cardiaco).
- Spironolattone e furosemide (medicinali diuretici).
- Rifampicina (un antibiotico).
Avvertenze È importante sapere che:
Gravidanza, allattamento e fertilità
Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di usare questo medicinale.
Pentasa deve essere usato con cautela durante la gravidanza o l'allattamento, e solo in caso di assoluta necessità (vedere anche paragrafo 2 "Non usi Pentasa").
Sono stati osservati disturbi del sangue in neonati di madri trattate con Pentasa.
Non possono essere escluse reazioni allergiche come diarrea nei neonati.
Se il neonato manifesta diarrea, l'allattamento al seno deve essere sospeso.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Normalmente il trattamento con Pentasa non altera la capacità di guidare veicoli e/o usare macchinari.
Pentasa 4 g/100 ml sospensione rettale contiene sodio metabisolfito
Raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Dose, modo e tempo di somministrazione Come usare Pentasa: Posologia
Usi questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
Pazienti di età superiore ai 15 anni
La dose raccomandata è un clisma la sera prima di coricarsi per 2-3 settimane.
È preferibile praticare il clisma con l'intestino libero da feci.
ISTRUZIONI PER L'USO
- Immediatamente prima dell'uso estrarre il flacone dal foglio di alluminio e agitarlo bene.
- Per rompere il sigillo ruotare l'ugello in senso orario di un giro completo (alla fine l'ugello deve essere nella stessa direzione in cui era prima della rotazione).
- Inserire la mano in uno dei sacchetti di plastica monouso forniti nella confezione.
- Tenere il contenitore come mostrato nella figura.
- Per applicare il clisma, sdraiarsi sul fianco sinistro con la gamba sinistra distesa e la gamba destra piegata per mantenere l'equilibrio. Inserire con attenzione la punta dell'applicatore nel retto. Mantenere una pressione della mano sufficientemente costante mentre si eroga il contenuto del flacone. Il contenuto del flacone deve essere applicato entro max. 30-40 secondi.
- Una volta che il flacone è vuoto, estrarre la punta dell'applicatore con il flacone ancora compresso.
- Il clisma deve essere trattenuto nell'intestino. Rimanere rilassati nella posizione della somministrazione per 5- 10 minuti o fino a scomparsa dello stimolo a defecare.
- Avvolgere il flacone vuoto con il sacchetto di plastica. Eliminarlo e lavare le mani.
Se dimentica di prendere Pentasa
Se dimentica di prendere una dose di Pentasa, prenda la normale dose successiva programmata, alla solita ora.
Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.
Se interrompe il trattamento con Pentasa
Il medico le dirà per quanto tempo durerà il trattamento. Parli con il suo medico prima di interrompere il trattamento con questo medicinale.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.
Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Pentasa
Se ha preso più Pentasa di quanto deve, contatti immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale.
Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Pentasa
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10):
- Mal di testa
- Diarrea
- Dolore addominale
- Nausea
- Vomito
- Flatulenza (gas intestinale)
- Eruzioni cutanee, come orticaria, eritema.
Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000):
- Capogiri
- Mio- e pericarditi (infiammazioni di alcune parti del cuore)
- Pancreatite acuta (infiammazione acuta del pancreas) e aumento delle amilasi (enzimi del pancreas).
Effetti indesiderati molto rari (possono interessare fino a 1 persona su 10.000):
- Disturbi del sangue, quali eosinofilia (aumento di un tipo di globuli bianchi nel sangue chiamati eosinofili), anemia (diminuzione dei globuli rossi), anemia aplastica (forma di anemia caratterizzata dall'insufficiente produzione nel midollo osseo di cellule del sangue di tutti i tipi), leucopenia (diminuzione dei globuli bianchi), trombocitopenia (diminuzione delle piastrine), agranulocitosi (diminuzione di un tipo di globuli bianchi chiamati granulociti), pancitopenia (diminuzione di tutte le cellule del sangue)
- Reazioni di ipersensibilità (allergia) compreso esantema allergico, reazione anafilattica, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), eritema multiforme e sindrome di Steavens-Johnson (SJS)
- Febbre da farmaco
- Neuropatia periferica (condizione patologica a carico dei nervi delle mani e dei piedi)
- Alveoliti allergiche, reazioni allergiche e disturbi dei polmoni (reazioni fibrotiche polmonari, inclusa difficoltà a respirare (dispnea), tosse, broncospasmo, polmonite eosinofila, malattie polmonari interstiziali, infiltrazioni polmonari, polmoniti)
- Pancolite (infiammazione del colon)
- Disturbi a carico del fegato (aumento degli enzimi epatici, degli indici colestatici e della bilirubina, epatossicità, incluse epatiti, epatite colestatica, cirrosi, insufficienza epatica)
- Alopecia (perdita o assottigliamento dei capelli) reversibile
- Dolore muscolare (mialgia), dolore alle articolazioni (atralgia), casi di reazioni immunitarie simili a Lupus eritematoso
- Disturbi a carico dei reni (nefrite interstiziale acuta e cronica, sindrome nefrotica, insufficienza renale, scolorimento delle urine)
- Oligospermia (bassa concentrazione di spermatozoi nel liquido seminale) reversibile.
Alcuni degli effetti indesiderati possono anche essere attribuiti alla malattia stessa.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e conservazione
Conservi questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione dopo "Scad.". La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Non refrigerare o congelare.
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
Altre informazioni
Cosa contiene PentasaIl principio attivo è mesalazina.
Un contenitore monodose da 100 ml contiene 4g di mesalazina.
Gli altri componenti sono: disodio edetato diidrato; E223 sodio metabisolfito; sodio acetato triidrato; acido cloridrico concentrato (aggiustatore di pH); acqua depurata.
Descrizione dell'aspetto di Pentasa e contenuto della confezione
Pentasa 4 g/100 ml sospensione rettale si presenta in confezione da 7 contenitori monodose da 100 ml.
Ciascun contenitore è protetto da un involucro sigillato in alluminio.
L'astuccio contiene anche 7 sacchetti da utilizzare quali guanti protettivi per l'applicazione del clisma e la sua successiva eliminazione.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -
PENTASA 4 G/100 ML SOSPENSIONE RETTALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Un clisma da 100 ml contiene: mesalazina (acido 5-aminosalicilico) 4 g.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA -
Sospensione rettale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE -
04.1 Indicazioni terapeutiche -
Colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo.
PENTASA è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia sia nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di una certa gravità può essere consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione -
Soggetti di età superiore ai 15 anni: un clisma la sera prima di coricarsi per 2-3 settimane.
È preferibile praticare il clisma con l'intestino libero da feci. Leggere attentamente le istruzioni per l'impiego e la manipolazione (vedere 6.6).
Agitare bene il flacone prima dell'uso.
04.3 Controindicazioni -
Ipersensibilità al principio attivo, ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Disturbi epatici o renali.
Soggetti di età inferiore a 15 anni.
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego -
Si raccomanda cautela nei pazienti allergici alla sulfasalazina (rischio di allergie ai salicilati). PENTASA sospensione rettale contiene sodio metabisolfito che può provocare reazioni allergiche talora gravi soprattutto in soggetti asmatici o atopici.
Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica il prodotto va usato con cautela. L'uso di PENTASA non è consigliato in pazienti con disturbi renali. La funzionalità renale deve essere regolarmente monitorata (es. creatinina sierica), specialmente durante la fase iniziale del trattamento. La mesalazina induce nefrotossicità, per questo deve essere sospesa in pazienti che sviluppano disfunzioni renali durante il trattamento. L'uso concomitante di altri agenti nefrotossici, come FANS e azatioprina, può aumentare il rischio di reazioni renali.
Sono stati riportati rari casi di reazioni di ipersensibilità cardiaca (mio- e pericarditi) indotti da mesalazina. Sono stati riportati casi molto rari di discrasia ematica con mesalazina. Il trattamento concomitante con mesalazina può aumentare il rischio di discrasia ematica in pazienti in trattamento con azatioprina o 6-mercaptopurina. Il trattamento deve essere interrotto o sospeso in presenza di queste reazioni avverse.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione -
Non ci sono dati di interazione tra PENTASA ed altri farmaci.
04.6 Gravidanza ed allattamento -
In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico. Il farmaco attraversa la placenta, ma la limitatezza dei dati disponibili sull'uso del farmaco in gravidanza non permette di accertare i possibili effetti collaterali. Non sono stati osservati effetti teratogeni in studi su animali.
Sono stati riportati disturbi ematici (leucopenia, trombocitopenia, anemia) in neonati di madri trattate con PENTASA.
La mesalazina è escreta nel latte materno. Le concentrazioni di mesalazina nel latte materno sono più basse rispetto a quelle del sangue materno, mentre il metabolita - acetil-mesalazina è in concentrazioni simili o maggiori. Non sono stati condotti studi controllati con PENTASA durante l'allattamento al seno. Non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità come diarrea nei neonati.
L'uso del farmaco andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza e durante l'allattamento al seno.
04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari -
È improbabile che PENTASA influenzi la capacità di guidare veicoli e l'uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati -
Le reazioni avverse osservate più di frequente negli studi clinici sono state: diarrea (3%), nausea (3%), dolore addominale (3%), mal di testa (3%), vomito (1%), eruzioni cutanee (1%).
Occasionalmente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità, febbre, anoressia e vertigini.
In seguito alla somministrazione rettale possono verificarsi reazioni locali come prurito, disturbi rettali e urgenza.
Frequenza degli eventi avversi basati sugli studi clinici e rapporti di monitoraggio postvendita:
Comuni (≥1% e ≤10%) | Disturbi del sistema nervoso: | mal di testa |
Disturbi gastro-intestinali: | diarrea, dolore addominale, nausea, vomito | |
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: | eruzioni cutanee (inclusa orticaria, eritema) | |
Rari (≥0.01% e ≤0.1%) | Disturbi cardiaci: | mio-* e pericarditi* |
Disturbi gastro-intestinali: | aumento dell'amilasi, pancreatiti* | |
Molto rari ( | Disturbi del sistema ematico e linfatico: | eosinofilia (come parte di una reazione allergica), anemia, anemia aplastica, leucopenia (inclusa granulocitopenia), trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia |
Disturbi del sistema nervoso: | neuropatia periferica | |
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici: | reazioni allergiche polmonari (inclusa dispnea, tosse, alveoliti allergiche, polmonite eosinofila, infiltrazioni polmonari, polmoniti) | |
Disturbi epato-biliari: | aumento degli enzimi epatici e della bilirubina, epatotossicità (incluse epatiti*, cirrosi, insufficienza epatica) | |
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: | alopecia reversibile | |
Disturbi muscoloscheletrici, del tessuto connettivo e delle ossa: | mialgia, atralgia, casi isolati di reazioni simili a Lupus eritematoso | |
Disturbi renali e urinari: | funzione renale anormale (inclusa nefrite interstiziale*, sindrome nefrotica), scolorimento delle urine |
(*) il meccanismo con cui la mesalazina induce mio- e pericarditi, pancreatite, nefriti ed epatiti è sconosciuto, ma probabilmente è di natura allergica.
È importante notare che molti di questi effetti possono anche essere attribuiti alla stessa IBD.
04.9 Sovradosaggio -
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Trattamento del sovradosaggio nell'uomo: trattamento sintomatico in ospedale. Attento monitoraggio della funzione renale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE -
05.1 Proprieta' farmacodinamiche -
Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori intestinali-acido aminosalicilico ed Analoghi.
ATC: A07EC02.
È stato accertato che la mesalazina è il componente attivo della sulfasalazina, che viene usata per il trattamento della colite ulcerosa, del morbo di Crohn.
Da studi clinici si evince che il valore terapeutico della mesalazina, dopo somministrazione orale o rettale, sembra dovuto ad un effetto locale sulla mucosa intestinale infiammata piuttosto che sistemico.
I pazienti affetti da IBD presentano: aumento della migrazione leucocitaria, abnorme produzione di citochine, aumento della produzione dei metaboliti dell'acido arachidonico, in particolare leucotriene B4, e aumento della formazione di radicali liberi nella mucosa intestinale infiammata. La mesalazina ha, sia in-vitro che in-vivo, un effetto farmacologico che inibisce la chemiotassi leucocitaria, diminuisce la produzione di citochine e leucotrieni e neutralizza i radicali liberi. Al momento è sconosciuto quale di questi meccanismi gioca un ruolo predominante nell'efficacia clinica della mesalazina.
05.2 Proprieta' farmacocinetiche -
Caratteristiche generali della sostanza attiva
Disponibilità locale: l'attività terapeutica della mesalazina dipende molto probabilmente dal contatto locale del farmaco con l'area di mucosa intestinale malata.
PENTASA clisma è stato studiato per agire sulla parte distale (colon discendente) del tratto intestinale con un'alta concentrazione di mesalazina ed un basso assorbimento sistemico.
La mesalazina è metabolizzata sia per via pre-sistemica dalla mucosa intestinale, sia per via sistemica nel fegato in N-acetil-mesalazina (acetilmesalazina). Una parte di acetilazione avviene anche ad opera della flora batterica. L'acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilatore del paziente.
Si pensa che l'acetil-mesalazina sia inattiva dal punto di vista clinico e tossicologico, ma ciò non è ancora stato confermato.
Assorbimento
L'assorbimento in seguito a somministrazione rettale è basso, ma dipendente dalla dose, dalla formulazione e dalla propagazione del farmaco a livello intestinale. Le urine di volontari sani, in condizioni di equilibrio, mostrano che circa il 15 - 20 % della dose è assorbita dopo somministrazione con una dose giornaliera di 2 g (1g x 2).
Distribuzione
La mesalazina si lega alle proteine plasmatiche per circa il 50%, l'acetil-mesalazina per circa l'80%.
Eliminazione
L'emivita plasmatica della mesalazina pura è di circa 40 minuti e quella dell'acetilmesalazina di circa 70 minuti.
Entrambe le sostanze sono escrete nell'urina e nelle feci.
L'escrezione urinaria consiste prevalentemente nell'acetil-mesalazina.
Caratteristiche dei pazienti
L'assorbimento sistemico in seguito a somministrazione di PENTASA clisma diminuisce leggermente in pazienti concoliti ulcerose attive se comparato a quelle nella fase di remissione.
In pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta la diminuzione della quota di eliminazione e l'aumento della concentrazione sistemica di mesalazina possono costituire un aumento del rischio di reazioni nefrotossiche avverse.
05.3 Dati preclinici di sicurezza -
In tutte le specie è stato dimostrato un sicuro effetto tossico sul rene. In generale le dosi tossiche superano quelle usate nell'uomo di 5-10 volte.
Non è stata riportata tossicità significativa associata al tratto gastrointestinale, fegato o sistema ematopoietico in animali.
Test in-vitro e studi in-vivo non hanno mostrato effetti mutagenici evidenti. Studi sulla potenziale cancerogenicità nei ratti non hanno mostrato un aumento dell'incidenza di tumori correlato al prodotto.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE -
06.1 Eccipienti -
Disodio edetato diidrato
E223 sodio metabisolfito
Sodio acetato triidrato
Acido cloridrico concentrato (aggiustatore di pH)
Acqua depurata
06.2 Incompatibilita' -
Non sono note.
06.3 Periodo di validita' -
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione -
Non conservare a temperatura superiore ai 25° C. Non refrigerare o congelare.
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione -
La sospensione rettale di PENTASA è contenuta in un flacone da 100 ml di polietilene a bassa densità, dotato di una valvola per l'applicazione rettale.
Ciascun clisma è protetto da un involucro sigillato in alluminio.
Scatola da 7 contenitori monodose da 4 g di mesalazina in 100 ml di sospensione.
L'astuccio contiene anche 7 sacchetti da utilizzare quali guanti protettivi per l'applicazione del clisma e la sua successiva eliminazione.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione -
Agitare bene il flacone subito prima dell'uso. Il flacone è protetto da un foglio di alluminio e deve essere usato immediatamente dopo l'apertura.
Rompere l'estremità superiore della cannula e ruotarla completamente di 360°.
Assumere la posizione adatta per applicare il clisma sdraiandosi sul fianco sinistro con la gamba sinistra estesa e la destra piegata. Inserire la punta della cannula nel retto e fare uscire il liquido esercitando una leggera pressione sul flacone. Dopo l'applicazione, estrarre la cannula. Restare nella stessa posizione per 5-10 minuti o fino a scomparsa dello stimolo a defecare. Dopo l'uso gettare via il flacone vuoto.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILANO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
PENTASA 4 g/100 ml sospensione rettale: 027130044
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE -
Registrazione 9 marzo 1991 - Rinnovo autorizzazione giugno 2005.